Модитен депо розчин для ін`єкцій
Модитен депо розчин для ін`єкцій (Solutio Moditen depo pro injectionibus)
Міжнародна назва: флуфеназин;
Основні фізико-хімічні властивості: Прозорий, жовтуватий, маслянистий розчин, без видимих механічних домішок, з легким запахом спирту бензилового;
Склад. 1 мл розчину (1 ампула) містить флуфеназину деканоата 25 мг;
допоміжні речовини: спирт бензиловий, олія кунжутовое.
Форма випуску лікарського засобу. Розчин для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Антипсихотичні засоби. Код АТС N05A D02.
дія ліків. Фармакодинаміка. Модитен Депо - пролонгована форма нейролептики флуфеназину. Флуфеназину деканоат характеризується поступовим гідролізом та вивільненням активного флуфеназину, який надходить в системний кровотік.
Флуфеназин має всі властивості нейролептика. За нейролептическим дією препарат приблизно в 20 разів перевищує хлорпромазин. Препарат приводити до редукції псіхопатологічной симптоматики у хворих на хронічні психози і особливо є оптимальним при амбулаторному лікуванні.
Фармакокінетика. Флуфеназину деканоат повільно всмоктується після внутрішньом`язової ін`єкції і потім гідролізується в плазмі крові з вивільненням фармакологічно активного флуфеназину. Початок дії становить від 24 до 72 годин. Період полуроспада флуфеназину з плазми становить від 7 до 10 днів. Стандартна ін`єкція Модитен Депо має індивідуальну дію на хворих на психоз від 15 до 35 днів, що підкреслює важливість індивідуального добору і корекції дози, а також інтервалу між ін`єкціями для кожного хворого. Повільне зниження концентрації в плазмі крові у більшості хворих означає, що для підтримки стабільної концентрації в плазмі крові, як правило, досить мати проміжки між ін`єкціями від 2 до 4 тижнів. Проходити через гематоенцефалічний бар`єр. Виводиться з сечею і частково з жовчю.
Показання до застосування. НЕВРОЗОПОДІБНИХ і галюцинаторні порушення, різні форми шизофренії, особливо при наявності ступорозная-кататонических порушень, параноїдні стани, що супроводжуються афектом страху, при млявому перебігу процесу з переважанням депресивно-апатичних станів.
Спосіб використання і дози. Найбільш ефективна доза і частота прийому повинні визначатися індивідуально.
Звичайна початкова доза становить від 12, 5 до 25 мг Модитену Депо. Наступні дози і інтервали між введеннями визначаються індивідуально. Інтервал між окремими ін`єкціями звичайно становить від 15 до 35 днів. Якщо потрібні дози вище 50 мг, вони поступово збільшуються на 12, 5 мг. Разова доза не повинна перевищувати 100 мг.
Пацієнти, які раніше не лікувалися фенотіазином, повинні спочатку проходити лікування ін`єкціями з короткодлітельним дією або таблетками Модитен в оболонці. Коли буде визначено, що пацієнти мають добру переносимість Модитену, вони можуть перемикатися на Модитен Депо. Початкова доза 12, 5 мг Модитену Депо вводиться внутрішньом`язово. Якщо немає ніяких виражених побічних наслідків, то через 5 - 10 днів може бути призначена наступна доза 25 мг. Потім доза індивідуально регулюється відповідно до реакції пацієнта.
Якщо пацієнт вже приймав фенотіазини, вони можуть бути замінені на Модитен Депо без попереднього лікування ін`єкціями з короткодлітельним дією або таблетками Модитен в оболонці. Знову застосовується початкова внутрішньом`язова доза 12, 5 мг для перевірки переносимості Модитену Депо, і потім доза регулюється індивідуально.
Пацієнти старшого віку потребують нижчих доз - від 1/3 до 1/4 стандартної дози.
Якщо має місце екстрапірамідна реакція, призначаються протипаркінсонічні засоби.
Препарат призначають у вигляді глибокої внутрішньом`язової ін`єкції. Голка і шприц мають бути сухими.
Побічна дія. Найбільш частими побічними ефектами є екстрапірамідні порушення (паркінсонізм, дистонія, втрата здатності виявляти адекватну емоційну реакцію, опістотонус). Ці симптоми оборотні і зникають після зниження дози або припинення лікування. Їх можна уникнути і зменшити за допомогою використання ліків проти паркінсонізму.
Іноді мають місце сонливість, порушення зору, сухість у роті, помірний розлад автономної нервової системи (гіпертонія, нестабільний кров`яний тиск) і ендокринних залоз (аменорея, галакторея, гінекомастія, імпотенція), помірна гіпотонія, епілептичні напади і алергічні реакції шкіри. Всі ці симптоми оборотні і зникають після зниження дози або припинення лікування. Флуфеназин може рідко викликати важливу гіпотонію.
Як і при застосуванні інших антипсихотиков, при тривалому лікуванні може статися пізня дискінезія. Цей синдром характеризується невімушенімі ритмічними рухами мови, обличчя, рота, губ, тулуба і кінцівок. Пізня дискінезія частіше має місце в літньому віці, переважно у жінок, якщо вони приймають великі дози. Лікування необхідно припинити, тому що засоби проти паркінсонізму при пізній дискінезії неефективні.
Вплив фенотиазина на серце залежить від дози. Він може подовжити інтервал QT і зубець Т він дуже рідко призводить до аритмії, шлуночкової пароксизмальної тахікардії і фібриляції. Ці порушення зникають при зменшенні дози.
