Брексін

Брексін (Brexin)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: piroxicam betadex-4-гідрокси-2-метил-N-піридил-2-іл-2Н-1,2-бензотіазін-3-карбоксамід-1,1-діоксид;

основні фізико-хіміческіесвойства: таблеткібледно-жовті, шестигранні, з глибокою лінією розлому посередині;

Склад. 1 таблетка містить піроксікамабетадекса 191,2 мг, що еквівалентно 20 мг піроксикаму;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, кросповідон, натрію крохмальгліколят (тип А), кремнію діоксид колоїдний, крохмаль прежелатинізований, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протівовоспалітельниеі протиревматичні засоби.

Код АТС М01А С01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.Брексін - нестероїдний протизапальний препарат групи оксикамов, проявляє швидку та виражену знеболюючу, а також жарознижувальну, протизапальну і антіагрегатноедействіе, виробляючи меншу побічну дію з боку шлунково-кишкового тракту порівняно з іншими нестероїдними протизапальними засобами цієї групи. Діючі веществапрепарата Брексін - пироксикам-бетадексу - гальмує синтез івиделеніе простагландинів, виступаючи інгібітором циклооксигеназного синтезу.

Фармакокінетіка.В основі препарату Брексін - новий склад піроксикаму в відекомплекса з -циклодекстрином (бетадексу) в стехиометрическом отношеніі1: 2,5

Спеціфіческаяхіміческая формула бетадексу - циклічного олігосахариду, отриманого путёмферментатівного гідролізу крохмалю, - сприяє утворенню включення сполук (молекулярна інкапсуляція) з різними лікарськими засобами, завдяки чемуулучшается всмоктування, стабільність і біодоступність препарату.

Після одноразовогоперорального використання Брексіна інтенсивний аналгезірующіей еффектразвівается вже через 15-30 хвилин і триває 24 години. Максімальнаяконцентрація пироксикама досягається вже через годину і становить 2,6-2,9 мг / л.

Піроксікамлегко проникає в синовіальну рідину (40-50%), близько 1-3% виводиться вгрудное молоко. Майже повністю метаболізується в печінці шляхом гідроксілірованіяпіріділового кільця сторонньої ланцюжка з подальшою кон`югацією з глюкуроновойкіслотою і утворенням його неактивних метаболітів. Метаболізм -циклодекстрину виникає в товстій кишці, починаючи з кішечноймікрофлори, мальтози і глюкози.

Відео: Modern Talking - TV Makes The Superstar

Періодполувиведеніе пироксикама дуже тривалий (40-70 годин) через інтенсівноепрохожденія Внутрішньопечінковий циклу- повільна елімінація об`ясняетсявисокім ступенів зв`язування піроксикаму з білками крові ( 99%). Тривалий період напіврозпаду піроксикаму дозволяє застосовувати препарат тільки 1 раз на добу. Під час 6-7 днів близько 13% загальної дози видаляється з організмас сечею у вигляді похідних 5`-гідроксіпіроксікама а також коньюгатов- менше 5% загальної дози виводиться в незмінному вигляді.

Завдяки егофармакодінаміческім і фармакокинетическим властивостями, Брексінподходіт для лікування ревматичних і / або запальних захворювань з вираженниміболезненнимі симптомами, які серйозно впливають на загальний стан і нормальнуюактівность пацієнта, з метою досягнення швидкого та інтенсивного терапевтіческогоеффекта.

Показання для використання. Гострий больовий синдром, ревматизм, ревматоїдний артрит, остеоартрит, бурсит, анкілозуючийспондиліт,подагра, дисменорея, хвороба Бехтєрєва, післяопераційний біль, травматіческіевоспаленіе м`яких тканин, запальні і дегенеративні захворювання суглобів іпозвоночніка, що супроводжуються болем і як жарознижуючий препарат пріінфекціонно-запальних захворюваннях.

Спосіб використання і дози. Призначають прініматьвнутрь - по 1 таблетці (20 мг) раз на добу. Курс лікування устанавліваетіндівідуально лікар залежно від тяжкості захворювання.

Длялюдей похилого віку дозу, можливо, необхідно буде зменшити до ½- таблетки (10 мг) і обмежити тривалість лікування. Тривале застосування препарату в дозі, що перевищує в 1,5 рази добову обумовлює ризик вознікновеніягастроінтестінальних ускладнень.

