Ліпікард
Ліпікард (Lipicard)
Міжнародна назва: fenofibrate;
Основні фізико-хімічні характеристики: Тверді желатинові капсули № 0 з жовтим корпусом і червоною кришечкой- на кришечці напис білими чорнилами "USV", На корпусі напис чорним чорнилом "Lipicard"- Вміст капсули - білий порошок, частково гранульований;
Склад. 1 капсула містить 200 мг фенофібрату мікронізованного;
допоміжні речовини: поліоксил 40 (гідрогенізована касторова олія - кремофор РГ 40), крохмаль, тальк, кремнію діоксид колоїдний.
Форма випуску. Тверді желатинові капсули.
Фармакотерапевтична група. Гіполіпідемічні засоби. Фібрати. Код АТС С10А В05.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Ліпікард - гиполипидемический препарат. Діючі речовини препарату - фенофібрат. Механізм дії полягає в активації нуклеарного активованого альфа-рецептора проліфератором пероксисом (PPARальфа), який бере участь в процесі перепрограмування генів, задіяних в ліпідному обміні. При активації PPARальфа пригнічується експресія генів, які кодують синтез апопротеинов В і СІІІ, в результаті знижується синтез ЛПДНЩ і ЛПНП- ліпопротеїди низької щільності, які синтезуються в невеликій кількості, метаболізуються, в результаті чого не формуються атеросклеротичні бляшкі- збільшується експресія генів, які кодують апопротеїни АІ і АІІ, збільшуючи виготовлення судинно-протекторної фракції ліпопротеїнів високої щільності- підсилює експресію гена, який кодує ліпопротеідліпази, завдяки чому знижується рівень тригліцеридів. Препарат зменшує вміст загального холестерину в крові на 20-25% і тригліцеридів - на 40-50% - зменшує порівняння холестерин ЛПНЩ / холестерин ЛПВЩ, таким чином зменшується фактор ризику розвитку інфаркту міокарда. При тривалому прийомі Ліпікарда значно знижуються екстраваскулярні відкладення холестерину. Фенофибрат знижує рівень ліпопротеїну А, який вважається незалежним фактором ризику серцево-судинних захворювань. Ліпікард проявляє антиагрегантну дію: пригнічує агрегацію, пов`язану з АДФ, арахідонової кислоти і адреналіном- знижує рівень фібриногену плазми крові (особливо у хворих на діслепидемію ІІв типу) - знижує рівень сечової кислоти у хворих на гіперурикемію.
Фармакокінетика. Фенофибрат метаболізується в печінці. Основні метаболіти - фенофіброєва кислота і її кон`югат з глюкуроновою кислотою. У плазмі активна речовина виявляється у вигляді фенофіброєвої кислоти, максимальна концентрація виявляється протягом 5 годин після прийому препарату. Середня концентрація в плазмі становить 15 мкг / мл при прийомі препарату в дозі 200 мг.
Виводиться з організму в основному з сечею і меншою мірою - через кишечник. Під час 24 годин з сечею виводиться до 70% діючої речовини, а через кишечник - близько 25% діючої речовини. При тривалому прийомі препарату не спостерігалося накопичення діючої речовини. Т1/2 фенофіброєвої кислоти з плазми становить близько 20 годин.
Фенофіброєвої кислота не виводиться при гемодіалізі.
Показання для використання. Ліпікард застосовують при гіперхолестеринемії ІІа типу і ендогенної гіпертригліцеридемії ізольованій і змішаній (ІІа, ІІb, III, IV, V типу), які не піддаються корекції за допомогою дієти.
Спосіб використання і дози. Перед початком прийому препарату хворому слід призначити стандартну гіпохолестеринову дієту, яку необхідно дотримуватися в період медикаментозного лікування.
Ліпікард приймають по 200 мг (одна капсула) на добу, під час їди, ввечері.
Побічна дія.
З боку кістково-м`язової системи: дифузна міалгія, слабость- зрідка можливий розвиток рабдоміолізу (ризик розвитку рабдоміолізу більш імовірний при одночасному прийомі препарату з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази).
З боку шлунково-кишкового тракту (ШКТ) і печінки: диспепсія, транзиторне збільшення активності печінкових трансаміназ, можливий розвиток або посилення біліарного літогенезу.
Дерматологічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив`янка, фотосенсибілізація, алергічні явища.
Іноді, після кілька місяців прийому препарату, можуть виникнути реакції фоточутливості у вигляді еритеми, папул, пухирців, екземи.
Протипоказання. Підвищена чутливість до фенофібрату, виражені порушення функції печінки (первинний біліарний цироз, холелітіаз і захворювання жовчного міхура), нирок-в анамнезі - фототоксичні або фотоалергічні реакції при лікуванні фенофібратами або іншими аналогічними препаратами (кетопрофеном, комбінацією з іншими фібратами) - вроджена галактоземія, дефіцит лактази- синдром мальабсорбції глюкози або галактози- діти і підлітки до 18 років-вагітність, період лактації.
Лікування препаратами, яким властива гепатотоксичність.
Передозування. Специфічних симптомів передозування не відмічено.
При необхідності проводять симптоматичну терапію.
Особливості використання. При відсутності ефекту після 3-6 місяців прийому Ліпікарда може бути призначена супутня або альтернативна терапія.
При зниженому рівні альбумінази плазми крові можливий вплив фібратів на м`язову тканину, зрідка можливий некроз м`язової тканини.
При розвитку у пацієнтів дифузної міалгії, при збільшенні креатинфосфокінази (в 5 разів вище норми), лікування препаратом слід відмінити.
При одночасному прийомі препарату з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази збільшується ризик розвитку рабдоміолізу.
При необхідності одночасного прийому препарату і антикоагулянтів рекомендується контролювати рівень протромбіну і коригувати дози антикоагулянтів під час лікування і протягом 8 днів після відміни препарату.
При тривалому лікуванні необхідно контролювати активність печінкових трансаміназ кожні 3 місяці в першу годину терапії. У разі збільшення активності ферментів АСТ або АЛТ більш ніж у 3 рази порівняно з граничними нормами прийом препарату відміняють.
З обережністю призначають препарат пацієнтам з порушеннями функції нирок, якщо кліренс креатиніну lt; 50мл / хв дозу слід зменшити.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Протипоказань одночасний прийом Ліпікарда з іншими фібратами, через ризик розвитку рабдоміолізу. З обережністю призначають препарат в об`єднанні з інгібіторами ГМГ-коа- редуктази через ризик розвитку міопатії, рабдоміолізу.
При одночасному прийомі препарату з непрямими антикоагулянтами можливо посилення їх ефекту і збільшення ризику розвитку кровотеч.
Не слід призначати одночасно з фенофібратом пергекселіна малеат і інгібітори МАО.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці при температурі 10-25 ° С. Термін придатності - 2 роки.
