Оргаметріл
оргаметріл (Orgametril)
міжнародне назвaніе: lynestrenol;
Основні фізико-хімічні характеристики: Білі плоскі таблетки округлої форми з скошеними краями. З одного боку таблетки відтиснута напис "Organon", З іншого - код ТТ4 (над рискою - "ТТ", А під нею - "4");
Склад. 1 таблетка містить лінестренолу 5 мг;
допоміжні речовини: a-токоферол, крохмаль картопляний, магнію стеарат, гліцерин, тальк, лактоза.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Гестагени. Код АТС G03D C03.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Лінестренол має виражений прогестагенних ефект на ендометрії. Довготривале застосування препарату призводить до гальмування овуляції і менструації.
Фармакокінетика. При внутрішньому застосуванні лінестренол швидко всмоктується в шлунково-кишковий тракт і підлягає наступному перетворенню в печінці на фармакологічно активний норетистерон, який і надає свою біологічну дію. Максимальний рівень норетистерону в плазмі крові відзначається вже через 2 - 4 год після внутрішнього прийому лінестренолу.
Лінестренол і його метаболіти виводяться з організму в основному з сечею, менше з калом.
Показання до застосування. Поліменорея- менорагія і метрорагія- випадки первинної або вторинної аменореї та олігоменорей- передменструальний синдром-Ендометріоз- доброякісні пухлини молочних желёз- гальмування менструації, овуляції та овуляторного болю, дісменорея- затримка нормальної менструації. Як препарат для комбінованої з естрогенами терапії в пери- та постменопаузальному періоді з метою запобігання гіперплазії ендометрія.
Спосіб використання і дози. Таблетки приймають внутрішньо, запиваючи невеликою кількістю води або іншої рідини.
У зазначених нижче рекомендаціях щодо дозування під першим днем циклу є в наявності на увазі перший день менструації.
Поліменорея - по 1 таблетці на добу з 14-го по 25-й день циклу включно.
Менорагія і метрорагія - по 2 таблетки на добу протягом 10 днів. Як правило, кровотеча припиняється через декілька днів після початку лікування.
Під час 3 наступних циклів лікування слід повторити, приймаючи по 1 таблетці на добу з 14 по 25-й день кожного циклу. Якщо проведена терапія була неефективною, необхідна подальша діагностика для уточнення причини порушення.
Випадки первинної або вторинної аменореї та олігоменореї - початковий етап лікування повинен включати призначення естрогенів, наприклад, етинілестрадіолу по 0,02 - 0,05 мг на добу протягом 25 днів. Оргаметріл призначається одночасно з 14-го по 25-й день циклу по 1 таблетці на добу. Як правило, менструальноподібна реакція виникає на 3-й день після відміни препаратів. Лікування починається знову (другий цикл) з 5-го дня менструальноподібної реакції, при цьому естрогенний препарат призначається з 5-го по 25-й день циклу, а Оргаметріл з 14-го по 25-й день циклу по 1 таблетці на добу. Даний курс лікування слід повторити як мінімум ще 1 раз.
Передменструальний синдром - по 1 таблетці на добу з 14-го по 25-й день циклу.
Ендометріоз - по 1 - 2 таблетки на добу протягом, як мінімум, 6 місяців.
Доброякісні пухлини молочних залоз - по 1 таблетці на добу щодня з 14-го по 25-й день циклу протягом, як мінімум, 3 - 4 місяці.
Придушення менструації, овуляції та овуляторного болю, дисменорея - лікування повинно починатися не пізніше 5-го дня циклу, однак бажано його починати з 1-го дня циклу. Курс лікування може тривати протягом багатьох місяців (не зупиняючи прийом ні на один день). Якщо, незважаючи на тривале лікування, виникає, так зване, "кровотеча прориву", То дозу слід збільшити до 2 - 3 таблеток на добу протягом 3 - 5 днів.
Затримка нормальної менструації - курс лікування по 1 таблетці на добу повинен, по можливості, стартувати за 2 тижні до очікуваного початку менструації. Якщо курс лікування почнеться менше, як за 1 тиждень до очікуваного початку менструації, то доза повинна становити 2 - 3 таблетки на добу. В такому випадку затримка більш, як на 1 тиждень, небажана.
небезпека "кровотечі прориву" росте, якщо курс лікування починати пізніше. Таким чином, курс лікування не повинен починатися пізніше, ніж за 3 дні до очікуваного початку менструації.
