Білтріцід
Білтріцід (Biltricide)
Міжнародна назва: praziquantel;
Основні фізико-хімічні характеристики: Довгасті таблетки, вкриті лаковою оболонкою білого кольору або білого з оранжевим відтінком, із заокругленими краями і фаскою, з трьома розподільчими ризиками, з написом "LG" на одній стороні і "BAYER" - на іншій;
Склад. 1 таблетка містить 600 мг празиквантель;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна, повідон, натрію лаурилсульфат, макрогол 4000, гіпромелоза, титану діоксид.
Форма випуску. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Протівогельмінтниє кошти. Засоби, що застосовуються при трематодозах.
Код АТС Р02BA01.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Білтріцід - антигельмінтний препарат, діючою речовиною якого є похідне хіноліну празиквантел. Препарат виявляє активність щодо шистосом (наприклад, S. haematobium, S. mansoni, S. intercalatum, S. japonicum, S. mecongi печінкових трематод (наприклад, Clonorchis sinensis, Opistorchis viverrini) і легеневих трематод (наприклад, Paragonimus westermani і інші види ). У дослідженнях in vitro на трематоди і цістодах (стрічкові черв`яки) показано, що за рахунок специфічного впливу на проникність клітинних мембран паразитів для іонів кальцію празиквантел викликає швидке скорочення шистосом з подальшою вакуолізацією і дезінтеграцією їх оболонки. Вторинним ефектом є інгібування зворотного захоплення глюкози, зниження рівня глікогену та стимуляція вивільнення лактату. Вплив празиквантель специфічно поширюється лише на трематоди і цістоди- препарат не впливає на нематоди, у тому числі - на філярії.
Фармакокінетика.
Всмоктування: при внутрішньому прийомі празиквантел швидко і повністю всмоктується, досягаючи максимальних концентрацій в плазмі крові протягом 1-2 годин. При прийомі 5-50 мг / кг концентрації препарату в периферичної крові досягають 0,05 - 5 мг / л-в порівнянні з периферичної кров`ю концентрація в брижових артерії в 3 - 4 рази вище.
Період напіввиведення незміненого празиквантель становить 1 - 2,5 години. Період напіввиведення загальної радіоактивності (празиквантел плюс метаболіти) після введення 14З-празиквантель дорівнює 4 годинам. Для визначення терапевтичної дії концентрація препарату в плазмі крові повинна підтримуватися на рівні 0,6 ЦМ / л (= 0,19 мг / л) протягом принаймні 4-6 (до 10) годин.
Розподіл: празиквантел у незміненому стані проходить через гематоенцефалічний бар`єр-концентрація препарату в лікворі досягає 10 - 20% концентрації в плазмі крові. Метаболізм: празиквантел швидко метаболізується при первинному проходженні через печінку. Основними метаболітами є гідроксильованого продукти деградації празиквантелу. Елімінація: празиквантел в основному виводиться нирками. Більше 80% введеної дози виводиться нирками протягом 4 діб, 90% цієї кількості - в перші 24 години.
Показання для використання.
Лікування інфекцій, спричинених шистосомами, печінковими та легеневими трематодами.
Спосіб використання і дози. У кожному разі індивідуальні дози призначаються залежно від діагнозу. На підставі клінічного досвіду для лікування пацієнтів, інфікованих зазначеними збудниками, рекомендуються такі режими дозування:
Schistosoma haematobium: 40 мг / кг ваги тіла 1 раз на добу як одноденний курс лікування.
Schistosoma mansoni, S. intercalatum: 40 мг / кг 1 раз на добу або 20 мг / кг 2 рази на добу як одноденний курс лікування.
Schistosoma japonicum, S. mecongi: 60 мг / кг 1 раз на добу або 30 мг / кг 2 рази на добу як одноденний курс лікування.
Clonorchis sinensis, Opistorchis viverrini: 25 мг / кг ваги тіла 3 рази на добу як одно-, триденний курси лікування.
Paragonimus westermani і інші види: 25 мг / кг ваги тіла 3 рази на добу як дво-, триденний курси лікування.
Таблетки слід ковтати цілими, запиваючи невеликою кількістю рідини, бажано під час або після їди. При одноразовому застосуванні добової дози таблетку рекомендується приймати ввечері. Якщо призначено приймати декілька таблеток на добу, інтервал між їх прийомом не повинен перевищувати 4 години або бути менший за 6 годин.
