Фазижин
фазижин (Fasigyn)
міжнародна хімічна назви: tinidazole- 1- (2 (етілсульфоніл) етил) -2-метил-5-нітроімідазол;
Основні фізико-хімічні характеристики: Вкриті оболонкою білі (або білуваті), круглі, опуклі, таблетки діаметром приблизно 12, 7 мм і товщиною майже 4, 7 мм, марковані тисненням "FAS 500" на одному боці;
Склад. 1 таблетка містить 500 мг тинідазолу;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, натрію лаурилсульфат, магнію стеарат, кислота алгініева, гідроксипропілметилцелюлоза, пропіленгліколь, титану діоксид.
Форма випуску лікарського засобу. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Інші антибактеріальні засоби. Код АТС J01X D02.
дія ліків. Фармакодинаміка. Тинідазол є похідним 5-нітроімідазолу з зміщенням імідазолового компонентом, який здатний діяти проти анаеробних бактерій і найпростіших. Механізм дії тинідазолу на анаеробні бактерії та найпростіші пов`язують з проникненням препарату в клітини мікроорганізмів і з пошкодженням ДНК або придушенням її синтезу.
Тинідазол є активним як тільки по відношенню найпростіших, так і щодо облігатних анаеробних бактерій. Найбільш прості мікроорганізми, чутливі до тинідазолу, включають Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica і Giardia lamblia.
Тинідазол є активним проти Gardnerella vaginalis та щодо більшості анаеробних бактерій, включаючи Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus sрp. і Veillonella spp.
Фармакокінетика. Тинідазол швидко та повністю всмоктується при внутрішньому застосуванні.
У дослідженнях здорових добровольців, які приймали тинідазол у дозі 2 г всередині, концентрація в сироватці досягала піку в 40-51 мкг / мл протягом 2 год і знижувалась до 11-19 мкг / мл через 24 год.
Рівні в плазмі знижувалися повільно-тинидазол спостерігали в плазмі (у концентрації до 1мкг / мл) через 72 год після прийому всередину. Період напіввиведення тинідазолу з плазми становить 12-14 годину.
Тинідазол активно розподіляється по всіх тканинах організму і проникає через гематоенцефалічний бар`єр. Він виявляється у всіх тканинах у терапевтично ефективних концентраціях. Уявний об`єм розподілу становить приблизно 50 л. Майже 12% тинідазолу у плазмі пов`язано з білками.
Тинідазол виводиться печінкою і нирками. Дослідження здорових добровольців показали, що протягом 5 днів 60-65% дози, яку було введено, виводиться нирками, причому 20-25% виводяться в незмінному вигляді. Приблизно 5% дози виводиться з випорожненнями.
Дослідження хворих з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну нижче 22 мл / хв) свідчать, що фармакокінетика тинідазолу у таких пацієнтів суттєво не змінюється.
Показання для використання. Профілактика післяопераційних інфекцій, зумовлених анаеробними бактеріями, особливо після операцій на товстому кишечнику, шлунково-кишковому тракті і після гінекологічних операцій.
Лікування анаеробних інфекцій: інтраперітонеальним інфекції (перитоніт, абсцес) - гінекологічні інфекції (ендометрит, ендоміометрит, абсцес труб та яєчників) - бактеріальна септіцемія- післяопераційні інфекції ран- інфекції шкіри і м`яких тканин-інфекції дихальних шляхів (пневмонії, емпієма, абсцес легенів). Неспецифічний вагініт. Гострий виразковий гінгівіт. Урогенітальний трихомоніаз у чоловіків і жінок. Змішані тріхомонадние і кандидозні інфекції. Лямбліоз. Кишковий амебіаз. Амебне ураження печінки.
Спосіб використання і дози.
а) Профілактика післяопераційних інфекцій.
Дорослі: разова доза 2 г всередині приблизно за 12 годину до операції.