Як препарат для комбінованої з естрогенами терапії в пери- та постменопаузальному періоді з метою уникнення гіперплазії ендометрія - по ½- - 1 таблетці на добу протягом 12 - 15 днів на місяць (наприклад, протягом перших 2 тижнів кожного календарного місяця). Естрогенний препарат можна приймати в постійному режимі в мінімально ефективний дозі.
Побічна дія. При тривалому прийомі оргаметріл в перші 2 місяці нерідко можуть виникнути "кровотечі прориву" або кров`янисті виділення з піхви, що спостерігається частіше, ніж у 10% випадків. Надалі частота цих проявів поступово знижується. При проведенні циклічної гормональної терапії в деяких випадках (1 - 10%) також можуть спостерігатися "кровотечі прориву" або кров`янисті виділення.
Короткочасне підвищення дози в більшості випадків зупиняє кровотечу.
До інших побічних реакцій, що часто зустрічаються (понад 10%), належать зміна лібідо (як його підвищення, так і зниження з однаковою частотою), нудота або інші шлунково-кишкові порушення, а також збільшення маси тіла.
Рідше (1 - 10%) і вкрай рідко (менше 1%) зустрічаються такі побічні реакції як головний біль або мігрень, запаморочення, підвищена нервозність, депресії, посилення потовиділення, вугри, гірсутизм, хлоазма, висипання, свербіж, жовтяниця, зміна в профілі ліпопротеїнів, зміна функціональних показників печінки, нерегулярні менструації, зниження толерантності до глюкози, біль в молочних залозах, набряки.
Більшість цих побічних реакцій мають тимчасовий характер.
Протипоказання. Важкі захворювання печінки, наприклад, холестатичнажовтуха або гепатит (або тяжкі захворювання печінки в анамнезі, якщо показники функціональних проб печінки не повернулися до норми), гепатома, синдром Ротора та синдром Дубіна-Джонсона. Вагінальні кровотечі неясної етіології. Наявність в даний час або в анамнезі станів, протягом яких прийом статевих стероїдних гормонів може погіршити, наприклад, герпес вагітних, жовтуху вагітних, отосклероз, сильний свербіж або порфірія.
Вагітність ймовірно або встановлена.
Передозування. Лінестренол має дуже низьку токсичність. При застосуванні високих доз можуть виникнути нудота і блювота.
При необхідності показано проведення смптоматічного лікування.
Особливості використання. Іноді при застосуванні естрогенних або прогестагенних препаратів виникає хлоазма, що є особливо актуальним у жінок, у яких хлоазма спостерігалася в період вагітності. У жінок, схильних до проявів хлоазми, дія природного або штучного сонячного світла на шкіру може викликати або погіршувати цей стан.
Іноді можуть виникнути зміни функції печінки, обміну вуглеводів і кровотворення. Якщо погіршення функціональних показників цих систем виражене, лікування слід припинити. При лікуванні Оргаметрілом може відзначатися підвищення рівня ліпопротеїнів низької щільності та зниження рівня ліпопротеїнів високої щільності. При тривалому лікування прогестагенамі рекомендується проходити періодичні медичні обстеження.
Лінестренол має слабкий андрогенное вплив, що було встановлено на основі його взаємодій з білком, що зв`язує статеві гормони (SHBG). Підтвержденіям цього є незначні ознаки вірилізації (вугри і гірсутизм), яка спостерігається в деяких пацієнток.
Під постійним наглядом лікаря повинні знаходитися пацієнтки, у яких спостерігалися: а) порушення кровообігу в даний час або в анамнезі, оскільки за окремими даними при застосуванні пероральних естроген-гестагенних контрацептивних препаратів відзначається збільшення ризику розвитку серцево-судинних нарушеній- б) форми важкої депресії, що можуть загостритися при застосуванні статевих стероїдних гормонів.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Існують окремі вказівки, отримані головним чином на основі вивчення дії інших прогестагенних препаратів, що активованого вугілля, барбітурати (примідон включно), гідантоїни ірифампіцин можуть знижувати ефективність оргаметріл. І навпаки, використання оргаметріл, ймовірно, підвищує ефективність деяких бета-блокаторів та циклоспорину і знижує ефективність інсуліну.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, темному місці при температурі 2 - 30 ° С. Термін придатності - 5 років.
