Лівіал
лівіал (Livial)
міжнародна та хімічна назви: tibolone;
основні фізико-хімічні властивості: круглі плоскі таблетки з фаскою, білого або майже білого кольору, з одного боку таблетки - код "МК" над "2", А з іншого - "Organon";
склад:
1 таблетка містить тиболону 2,5 мг;
допоміжні речовини: крохмаль, магнію стеарат, аскорбілпальмітат, лактоза.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Гормони статевих залоз та засоби, які використовуються при патології статевої сфери. Гестагени. Код АТС G03DС05.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Лівіал стабілізує гіпоталамо-гіпофізарну систему в клімактеричний період, коли функціонування яєчників припиняється. Цей центральний ефект проявляється завдяки з`єднанню гормональних властивостей препарату (естрогенних, прогестагенних і невеликих андрогенних). Фармакологічна дія Лівіалу виявляється таким чином: Лівіал у добовій дозі 2,5 мг пригнічує секрецію гонадотропінів у жінок в постменопаузі та інгібує овуляцію у фертильних жінок. У цій дозі Лівіал не стимулює ендометрії у жінок в постменопаузі. Тільки у небагатьох пацієнток відзначалося незначна проліферація ендометрія, ступінь якого не виростав зі збільшенням терміну прийому препарату. Також зазначалося стимулюючий ефект Лівіалу на слизову оболонку піхви. Доведено, що дана доза Лівіалу перешкоджає втраті кісткової маси в постменопаузі.
Придушуються також менопаузальні порушення і особливо вазомоторні порушення, такі як гарячі припливи і пітливість. Лівіал позитивно впливає на лібідо та настрій. Деякі метаболіти Лівіалу можуть посилювати біологічні ефекти цього препарату.
Фармакокінетика. Після перорального прийому тиболон швидко і майже повністю абсорбується в шлунково-кишковому тракті. Максимальний рівень препарату досягається через 4 години. 96% тиболону, яке знаходиться в кровообігу, пов`язані з протеїном. Акумуляції ні тиболону, ні його метаболітів не спостерігається. У тканинах тиболон метаболізується до похідних сполук, які зумовлюють тканинну специфічність дії препарату. Окремо, в ендометрії тиболон метаболізується ферментом 3b-гідроксістероіддегідрогеназою / ізомерази до D4-изомеру, який має гестагенну дію. Навпаки, в кістковій тканині препарат метаболізується до 3a / 3b-ОН-тиболону з виключно естрогенною дією.
Період полуразложенія тиболону становить 45 годин, а його гідроксиметаболітів - 6 годин.
Метаболізм тиболону полягає в основному в кон`югації і декон`югації в процесі кишково-печінкової циркуляції з утворенням сполук, які виводяться з сечею (30-35%) і калом (65-70%).
Показання для використання. Менопаузальний синдром.
Спосіб використання і дози. Упаковка Лівіалу включає 28 білих таблеток. Ці таблетки слід ковтати не розжовуючи, бажано в один і той же час доби. Доза препарату становить 1 таблетку на добу.
Поліпшення стану, як правило, досягається протягом кілька тижнів, але найкращі результати спостерігаються при лікуванні протягом, принаймні, 3 місяців. У рекомендованій дозі прийом Лівіалу може тривати і довше.
Першою приймається таблетка з верхнього, обведеного рамкою ряду, яка відзначено днем, що відповідає дню початку прийому Лівіалу. Наступні таблетки приймаються по одній в день, у напрямку стрілки, до тих пір, поки не будуть прийняти всі таблетки з упаковки.
Побічна дія. Лівіал, як правило, добре переноситься і частота побічних ефектів, які розвиваються в період його прийому, мала. Іноді спостерігалися такі побічні ефекти: зміна маси тіла, запаморочення, себорейний дерматоз, вагінальна кровотеча, головний біль, розлад шлунку, зміна показників функції печінки, посилення росту волосся на обличчі, набряк гомілок.
Протипоказання. Вагітність і лактація.
Діагностована гормонозависимая пухлина або підозра на її наявність (рак грудей, рак ендометрію).
Серцево-судинні або цереброваскулярні порушення, наприклад тромбофлебіти, тромбоемболічні порушення в даний момент або в анамнезі.
Вагінальна кровотеча неясної етіології.
Виникнення або ускладнення перебігу отосклерозу під час вагітності або прийому стероїдів.
Порушення функції печінки.
Підвищена чутливість до лактози та інших інгредієнтів препарату.
Передозування. Явища гострого отруєння тіболоном виражені слабо, тому при одночасному прийомі кілька таблеток не спостерігається інтоксикації. В цьому випадку можуть розвиватися порушення функції шлунково-кишкового тракту. Специфічне лікування не потрібно.
Особливості використання.
Лівіал не призначено для використання як контрацептив.
Прийом дози, вищої за рекомендовану, може спричинити вагінальну кровотечу. При необхідності використовувати більш високі дози рекомендується додаткове призначення прогестагену, наприклад курсами по 10 днів кожні 3 місяці.
Прийом Лівіалу не рекомендується починати до завершення 1-го року після останнього природного менструації.
Якщо почати прийом раніше, можуть виникнути нерегулярні кров`янисті виділення.
При переході на прийом Лівіалу після використання іншого гормонозаместительной кошти рекомендується спочатку викликати кровотечу відміни шляхом призначення прогестагену, щоб усунути можливо наявну гіперплазію ендометрія.
Під час тривалого прийому стероїдів з гормональними властивостями рекомендується періодично проходити медичне обстеження.
Прийом Лівіалу слід припинити при виникненні ознак тромбоемболії, зміні лабораторних показників функції печінки або розвитку холестатичної жовтяниці.
Слід постійно спостерігати пацієнток з будь-яким з зазначених патологічних станів:
порушення функції нирок, епілепсія або мігрень (або ці захворювання в анамнезі), оскільки прийом стероїдів з гормональними властивостями може сприяти затримці рідини;
гіперхолестеринемія, оскільки в період прийому Лівіалу відзначалися випадки зміни ліпідного профілю сироватки;
порушення вуглеводного обміну, оскільки Лівіал може знижувати толерантність до глюкози і збільшувати потребу в інсуліні або інших антидіабетичних препаратах.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Метаболізм тиболону може прискорюватися, і відповідно його активність може знижуватися при одночасному застосуванні сполук, що індукують ферментативні системи.
Під час прийому Лівіалу може підвищуватися чутливість пацієнток до антикоагулянтів через підвищення фібринолітичної активності крові (зниження рівня фібріногена- підвищення концентрації антитромбіну ІІІ, плазміногену та збільшення фібринолітичної активності плазми).
Примітка. Зміни перерахованих параметрів викликаються будь-якими стероїдами з гормональною актівностью- ці параметри повертаються до початкового рівня після відміни препарату.
Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла і вологи місці при температурі 2 ° - 25 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2 роки. Не вживати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
