Бусерин депо

Бусерин депо (Buserin depo)

міжнародна та хімічна назви: Бусереліна ацетат- 5-Оксо-L-пролив-L-гістіділ-L-тріптофіл-L-серил-L-тирозил-O-трет-бутил-D-серил-L-лейцил-L-аргініл-L-пролін- N-етіламід ацетат;

Основні фізико-хімічні характеристики: Ліофілізований порошок білого або білого зі слабким жовтуватим відтінком кольору;

склад 1 флакон містить бусереліна ацетату 3, 93 мг, що відповідає 3, 75 мг бусереліна;

інші складові: Сополімер DL молочної та гліколіевой кислоти, D-манить, карбоксиметилцелюлоза натрієва сіль, полісорбат-80.

розчинник: прозорий безбарвний раствор- 1 ампула містить маніту 16 мг, води для ін`єкцій до 2 мл.

Форма випуску. Порошок ліофілізований.

Фармакотерапевтична група. Протипухлинний препарат, гонадотропін-рилізинг гормону (ГнРГ) аналог. Код ATC L02FT01.

дія ліків.

Фармакодинаміка.

Синтетичної аналог природного гонадотропін-рилізинг гормону (ГнРГ). Бусерелин конкурентно зв`язується з рецепторами клітин передньої долі гіпофіза, викликаючи короткочасне підвищення рівня статевих гормонів в плазмі крові. Подальше використання лікарських доз препарату приводити (в середньому через 12- 14 днів) до повної блокади гонадотропної функції гіпофізу, інгібує, таким чином, виділення лютеїнізуючого (ЛГ) і фоллікулосімулірующего гормонів (ФСГ). В результаті спостерігається пригнічення синтезу статевих гормонів у гонадах, що проявляється зниженням концентрації естрадіолу в плазмі крові до постклімактеричних значень у жінок та зниженням вмісту тестостерону до посткастрационного рівня у чоловіків.

Концентрація тестостерону при безперервному лікуванні протягом 2-3 тижнів зменшується до рівня, характерного для стану орхіектомії, тобто викликається фармакологічна кастрація.

Фармакокінетика.

Біодоступність висока. Максимальна концентрація в плазмі досягає приблизно через 2 - години після внутрішньом`язового введення і залишається на рівні, достатньому для інгібування синтезу гонадотропінів гіпофізом не менше 4 тижнів.

Показання до застосування.

- Гормонозалежний рак передміхурової залози.

- Рак молочної залози.

- Ендометріоз (перед - та післяопераційний період).

- Міома матки.

- Гіперпластичні процесі ендометрію.

- Лікування безпліддя (при проведенні програми екстракорпорального вагітності (ЕКЗ).

Спосіб використання і дози.

При гормонів залежному раку передміхурової залози - Вводити по 3,75 мг внутрішньом`язово кожні 4 тижні.

При лікуванні ендометріозу та гіперпластичних процесів в ендометрії - вводити по 3,75 мг внутрішньом`язово кожні 4 тижні. Лікування слід починати в перші п`ять днів менструального циклу, тривалість лікування 4 6 місяців.

При лікуванні міоми матки - вводити по 3,75 мг внутрішньом`язово кожні 4 тижні. Лікування слід починати в перші п`ять днів менструального циклу, тривалість лікування 4 6 місяців. Тривалість лікування - до операції 3 місяці, в інших випадках - 6 місяців.

При лікуванні безпліддя методом екстракорпорального вагітності (ЕКЗ) - 3,75 мг внутрішньом`язово на 2-й день менструального циклу.

Правила приготування і введення суспензії

Препарат водитися виключно внутрішньом`язово.

Суспензію для внутрішньом`язового введення готують за допомогою розчинника, що додається, безпосередньо перед введенням.

Забір розчинника з ампулі і перенесення його у флакон здійснюється за допомогою голки з рожевим павільйоном, що додається (1,2 х 40 мм).

Змістів флакона необхідно обережно збовтувати до отримання однорідної суспензії.

Суспензія повністю забирається в шприц при цьому флакон не слід перевернути.

Голка з рожевим павільйоном змінюється, на голку з зеленим павільйоном (0,8 х 40 мм) і негайно робиться ін`єкція.

Побічна дія.

алергічні реакції: Кропив`янка, гіперемія шкіри, рідко - ангіоневратіческій набряк.

У жінок - типові побічні реакції є прояви досягнутого гіпоестрогенного стану - " фармакологічного клімаксу". З боку центральної нервової системи: часта зміна настрою, порушення сну, депресія головний біль. З боку ендокринологічного статусу: "припливи", Підвищення потовиділення, сухість піхви, зниження лібідо, біль внизу живота, демінералізація кісток, рідко кровотеча (як правило, протягом перших тижнів лікування).

У чоловіків, при лікуванні раку простати - на протязі перших 2 - 3 тижнів після першої ін`єкції можуть з явитися ознаки загострення основного захворювання, що пов`язано з стимулюванням синтезу гонадотропінів і, соответвенно, тестостерону, гінекомастія, тимчасове підвищення концентрації андрогенів в крові (рідко - біль в кістках (осалгії), затримка сечовипускання, ниркові набряки, м`язова слабкість в нижніх кінцівках, лімфостаз).

Інші: в поодиноких випадках (причина - наслідковий зв`язок не встановлений) - тромбоемболія легеневої артерії, диспепсичні порушення.

Протипоказання. - Вагітність.

- Період годування груддю.

- Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Передозування.

До подальшого часу про випадки передозування препаратом "Бусерин депо" не повідомлялося.

Особливості використання.

У жінок

Пацієнтки з будь-якою формою депресії в періоді лікування препаратом "Бусерин депо" повинні перебувати під ретельним наглядом лікаря.

Індукцію овуляції слід проводити під постійним медичним наглядом.

У початковій стадії лікування препаратом можливий розвиток кисті яєчника.

До початку лікування препаратом лікарю необхідно бути впевненим що пацієнтка не вагітна, припинити прийом гормональних контрацептивів і протягом перших двох місяців обов`язково застосовувати негормональні засобі контрацепції.

У чоловіків.

З метою ефективної профілактики можливих побічних ефектів у першу фазу дії препарату необхідно застосовувати андрогени за два тижні до першої ін`єкції Бусерину Депо і протягом двох тижнів після першої ін`єкції.

Вплив на здатність керування автомобілем на іншими механізмами.

Слід дотримуватися обережності при призначенні препарату пацієнтам, що займаються потенційно небезпечними видами діяльності, яка потребує підвищеної уваги і швидкості психічних і рухових реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування препарату "Бусерин депо" з препаратами статевих гормонів (наприклад, в режими індукції овуляції), може сприяти виникненню синдрому гіперстимуляції яєчників.

При одночасному застосуванню препарату "Бусерин депо" з гіпоглікемічними засобами, активність останніх може знижуватися.

Умови та термін зберігання.

ЗБЕРІГАТИ В НЕДОСТУПНОМУ ДЛЯ ДІТЕЙ.

Зберігати в без від світла, сухому місці при температурі від 8 ° С до 20 ° С.

Термін зберігання - 2 роки.