Німотоп
німотоп (Nimотор)
міжнародна назва: Nimodipine;
Основні фізико-хімічні властивості: Таблетки, вкриті плівковою оболонкою жовтого кольору. На одній стороні таблетки витіснений "SK", На інший витіснений байеровскій хрест;
Склад. 1 таблетка містить 30 мг німодипіну;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кросповідон, магнію стеарат, крохмаль кукурудзяний, повідон, заліза оксид, макрогол 4000, гіпромелоза, титану діоксид.
Форма випуску лікарського засобу.
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група.
Селективні антагоністи кальцію з переважним впливом на судини. Код АТС С08СА06.
дія ліків. Фармакодинаміка. Німотоп - блокатор кальцієвих каналів, похідне дигидроперидинов. Вибірково діє на кальцієві канали типу L, блокуючи трансмембранне надходження іонів кальцію. Особливістю препарату є його переважний вплив на кровопостачання головного мозку. Німотоп проявляє ДИЛАТАЦІЙНА дію на судини мозку і має протиішемічні властивості.
Препарат перешкоджає або усуває спазми судин, викликані різноманітними біологічно активними речовинами (серотонін, простагландини). Під впливом Німотопу виникає більш виражене збільшення перфузії в уражених відділах головного мозку з недостатнім кровопостачанням, ніж у здорових ділянках. Особливо чітко цей ефект виявляється при спазмах кровоносних судин після субарахноїдальної кровотечі. Своєчасне використання препарату сприяє зниженню тяжкості симптомів, зумовлених ішемією мозку, а в ряді випадків - зниження летальності. Німотоп проявляє також захисну дію проти нейронів мозку і стабілізує їх функціональний стан, внаслідок чого позитивно впливає на пам`ять і покращує здатність концентрувати увагу.
Фармакокінетика.
Всмоктування. При пероральному застосуванні зі шлунково-кишкового тракту активна речовина німодипін практично повністю всмоктується. Вже через 10-15 хвилин німодипін визначається в плазмі крові у вигляді незміненої речовини і первинних метаболітів.
Після багаторазового перорального застосування препарату (30 мг 3 рази на добу) максимальна концентрація в плазмі крові у пацієнтів похилого віку досягається через 0, 6-1, 6 годину і становить 7, 3-43, 2 нг / мл. У молодих пацієнтів після прийому одноразових доз Німотопу 30 мг і 60 мг Сmax становить 16 ± 8 нг / мл і 31 ± 12 нг / мл відповідно. Відзначено пропорційне підвищення рівня максимальної концентрації препарату в плазмі крові та збільшення площі від кривої "концентрація - час". Абсолютнабіодоступність німедіпіна становить 5-15%, що обумовлено інтенсивним метаболізмом при першому проходженні через печінку (85-95%).
Розподіл. Нимодипин інтенсивно зв`язується з білками плазми крові (97-99%), проникає через плацентарний бар`єр. Концентрація німодипіну і його метаболітів в грудному молоці значно перевищує концентрацію в плазмі крові. Після перорального прийому концентрація німодипіну в спинномозковій рідині становить приблизно 0, 5% від концентрації в плазмі крові.
Метаболізм і виведення.
Нимодипин метаболізується шляхом дігідрогенізаціі дігідроперідінового кільця та окислювального розщеплення ефірів. Три основних метаболіти, що виявляються в плазмі крові, не мають клінічно значущого фармакологічної активності.
Вплив німодипіну на активність печінкових ферментів не вивчалось. Нимодипин виводиться з організму у вигляді метаболітів: 50% введеної дози з сечею, 30% - з жовчю. Період напіввиведення німодипіну становить 1, 1-1, 7 год. Остаточний період напіввиведення - 5-10 год.
Показання до застосування.
• Профілактика і лікування ішемічних неврологічних порушень, обумовлених спазмом судин головного мозку після субарахноїдального крововиливу внаслідок розриву аневризми (призначають після попереднього курсу інфузійної терапії розчином німодипіну).
• Лікування функціональних порушень мозку в літньому віці з вираженою симптоматикою (погіршення пам`яті, порушення концентрації уваги, зміни настрою).
Спосіб використання і дози.
Після курсу інфузійної терапії Німотоп призначають всередину, по 60 мг (2 таблетки, вкриті оболонкою) 6 разів на добу. При аневрізматіческого субарахноидальному крововиливу рекомендується використання препарату протягом 7 днів після закінчення 5-14-денний інфузійної терапії розчином німодипіну.
При лікуванні функціональних порушень мозку у пацієнтів літнього віку рекомендована доза, якщо не буде призначена інша, - по 1 таблетці Німотопу три рази в день (30 мг німодипіну 3 рази в день). Тривалість лікування встановлюється індивідуально і при необхідності може досягати кілька місяців (отже, слід визначити необхідність подальшого застосування препарату).
Таблетки ковтають цілими, не розжовуючи, з невеликою кількістю рідини, незалежно від прийому їжі, з інтервалами не менше 4 годин.
Тяжке порушення функції печінки, особливо при цирозі печінки, може призвести до збільшення біодоступності німодипіну внаслідок зниження повноти первинного метаболізму і зниження метаболічного кліренсу. При цьому побічні реакції (наприклад зниження артеріального тиску) можуть бути більш вираженими. У таких випадках дозу необхідно зменшити, орієнтуючись на рівень артеріального тиску, а при необхідності - скасувати лікування.
