Урсосан
урсосан (Ursosan)
міжнародна та хімічна назви: Урсодеоксихолевая кислота 3a, 7b-дигідрокси-5b-Хола-24-ова кислота;
Основні фізико-хімічні характеристики: Тверді желатинові капсули білого кольору, що містять білий порошок;
Склад. 1 капсула містить 250 мг урсодеоксихолевою кислоти;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид, магнію стеарат.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при захворюваннях печінки і жовчовивідних шляхів. Препарати жовчних кислот.
Код АТС А05АА02.
дія ліків. Фармакодинаміка. Урсодеоксіхолевая кислота вбудовується в мембрану гепатоцита, стабілізує її структуру, захищає клітини печінки від пошкоджуючих факторів. Урсодеоксіхолевая кислота має імуномодулюючу активність: зменшується експресія антигенів гістосумісності HLA-1 на гепатоцитах і HLA-2 на холангіоцитах, знижується "атака" імунокомпетентними іммунноглобуліна (в першу чергу Ig М) і зменшуються прояви патологічних реакцій в печінці. Крім того, зменшується утворення цитотоксичних Т-лімфоцитів. Стимулюючи при холестазі екзоцитоз в гепатоцитах шляхом активації Са ++ - залежної альфа-протеїнкінази, урсодезоксіхолова кислота зменшує концентрацію токсичних для гепатоцитів жовчних кислот (холевой, литохолевой, деоксіхолевой і ін.). Пригнічує всмоктування ліпофільних жовчних кислот у кишечнику, можливо конкурентно підвищує їх "фракційний обіг" при печінково-кишкової ціркуляціі- індукує холерез, багатий бікарбонатами, що призводить до збільшення пасажу жовчі і стимулює виведення токсичних жовчних кислот через кишечник. Заміщає неполярні жовчні кислоти, формує нетоксичні змішані міцели. Знижуючи синтез холестерину в печінці і його всмоктування в кишечнику, а також утворюючи з молекулами холестерину рідкі кристали, урсодеоксихолевая кислота зменшує літогенність жовчі, знижує холато-холестериновий індекс, сприяє розчину холестеринових каменів і перешкоджає утворенню нових кристалів.
Фармакокінетика. Урсодеоксіхолевая кислота абсорбується в тонкій кишці за рахунок пасивної дифузії, а в клубової кишці шляхом активного транспорту. Максимальна концентрація в плазмі після перорального прийому досягається через 0,5 - 1 годину. Зв`язується з білками на 96-99%. Терапевтичний ефект препарату залежить від концентрації урсодеоксихолевою кислоти в жовчі.
Близько 50-70% загальної дози препарату виводиться з жовчю.
У кишечнику частково розщеплюється до литохолевой кислоти, яка при ентерогепатогенние циркуляції потрапляє в печінку і ретрансформіруется в Хено і урсодеоксихолеву кислоту.
Показання для використання. жовчнокам`яна хвороба: холестеринові камені в жовчному пузире- первинний біліарний цірроз- первинний склерозуючий холангіт- кістозний фіброз (муковісцидоз) - Біліарний рефлюкс-гастрит і рефлюкс-езофагіт- лікування холестатичного синдрому при різних видах ураження печінки.
Спосіб використання і дози. Для розчинення жовчних каменів, а також для лікування гострих і хронічних захворювань печінки Урсосану застосовують в дозі 10 мг / кг на добу, без перерви протягом тривалого часу.
| Маса тіла | урсодеоксіхолевая | кількість капсул |
| кислота | ||
| До 60 кг | 500 мг | 2 |
| 60 - 80 кг | 750 мг | 3 |
| 81 - 100 кг | 1 000 мг | 4 |
| Більше 100 кг | 1 250 мг | 5 |
Тривалість прийому Урсосану для розчинення холестеринових жовчних каменів становить від 6 місяців до 2 років. Якщо через 12 місяців від початку прийому Урсосану не спостерігається зниження жовчних каменів, то продовжувати лікування недоцільно. Для лікування біліарного рефлюкс-гастриту препарат призначають по 250 мг один раз на день, перед сном. Тривалість прийому, як правило, становить 10-14 днів.
Відео: урсосан
При лікуванні холестатичного синдрому при різних видах ураження печінки добова доза залежить від маси тіла пацієнта. Зазвичай це 8-12 мг урсодеоксихолевою кислоти на 1 кг на добу, тобто 500 - 700 мг (2 - 4 капсули).
Маса тіла Добова доза Вранці Вдень Ввечері
До 60 кг 2 капсули 1 ----- 1
Відео: урсосан і діабет
60 - 80 кг 3 капсули 1 1 + 1
81 - 100 кг 4 капсули 1 + 1 2
Максимальна добова доза - 6 капсул, її не можна перевищувати. Тривалість лікування при хронічних захворюваннях печінки може бути від кілька місяців до 2 років.
Для дітей старше 3 років дозування індивідуальне - рекомендовано призначати 10 - 20 мг / кг на добу.
Капсули ковтають не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води.
Побічна дія. Побічні ефекти зустрічаються дуже рідко. Можливі діарея, свербіж шкіри, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ.
Протипоказання. Гострі запальні захворювання жовчних шляхів, цироз печінки в стадії декомпенсації, виражені порушення функції печінки і нирок. Підвищена чутливість до компонентів препарату. Дитячий вік до 3 років.
Передозування. Даних про передозування немає.
Особливості використання. При прийомі препарату для розчинення жовчних каменів необхідно дотримуватися таких умов: камені мають бути чисто холестеринові (рентгеннегатівние), їх розмір не повинен перевищувати 20 мм-камені не повинні займати більше половини обсягу жовчного міхура-жовчний міхур повинен функціонувати. Крім того, при тривалому лікуванні (понад місяць) періодично, 1 раз на місяць, необхідно визначити активність печінкових трансаміназ, особливо в перші 3 місяці лікування.
На відміну від хенодеоксихолева кислоти ембріотоксичність урсодеоксихолевою кислоти не доведена. Тому рішення про використання Урсосану жінкою в період вагітності приймає лікар. Використання Урсосану в період лактації рекомендується тільки в разі гострої потреби.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Холестерамін, холестерол і антациди, до складу яких входить гідроксид алюмінію, можуть знижувати абсорбцію урсодезоксіхоловой кислоти і ефективність Урсосану. У зв`язку з цим прийом вищезазначених препаратів одночасно з Урсосаном недоцільний.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 15 - 25 ° С в сухому, темному місці, недоступному для дітей.
Термін придатності - 4 роки.
