Клопіксол акуфаз
Клопіксол Акуфаз (Clopixol Acuphase)
Міжнародна назва: zuclopenthixol;
Основні фізико-хімічні характеристики: Прозорий розчин жовтого кольору;
Склад. 1 мл розчину містить 50 мг зуклопентиксолу ацетату;
допоміжні речовини: тригліцериди середньоланцюгові, аргон RM1137.
Форма випуску. Розчин для ін`єкцій (олійний).
Фармакотерапевтична група. Психолептичні засоби. Код АТС N05A F05.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Клопіксол Акуфаз є похідним тіоксантена. Антипсихотичний ефект нейролептиків звичайно пов`язують з блокадою дофамінових рецепторів, що може викликати цепочечную реакцію, до якої залучаються й інші медіаторні системи.
Він має виражену антипсихотичну і специфічне гальмівну дію. Клопіксол Акуфаз може виробляти транзиторний седативний ефект, який залежить від дози. Швидкий розвиток седативного ефекту на початок терапії (до настання антипсихотичної дії) обумовлює його використання при лікуванні гострих і підгострих психозів. Неспецифічний седативний ефект виявляється за 2 години, досягає максимуму приблизно через 8 годин, після чого значно зменшується і залишається слабким при повторних ін`єкціях.
Клопіксол Акуфаз використовується для початкового лікування гострих і хронічних психозів у фазі загострення, а також маніакальних станів. Одноразова ін`єкція Клопіксолу Акуфаз забезпечує виражене і швидке ослаблені психотичного симптоматики.
Тривалість дії препарату - 2 - 3 дні. Зазвичай достатньо однієї або двох ін`єкцій, після чого пацієнта можна перевести на лікування пероральними лікарськими засобами або депо-формами.
Клопіксол Акуфаз особливо ефективний для лікування психотичних хворих з ажитацією, занепокоєнням, ворожістю або агресію.
Фармакокінетика. Після ін`єкції зуклопентиксолу ацетат відчуває ферментативного розщеплення на активний компонент зуклопентиксол і оцтову кислоту. Максимальна концентрація зуклопентиксолу в сироватці крові досягається через 24 - 48 годин (в середньому через 36 годин) після ін`єкції. Потім концентрація повільно зменшується, досягаючи третини від максимальної через три дні після ін`єкції. Зуклопентиксол в незначних кількостях проходить плацентарний бар`єр і в невеликих кількостях виводиться з грудним молоком. Метаболіти не мають нейролептической активності і виводяться в основному з калом і частково - з сечею.
Показання для використання. Початкове лікування гострих психозів, маніакальних станів і хронічних психозів у фазі загострення.
Спосіб використання і дози.
Дорослі.
Дози препарату та термін лікування визначаються індивідуально, відповідно до стану пацієнта. Клопіксол Акуфаз призначається у вигляді внутрішньом`язової ін`єкції у верхній квадрант сідниць. Місцева переносимість хороша. Рекомендований обсяг внутрішньом`язової ін`єкції - 50 - 150 мг (1 - 3 мл). При необхідності повторні ін`єкції проводяться з інтервалом 2 - 3 дні. Деяким пацієнтам додаткова ін`єкція може бути призначена через 24 - 48 годин після першої ін`єкції.
Підтримуючу терапію слід продовжувати пероральним Клопіксолом або Клопіксолом Депо, керуючись нижче приведеній схемі.
1. При переході на лікування пероральним Клопіксолом. Через 2 - 3 дні після заключний ін`єкції Клопіксолу Акуфаз (ін`єкції по 100 мг) пацієнту слід призначити перорально щоденну дозу 40 мг-по можливості в декілька прийомів. При необхідності дозу можна збільшувати на 10 - 20 мг через кожні 2 - 3 дні до 75 мг в день або більше.
2. При переході на лікування Клопіксолом Депо. Одночасно з заключний ін`єкцією Клопіксолу Акуфаз (100 мг / 2 мл) слід ввести 200 - 400 мг (1 - 2 мл) Клопіксолу Депо (200 мг / мл). Повторні ін`єкції Клопіксолу Депо проводяться через коротші інтервали між ін`єкціями. Клопіксол Депо і Клопіксол Акуфаз можуть змішуватися в одному шприці і призначатися як одна суміщу ін`єкція. Наступні дози Клопіксолу Депо та інтервали між ін`єкціями повинні визначатися залежно від стану пацієнта.