Діти до 12 років. Немає даних, які б дозволяли рекомендувати застосування препарату для профілактики анаеробних інфекцій у дітей до 12 років.
б) Анаеробні інфекції.
Дорослі. Початкова доза 2 г у перший день, а потім по 1 г один раз на добу або по 500 мг двічі на добу.
Відповідна тривалість терапії, як правило, становить 5 - 6 днів, однак її слід визначити, виходячи з клінічних даних, особливо в тих випадках, коли ерадикація збудників інфекцій певної локалізації може виявитися тяжкою.
При необхідності продовжити терапію понад 7 днів рекомендується проведення стандартного клінічного нагляду та контроль за лабораторними показниками.
Діти до 12 років. Немає даних, які б дозволяли рекомендувати застосування препарату для лікування анаеробних інфекцій у дітей до 12 років.
в) Неспецифічний вагініт.
Дорослі. Під час неспецифічного вагініту виявився оптимальним прийом 2 г препарату внутрішньо одноразово. Ефективність терапії підвищувалась із застосуванням препарату по 2 г один раз на добу протягом двох днів (повне дозування - 4 г).
г) Гострий виразковий гінгівіт.
Дорослі. Прийняти всередині 2 г одноразово.
д) Урогенітальний трихомоніаз.
За підтвердженої інфекції, яку спричинено Trichomonas vaginalis, рекомендується одночасне лікування сімейної пари.
Дорослі. Рекомендований режим лікування. Прийняти всередині 2 г одноразово.
Альтернативний режим лікування. Препарат призначають в дозі 150 мг три рази на день протягом 5 днів, або двічі на день протягом 7 днів.
У жінок хороші результати були досягти при комбінованої терапії: використання тинидазола всередині + введення вагінально.
Діти. Тинідазол призначають дітям з 3-х років в дозах з розрахунку 50 - 75 мг / кг маси тіла одноразово. У деяких випадках може бути необхідне повторне використання цієї дози.
г) Змішані тріхомонадние і кандидозні інфекції.
Хороші результати були отримані при застосуванні комбінованої терапії - тинідазол всередині + введення тинідазолу та ністатину вагінально.
ж) Лямбліоз.
Дорослі. Використання 2 г препарату внутрішньо одноразово або по 150 мг двічі на день протягом 7 днів.
Діти. Тинідазол призначають дітям з 3-х років в дозі з розрахунку 50 - 75 мг / кг маси тіла одноразово. В окремих випадках може знадобитися повторне використання цієї дози.
з) Кишковий амебіаз.
Дорослі. За 2 г один раз на добу протягом 2 - 3 днів, або 600 мг двічі на день протягом 5 днів. Іноді, якщо триденний курс застосування препарату виявиться неефективним, лікування можна продовжити до 6 днів. Коли п`ятиденний курс виявиться неефективним, лікування слід продовжити до 10 днів.
Діти. Тинідазол призначають у дозах з розрахунку 50-60 мг / кг маси тіла 1 раз на добу протягом трьох днів.
к) амебна ураження печінки.
Під час амебного абсцесу печінки, на додаток до терапії фазижин, може бути рекомендована аспірація гною.
Дорослі. Загальна доза коливається від 4, 5 до 12 г, залежно від вірулентності Entamoeba histolytica.
Препарат приймають по 1,5 - 2 г перорально один раз на добу протягом трьох днів. Іноді, якщо триденний курс прийому препарату виявиться неефективним, лікування можна продовжити до 6 днів.
Альтернативний режим лікування. Призначають по 600 мг препарату внутрішньо двічі на день протягом 5 днів. Якщо п`ятиденний курс прийому препарату виявиться неефективним, лікування можна продовжити до 10 днів
Діти. Дітям з 3-х років по 50 - 60 мг / кг маси тіла один раз на добу протягом 5 днів.