Побічна дія.
Органи шлунково-кишкового тракту: можливі диспепсичні явища, діарея, нудота.
Серцево-судинна система: можливі виражене зниження артеріального тиску (особливо на тлі початкового підвищеного рівня), гіперемія обличчя, припливи, підвищене потовиділення, брадикардія, рідше - тахікардія.
Нервова система: можливі запаморочення, слабкість, головний біль, порушення сну, психомоторна гіперактивність, агресивність, гіперкінези, депресія.
Система крові: дуже рідко - тромбоцитопенія.
Протипоказання. Використання препарату Німотоп протипоказано для лікування в періоди вагітності і лактації, а також особам з індивідуальною гіперчутливістю до німодипіну.
Німотоп протипоказаний при виражених порушеннях функції печінки.
Протиепілептичні засоби (фенобарбітал, фенітоїн, карбамазепін) значно знижують біодоступність німодипіну, тому одночасне використання Німотопу з цими препаратами протипоказано.
Передозування.
Симптоми: при гострому передозуванні спостерігаються виражена артеріальна гіпотензія, тахікардія або брадикардія, нудота, порушення функцій органів шлунково-кишкового тракту, ознаки порушення центральної нервової системи.
Лікування: негайне припинення вживання препарату і промивання шлунка з подальшим застосуванням активованого вугілля.
При подальшому зниженні артеріального тиску внутрішньовенно вводять норадреналін або допамін. Оскільки специфічний антидот не відомий, при купировании інших побічних реакцій керуються найбільш вираженими симптомами.
Особливості використання.
Відео: Парник для дачі
Спеціальні попередження і запобіжні заходи. Використання німодипіну потребує особливої обережності при генералізованому набряку тканин головного мозку, вираженому підвищенні внутрішньочерепного тиску, а також при артеріальній гіпотензії з рівнем систолічного тиску менше 100 мм рт.ст.
При лікуванні осіб похилого віку, хворих з вираженими порушеннями функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації менше 20 мл / хв) і тяжкою патологією серцево-судинної системи рекомендується індивідуальний підбір дози препарату і систематичний контроль артеріального тиску, частоти серцевих скорочень, електрокардіограми, показників функцій нирок і печінки. При необхідності показано зниження дози або відміна Німотопу.
Вагітність і лактація. У період вагітності Німотоп повинен призначатися суворо за життєвими показаннями.
Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з технікою. Здатність керувати автомобілем і механізмами може бути порушена у зв`язку з можливим виникненням запаморочення.
Досвід використання Німотопу у дітей відсутній.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. У пацієнтів з підвищеним кров`яним тиском, які застосовують антигіпертензивні засоби, німодипін може потенціювати дію останніх. Хворим, які застосовують таблетки Німотоп, не можна вводити внутрішньовенно b-блокатори, тому що це може привести до подальшого зниження артеріального тиску.
Тривале застосування німодипіну з антидепресантом нортриптиліном призводить до незначного підвищення концентрації німодипіну в плазмі крові-концентрація нортриптиліну залишається незмінною.
Не виявлено лікарської взаємодії німодипіну з галоперидолом у пацієнтів, які тривалий час застосовують галоперидол.
З огляду на на виражений метаболізм німодипіну в печінці, при одночасному застосуванні Німотопу з циметидином можливо підвищення концентрації німодипіну в плазмі крові і посилення його гіпотензивної дії. Одночасне використання Німотопу і антагоніста Н2-рецепторів циметидину або препаратів вальпроєвої кислоти може призвести до збільшення концентрації німодипіну в плазмі крові.
Довготривале спільне використання Німотопу і флуоксетину завдавало збільшення концентрації німодипіну в плазмі крові майже на 50%. Вплив флуоксетина значно знижувалася, а дія його активного метаболіту норфлуоксетину - ні.
Нимодипин метаболізується через систему Р450 ЗА4, локалізованість як в слизовій оболонці кишечника, так і в печінці. Тому препарати, які впливають на цю ферментну систему, можуть змінити первинний метаболізм або кліренс німодипіну.
Виходячи з досвіду застосування інших антагоністів кальцію, можна очікувати, що рифампіцин подсилить метаболізм німодипіну внаслідок індукції ферментів. Отже, ефективність таблеток Німотоп при одночасному застосуванні з рифампицином буде знижена.
При одночасному застосуванні Німотопу з потенційно нефротоксичними препаратами (аміноглікозидами, цефалоспоринами, фуросемідом) можливо порушення функції нирок. У цих випадках, а також у хворих з порушеною внаслідок інших причин функцією нирок остання повинна знаходиться під регулярним контролем (при її погіршенні слід розглянути питання про скасування лікування німодипіном).
Грейпфрутовий сік пригнічує окислювальний метаболізм дигідропіридинів. Тому одночасне використання грейпфрутового соку і німодипіну не рекомендується, оскільки це може привести до збільшення концентрації німодипіну в плазмі крові.
Умови та термін зберігання.
Зберігати в недоступному для дітей місці!
Зберігати при температурі не вище 30 ° С, в сухому, захищеному від світла місці!
Термін придатності - 5 років.