У виняткових випадках може виникнути нейролептичний злоякісний синдром. Він характеризується гіпертермією, м`язовою ригідністю, акинезией, гіпотонією, ступором і комою. Використання препарату необхідно негайно припинити і призначити пацієнтові симптоматичне лікування в лікувальному закладі.
Лікування Модітеном Депо може погіршити перебіг психотичних порушень, отже пацієнтів необхідно контролювати.
Є відомості про окремі випадки венозних тромбозів в ногах.
Якщо пацієнт помічає або підозрює небажані дії ліків, він повинен довести до відома про це лікаря.
Протипоказання. Підвищена чутливість до флуфеназину. Явні або подозреваеми субкортикальні церебральні нарушенія- гострі порушення свідомості, виражений церебральний атеросклероз, феохромоцитома, виражена ниркова, печінкова або серцева недостатність, підвищена чутливість до інших фенотіазінов- гостра інтоксикація інгібіторами центральної нервової системи (алкоголь, антидепресанти, нейролептики, заспокійливі засоби, транквілізатори, снодійні засоби і наркотики) - діти до 12 років.
Передозування. Передозування та інтоксикація можуть привести до серйозних екстрапірамідних порушень, значного падіння артеріального тиску, миоза, гіпотермії, затримки сечі, електрокардіографічних змін і порушення серцевого рітма- седативного ефекту і розлади свідомості, які можуть привести до втрати свідомості і рефлексів і коми. Проти цього немає специфічної протиотрути. Лікування є симптоматичним. Стан пацієнта необхідно ретельно контролювати. При аритмії ефективно діють бікарбонат натрію і сульфат магнію. Екстрапірамідні порушення лікуються за допомогою ліків проти паркінсонізму. При вираженій гіпотонії може бути призначений тільки норадреналін- адреналін буде ще більш знижувати кров`яний тиск.
Особливості використання.
Попередження і застереження
Модитен Депо не призначається для лікування непсихічних порушень або для короткотрівлого використання (менше 3 місяців).
Модитен Депо не є ефективним при лікуванні порушень поведінки в розумово відсталих пацієнтів. Ліки призначаються з великою обережністю пацієнтам з конвульсивними порушеннями, тому що вони знижують поріг виникнення конвульсії, роблять можливими конвульсії або викликають генералізований епілептичний напад.
Обережність необхідна, коли флуфеназин призначається пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями (серцева недостатність, ішемічна хвороба міокарда, небезпечні порушення серцевого ритму), тому що може значно знизитися кров`яний тиск.
Модитен Депо призначається у найменш ефективних дозах пацієнтам похилого віку і ослабленим пацієнтам, тому що у цих хворих побічні ефекти можуть виникнути частіше.
Слід дотримуватися обережності при гіпертиреозі, гострих легеневих захворюваннях, паркінсонізмі, закритокутовійглаукомі, міастенії та гіпертрофії простати.
Як і з усіма фенотіазинами, при прийомі флуфеназину може розвинутися "мовчазна" пневмонія.
Флуфеназин слід призначати з обережністю пацієнтам, які працюють в умовах підвищеного температурного режиму або мають контакт з фосфорорганічними інсектицидами.
Якщо пацієнт приймає ліки проти паркінсонізму в період лікування Модітеном Депо і якщо відразу припиняє використання Модитену Депо, він повинен продовжувати прийом призначених ліків проти паркінсонізму ще кілька тижнів.
Вагітність і годування груддю
Ризик не можна виключити. Ліки можна використовувати в період вагітності тільки тоді, коли потенційна вигода виправдовує потенційний ризик для плоду.
Флуфеназин виводиться в грудне молоко, отже в період лікування годування груддю слід припинити.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Якщо флуфеназин застосовувати одночасно з антигістамінними, седативними, снодійними, наркотичними засобами, антидепресантами, іншими нейролептиками або вживати алкоголь може підвищитися гальмування центральної нервової системи.
Барбітурати, небарбітурового снодійні засоби, карбамазепін, гризеофульвін, фенілбутазон і рифампіцин посилюють метаболізм, в той час як парацетамол, хлорамфенікол, дисульфірам, інгібітори МАО, трициклічні антидепресанти, SSRI антидепресанти і оральні контрацептиви пригнічують метаболізм фенотіазинів.
Фенотіазини можуть підвищувати рівень глюкози в крові, тому що вони діють на метаболізм вуглеводів. Отже, для діабетиків необхідна деяка корекція дози антидіабетичних лікарських засобів.
Флуфеназин протистоїть дії адреналіну та інших симпатоміметичних ліків і зменшує гіпотензивну дію альфа-адренергічних агентів.
Завдяки блокаді допамінового рецептора він знижує антипаркінсонічна дію леводопи.
Він може знизити конвульсивний поріг, тому при одночасному призначенні необхідна деяка корекція доз антиепілептичних препаратів.
При одночасному лікуванні з застосуванням антикоагулянтів флуфеназин може посилити їх дію, отже, рекомендується контролювати протромбіновий час.
Модитен Депо рідко призводить до сильного зниження артеріального тиску. У таких випадках необхідна негайна внутрішньовенна ін`єкція норадреналіну. Адреналін не можна призначати разом з Флуфеназін, тому що при об`єднанні з похідними фенотіазину він не підвищує кров`яний тиск, а знижує його. Це особливо необхідно пам`ятати в хірургії та анестезіології.
Слід уникати спільного використання ліків проти аритмії або застосовувати їх під суворим медичним наглядом.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі від 8 до 25 ° С, в захищеному від світла місці. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 2 роки.