Пацієнти похилого віку. Можливою є необхідність зниження звичайних доз. Максимальна доза однієї ін`єкції не повинна перевищувати 100 мг.
Знижені функції нирок. Пацієнтам зі зниженою функцією нирок зуклопентиксол призначається в звичайних дозах.
Знижені функції печінки. Пацієнтам з порушенням функції печінки необхідно прізгначаті в 2 рази менше дозу порівняно з взічайною, а також, за можливістю, проводити визначення рівня препарату в сироватці крові.
Побічна дія.
З боку нервової системи: можливий розвиток екстрапірамідних симптомів, особливо на початковому етапи лікування. У більшості випадків вони коригуються зниженням дозування і / або протипаркінсонічними препаратами. Але регулярне профілактичне використання останніх не рекомендується.
З боку вегетативної нервової системи і серцево-судинної системи: тахікардія, ортостатичне запаморочення. Ортостатичнагіпотензія виникає зрідка.
З боку печінки: зрідка відзначається незначні зміни печінкових проб, які з часом минають.
Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-якого компонеента препарату. Циркуляторний колапс, депресія центральної нервової системи будь-якого походження (наприклад алкогольна, барбітуратной або опіоїдна інтоксикація), коматозний стан, дискразія (патологічні зміни) крові, феохромоцитома.
Передозування.
Симптоми: сонливість, гіпо- або гіпертермія, екстрапірамідні симптоми, судоми, гіпотензія, шок, кома. Є повідомлення про окремі випадки змін в ЕКГ в разі призначення високих доз препарату одночасно з препаратами, які впливають на роботу серця.
Лікування: симптоматичне і підтримуюче. Слід вживати заходів щодо підтримки діяльності дихальної та серцево-судинної систем. Не слід використовувати адреналін, оскільки це може призвести до подальшого зниження артеріального тиску. Судоми можна купірувати діазепамом, а екстрапірамідні симптоми - біперіденом.
Особливості використання. Злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС) є нечастим, але можливим ускладненням з летальним кінцем при застосуванні нейролептиків. Основними характеристиками ЗНС є гіпертермія, м`язова ригідність і порушення свідомості у сполученні з дисфункцією вегетативної нервової системи (лабільний артеріальний тиск, тахікардія, підвищене потовиділення). Крім негайної припинення використання нейролептиків, важливо використання загальних підтримуючих заходів і симптоматичне лікування.
Вагітність і лактація.
Клопіксол Акуфаз не повинен призначатися в період вагітності, якщо тільки очікувана користь для пацієнтки не перевищує теоретичного ризику для плода. Препарат виявляється у грудному молоці в низьких концентраціях, його вплив на немовля при вживанні терапевтичних доз є малоймовірним. Доза, яку отримує немовля з молоком, становить приблизно 1% від материнської щоденної дози, зв`язаної з масою тіла. Грудне годування може тривати в період лікування Клопіксолом Акуфаз, якщо це є клінічно важливим, але рекомендується вести спостереження за немовлятам, особливо в перші чотири тижні після народження.
Діти.
Не рекомендується використання через відсутність клінічних даних.
Можливий вплив Клопіксолу Акуфаз на здатність керувати автомобілем або механізмами. Тому на початковій стадії терапії слід виявляти обережність, доки не буде встановлена реакція особи на лікування.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Клопіксол Акуфаз може підсилювати седативну дію алкоголю, барбітуратів та інгібіторів центральної нервової системи. Клопіксол Акуфаз не слід призначати разом з гуанетидином та аналогічно діючими засобами, оскільки нейролептики можуть блокувати їх гіпотензивний ефект. Спільне використання нейролептиків і літію збільшує ризик нейротоксичності. Трициклічніантидепресанти і нейролептики взаємно пригнічують метаболізм один одного. Клопіксол Акуфаз може знижувати ефективність леводопи та інших адренергічних засобів, а комбінація з метоклопрамідом і піперазином підвищує ризик розвитку екстрапірамідних симптомів.
Клопіксол Акуфаз може змішуватися з Клопіксолом Депо, який включає таку ж масло Viscoleo.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.