Побічна дія. Нудота, блювота, запор, діарея, метеоризм, епігастральний біль, коліт, анорексія, мелена, кровоточивість ясен, сухість у роті.

Іноді -запаморочення, сонливість, безсоння, депресія, дратівливість, головний біль, підвищення або зниження артеріального тиску, зниження гемоглобіну, гемолітіческаяанемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, цефалгія, порушення функції печінки, жовтяниця, ниркова недостатність, набряки нижніх кінцівок, фотосенсибілізація, алергічні реакції ( синдром Лайєлла, Стівенса-Джонсона, алергічний кандидоз). Вотдельних випадках - агранулоцитоз, еритема, шлункові кровотечі, ерозівниепораженія шлунково-кишкового тракту, зміни ваги тіла, гіпоглікемія, гіперглікемія, надмірна пітливість, алопеція, стоматит.

Протипоказання. Підвищена чутливість до остальнимнестероідних протизапальних засобів і компонентів препарату, виразкові пораженіяжелудочно-кишкового тракту, геморагічні діатези, захворювання крові, тяжелиезаболеванія печінки і нирок, серцево-судинна недостатність, бронхіальна Астмал інші алергічні захворювання, які виникають на прийом ацетілсаліціловойкіслоти, вагітність, період лактації, вік до 14 років.

Передозування. Симптоми передозування: сонливість, порушення зору, при дуже високих дозах - метаболічний ацидоз, судоми, втрата свідомості, кома. Лікування: промивання шлунка, іспользованіяактівірованного вугілля, антацидів (для зниження всмоктування), сімптоматіческаятерапія.

Особливості використання. Призначати препаратпаціентам із захворюваннями верхнього відділу шлунково-кишкового тракту, больнимна артеріальну гіпертензію, із захворюваннями крові, печінки і нирок, пацієнтам похилого віку, а також тим, хто лікується діуретиками, особливо вчасно тривалого лікування, слід з обережністю, періодично перевіряючи клінічні ілабораторние показники складу крові, функціонування печінки і нирок. Больнимсахарним діабетом рекомендується контролювати рівень глюкози в крові, пацієнтам, які паралельно приймають антикоагулянти похідних дикумарину, - протромбіновоевремя. Під час терапії можливо незначне підвищення рівня азоту сечовини крові, чтоустраняется після припинення прийому препарату.

З обережністю слід назначатьпрепарат пацієнтам з бронхоспазмом, хворим на бронхіальну астму та з другіміаллергіческімі захворюваннями.

Чи не рекомендуетсяназначать препарат жінкам, які планують завагітніти. Необхідно прекратітьпріем препарату жінкам, які мають проблеми із заплідненням (фертильністю) іліпроходят аналізи на фертильність.

Через високуюспособность пироксикама пов`язувати білок і можливість витіснення інших лекарствподобной зв`язує дії пацієнтів, які застосовують інші ліки, що связиваютбелок, слід ретельно оглядати на визначення потреби змінити дозування препарату.

У времялеченія протипоказано вживання алкоголю. З обережністю застосовують препаратв час керування транспортними засобами.

Взаємодія з іншими лекарственнимісредствамі. Брексінувелічівает рівні літію та фенітоїну в плазмі, в разі паралельного іспользованіяпрепаратов калію або калійзберігаючих діуретиків - збільшує ризик развітіягіперкаліемій. Брексін здатний зв`язувати білок і витісняти інші, паралельно застосовані ліки, що зв`язують білок. Паралельне іспользованіеціметідіна збільшує абсорбцію препарату. Препарат зменшує еффектівностьдіуретіков і гіпотензивних засобів через затримку в організмі іонів натрію, калію і води.

Параллельноеіспользованія глюкокортикоїдів може збільшити ульцерогеннадію і ризик развітіякішечних геморагії.

Брексінможет зменшувати контрацептивний ефект внутрішньоматкових засобів через вліяніепіроксікама на тонус міометрія.

Нерекомендуется паралельне застосування препарату та інших нестероіднихпротівовоспалітельних засобів, похідних хіноліну. Пироксикам зменшує агрегаціютромбоцітов і підвищує ризик розвитку геморагії, виробляючи синергічну дію з іншими нестероїдними протизапальними засобами і інгібіторами агрегаціітромбоцітов. Одночасне використання ацетилсаліцилової кислоти сніжаетконцентрацію препарату в сироватці крові.

Терміни та умови зберігання. Зберігати в недоступному длядітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі 15-25 ° С.

Термін придатності - 3 роки.