Використання при порушенні функції нирок. При порушеннях функції нирок корекція дози, як правило, не потрібна. Але, оскільки тинідазол легко виводиться під час гемодіалізу, в таких пацієнтів може виникнути потреба в прийомі додаткових доз препарату.
Фазижин рекомендується приймати під час або після їди.
Побічна дія. Небажані ефекти в цілому зустрічалися нечасто, були легкими і проходили самостійно.
Вегетативна нервова система: припливи.
Організм в цілому: гарячка, втомлюваність.
Центральна і периферична нервова ситема: атаксія, судоми (зрідка), запаморочення, головний біль, гіперстезія, парестезія, периферична нейропатія, сенсорні порушення.
Шлунково-кишковий тракт: біль у животі, анорексія, діарея, наліт на мові, глосит, стоматит, нудота, блювота.
Система крові і кровотворення: проходить лейкопенія.
Шкіра та придатки: реакції гіперчутливості (іноді тяжкі) у вигляді шкірних висипань, свербіння, кропив`янки та ангіоневротичного набряку.
Органи почуттів: металевий присмак у роті.
Сечовидільна система: темне забарвлення сечі.
Протипоказання. Призначення фазижин протипоказано протягом першого триместру вагітності, в період годування груддю, при наявності органічних уражень нервової системи і надчутливості до тинідазолу інших похідних 5-нітроімідазолу та будь-якого компонента таблетки. Як і інші препарати, які мають подібну будову, фазижин також протипоказаний хворим з патологічними змінами крові в анамнезі.
Не застосовувати дітям до 3-х років дану лікарську форму.
Передозування.
Симптоми передозування.
Повідомлялося про несерйозні випадки передозування у пацієнтів, які застосовували тинідазол, а вони не дають повної картини про симптоми передозування.
Лікування передозування.
Специфічного антидоту для лікування передозування тинідазолу не існує. Лікування повинно бути симптоматичним і підтримуючим. Корисним може виявитися промивання шлунка. Тинідазол легко видаляється в період діалізу.
Особливості використання. Під час лікування і, як мінімум, протягом 72 год після закінчення лікування фазижин, як і іншими подібними речовинами, слід уникати вживання алкогольних напоїв, враховуючи можливість антабусоподобной реакції (припливи, колікоподобние біль в животі, блювота, тахікардія).
Лікарські засоби, які мають подібну до фазижин хімічну будову, інколи спричиняли різні неврологічні порушення типу запаморочення, атаксії, периферичної нейропатії, і лише зрідка - судоми. За появи будь-яких неврологічних порушень на фоні лікування фазижин препарат слід відмінити.
Використання під час вагітності.
Тинідазол проникає через плаценту. Вплив препаратів цієї групи на розвиток плода невідомий, тому використання тинидазола протягом першого триместру вагітності протипоказано. Хоча інформації про несприятливі ефекти фазижин на пізніх термінах вагітності і відсутні, однак застосовувати препарат у другому та третьому триместрах слід лише в тому випадку, коли потенційна користь від нього суттєво перевищує можливу шкоду для матері та плоду. Не застосовувати дітям до 3-х років дану лікарську форму.
Використання в період лактації.
Тинідазол проникає в грудне молоко, де його виявляють протягом більше 72 год після прийому. Жінкам не слід годувати груддю під час використання фазижин і протягом принаймні 3 днів після відміни препарату.
Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з технікою.
Вплив тинідазолу на здатність керувати автомобілем і механізмами не вивчена. Немає даних, які б свідчили, що препарат може вплинути на таку здатність.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Спільне вживання алкоголю і прийому фазижин може спричинити антабусоподобную реакцію, тому має бути виключено.
Антикоагулянти: препарати подібної хімічної структури можуть посилювати ефекти оральних антикоагулянтів. Слід постійно контролювати показники протромбінового часу і звертати увагу на можливість корекції дози антикоагулянту.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, при температурі + 15 ... + 25 ° С.
Термін придатності - 2 роки.