Спеціальні рекомендації щодо застосування: при розломі таблетки кожен з чотирьох сегментів містить 150 мг активного інгредієнта. Таким чином, доза легко регулюється залежно від маси тіла пацієнта. Діти: безпека препарату для дітей віком до 4 років не встановлена. Печінкова недостатність: див. Спеціальні застереження та запобіжні заходи. Ниркова недостатність: див. Спеціальні застереження та запобіжні заходи.
Побічна дія. Побічна дія залежить від дози і тривалості курсу лікування празиквантелем, а також від виду паразитів, ступеня вираженості та тривалості інфекції, локалізації паразитів в організмі. У публікаціях і повідомленнях описані такі побічні реакції:
частота визначення gt; 10%.
Система травлення: біль в області живота, нудота, блювота.
Нервова система: головний біль, запаморочення.
частота визначення gt; 1% - lt; 10%.
Система травлення: анорексія (зниження апетиту).
Нервова система: запаморочення, сонливість.
Організм в цілому: астенія, пронос.
М`язи і скелет: міалгія.
Шкіра та придатки: кропив`янка.
частота визначення lt; 0,01%
Організм в цілому: алергічні реакції (генералізована гіперчутливість), у тому числі полісерозит.
Система травлення: кривавий пронос.
Серцево-судинна система: аритмія.
Нервова система: судоми.
Часто невідомо, чи спричинені скарги пацієнтів або побічні реакції, відзначені терапевтами, самим празиквантелем (І, прямий зв`язок), або вони можуть розглядатися як ендогенні реакції на загибель паразитів, викликану празиквантелем (II, непрямий зв`язок), або симптоматичними проявами інвазії (III, зв`язок відсутній). Провести межу між І, II і III не завжди легко.
Протипоказання. Не слід призначати празиквантел у разі відомої підвищеної чутливості до компонентів препарату, а також дітям віком до 4 років. Оскільки руйнування паразитів в оці може спричинити подразнення його тканин, не слід лікувати цим препаратом цистицеркоз очей. Не слід застосовувати Білтріцід спільно з рифампицином.
Передозування. ЛД50 для щурів і мишей при одноразовому введенні приблизно дорівнює 2500 мг / кг. Інформація щодо токсичного впливу на людину відсутні. У разі передозування необхідно призначати проносні засоби швидкої дії.
Особливості використання.
Спеціальні застереження та запобіжні заходи
Оскільки 80% празиквантелу та його метаболітів виводиться нирками, екскреція препарату у пацієнтів з порушенням функції нирок може бути уповільнена. Нефротоксичність празиквантель не встановлена. Необхідно бути обережними при декомпенсованій печінковій недостатності та у відношенні до пацієнтів з шистосомозом печінки і селезінки, оскільки знижений печінковий метаболізм, значно вищі і триваліші концентрації неметаболізованого празиквантель можуть виникнути в судинному та / або колатеральний кровообіг, приводячи до подовження періоду напіввиведення. При необхідності пацієнт може бути шпиталізованим на період лікування.
Пацієнти, які страждають на захворювання серця, у період лікування повинні знаходитися під наглядом.
Коли шистосомоз або зараження трематодами виявлені у пацієнтів, що проживають в зоні або прибули з зони ендемічного шистосомозу людини, хворого бажано госпіталізувати на курс лікування.
Вагітність і лактація
Згідно із загальним становищем щодо застосування препаратів під час вагітності, з метою забезпечення безпеки не рекомендується приймати празиквантел в першому триместрі вагітності. Слід зазначити, що дослідження, проведені на тваринах, не підтвердили наявність негативного впливу празиквантелу на матір або на плід.
Празиквантел з`являється в молоці жінок-годувальниць в концентрації, що відповідає 20 - 25% вмісту в плазмі крові матері. При коротких курсах лікування годування груддю слід відмінити протягом дня (днів) лікування та подальших 24 годин.
Вплив на здатність керувати автомобілем і механізмами
Оскільки не виключено несприятливий вплив празиквантелу на сон, слід попередити пацієнтів про неможливість керувати автомобілем і працювати з механізмами в день лікування (або протягом наступних 24 годин).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасний прийом Білтріціда і препаратів, які підвищують активність метаболизирующих ферментів печінки (цитохром Р450), наприклад засобів лікування епілепсії та дексаметазону, може знизити рівень празиквантелу в плазмі крові.
Одночасний прийом препаратів, які знижують активність метаболизирующих ферментів печінки (цитохром Р450), наприклад циметидину, може підвищити рівень празиквантелу в плазмі крові. Спільне прийому хлорахіна може привести до зниження концентрації празиквантелу в плазмі крові.
Терміни та умови зберігання.
Зберігати в недоступному для дітей місці!
Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 30 ° С!
Термін придатності - 5 років. Не слід застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
