Клопіксол
Клопіксол (Clopixol)
Міжнародна назва: zuclopenthixol;
Основні фізико-хімічні характеристики: Двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, світло-червоного (2 мг), світлого червоно-коричневого (10 мг) і червоно-коричневого кольору (25 мг);
Склад. 1 таблетка містить зуклопентиксолу дигідрохлориду у кількості, яка відповідає 2 мг, або 10 мг, або 25 мг зуклопентиксолу;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактоза, целюлоза мікрокристалічна, коповідон, гліцерин, тальк, олія рицинова гідрогенізована, магнію стеарат, гіпромелоза, макрогол 6000, титану діоксид (Е 171), заліза оксид червоний (Е 172) RM 1098.
Форма випуску. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Психолептичні засоби. Код АТС N05A F05.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Клопіксол є похідним тіоксантена. Він має виражену антипсихотичну і специфічне гальмівну дію. Клопіксол може виробляти залежний від дози седативний ефект. Швидкий розвиток седативного ефекту на початок терапії (до появи антипсихотичної дії) є перевагою при лікуванні гострих і підгострих психозів. Толерантність до неспецифічного седативного ефекту препарату настає швидко. Специфічне гальмівну дію Клопіксолу є особливо сприятливою при лікуванні пацієнтів з порушенням, занепокоєнням, ворожістю та агресивністю. Антипсихотичний ефект, як і щодо інших нейролептиків, пов`язують з блокадою дофамінових рецепторів, що може викликати цепочечную реакцію, до якої залучаються й інші медіаторні системи.
Фармакокінетика. Біодоступність зуклопентиксолу при прийомі всередину становить близько 44%. Максимальна концентрація в сироватці крові досягається через 4 години. Зуклопентиксол в незначних кількостях проходить плацентарний бар`єр і в невеликих кількостях виводиться з грудним молоком. Метаболіти не мають нейролептической активності і виводяться в основному з калом і частково - з сечею. Біологічний період напіввиведення - приблизно 20 годин.
Показання для використання. Гостра і хронічна шизофренія та інші психотичні порушення, особливо з галюцинаціями, параноїдальним маренням і порушеннями мислення, а також стани збудження, неспокою, ворожості та агресивності. Маніакальна фаза маніакально-депресивного психозу. Розумова відсталість, яка поєднується із психомоторним збудженням, ажитацією, ворожістю та іншими порушеннями поведінки. Сенільного слабоумство з параноїдальними ідеями, заплутаним свідомістю, дезорієнтацією, порушеннями поведінки.
Спосіб використання і дози.
Дорослі.
Дози препарату та термін лікування визначаються індивідуально, залежно від стану пацієнта. Як правило, на початок лікування слід використовувати невеликі дози, які потім швидко збільшують до оптимально ефективного рівня, залежно від клінічного ефекту.
Гострий приступ шизофренії та інші гострі психози. Виражені гострі стани збудження.
Терапевтична доза коливається в межах 10 - 50 мг на добу.
При виражених розладах і станах помірної тяжкості початкова доза 20 мг на добу може за необхідності бути збільшена на 10 - 20 мг кожні 2 - 3 дні до 75 мг на добу і більше. Максимальна добова доза - 150 мг.
Хронічні психотичні стани при шизофренії та інші хронічні психози.
Підтримуюча доза - 20 - 40 мг на добу.
Ажитація у пацієнтів з олігофренією.
Як правило, - 6 - 20 мг на добу. При необхідності доза може бути збільшена до 25 - 40 мг на добу.
Ажитація і сплутаність свідомості в сенильних пацієнтів.
Як правило, - 2 - 6 мг на добу (бажано давати ввечері), при необхідності доза може бути збільшена до 10 - 20 мг на добу.
Знижені функції нирок. Пацієнтам зі зниженою функцією нирок зуклопентиксол призначається в звичайних дозах.
Знижені функції печінки. Пацієнтам з порушенням функції печінки необхідно призначати в 2 рази менше дозу порівняно із звичайною, а також, за можливості, проводити визначення рівня препарату в сироватці крові.
Побічна дія.
З боку нервової системи: можливий розвиток екстрапірамідних симптомів, особливо на початковому етапи лікування. У більшості випадків вони коригуються зниженням дозування і / або протипаркінсонічними препаратами. Але регулярне профілактичне використання останніх не рекомендується. Зрідка при тривалій терапії у пацієнтів може розвинутись пізня дискінезія. Протипаркінсонічні препарати не знімають цих симптомів.
Рекомендується зниження дозування або, якщо можливо, припинення терапії.
З боку психічної діяльності: сонливість на початковій стадії лікування.
З боку вегетативної нервової системи і серцево-судинної системи: сухість у роті, порушення акомодації, затримка сечі, запор, тахікардія, ортостатична гіпотензія та запаморочення.
З боку печінки: зрідка відзначається незначні зміни печінкових проб, які з часом минають.
Протипоказання. Гостре отруєння алкоголем, барбітуратами і опіатамі- коматозні стану. Клопіксол не рекомендується призначати в періоди вагітності і лактації.
Передозування.
Симптоми: сонливість, гіпо- або гіпертермія, екстрапірамідні симптоми, судоми, гіпотензія, шок, кома.
Лікування - симптоматичне і підтримуюче. Якбистрее за все слід провести промивання шлунка, рекомендується використання сорбенту. Слід провести заходи стосуються підтримки діяльності дихальної та серцево-судинної систем. Не слід використовувати адреналін, оскільки це може призвести до подальшого зниження артеріального тиску. Судоми можна купірувати діазепамом, а екстрапірамідні симптоми - біперіденом.
Особливості використання. Злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС) є нечастим, але можливим ускладненням з летальним кінцем при використання нейролептиків. Основними характеристиками ЗНС є гіпертермія, м`язова ригідність і порушення свідомості у сполученні з дисфункцією вегетативної нервової системи (лабільний артеріальний тиск, тахікардія, підвищене потовиділення). Крім негайної припинення використання нейролептиків важливо використання загальних підтримуючих заходів і симптоматичне лікування.
Вагітність і лактація.
Клопіксол можна призначати в період вагітності, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.
Зуклопентиксол виявляється в грудному молоці в низьких концентраціях. Його вплив на немовля при застосуванні терапевтичних доз є малоймовірним. Доза, яку отрмуе немовляти з молоком, становить приблизно 1% від материнської щоденної дози. Під час лікування, за клінічною необхідністю, можна годувати грудьми, але рекомендується спостереження за немовлятам, особливо в перші 4 тижні після народження.
Педіатрія.
Дані щодо застосування препарату дітям відсутні.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Клопіксол може підсилювати седативну дію алкоголю, барбітуратів та інгібіторів центральної нервової системи. Клопіксол не слід призначати разом з гуанетидином та аналогічно діючими засобами, оскільки нейролептики можуть блокувати їх гіпотензивний ефект. Клопіксол може знижувати ефективність леводопи та інших адренергічних засобів, а комбінація з метоклопрамідом і піперазином підвищує ризик розвитку екстрапірамідних симптомів.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності:
таблетки 2 мг - 2 роки;
таблетки 10 мг і 25 мг - 5 років.
