Біциклол
Біциклол (Bicyclol)
хімічна назва: віз.4,4`-диметокси-5,6,5 `, 6`- біс (метилен-диокси) - 2 - гідроксиметил - 2` - метоксікарбонілбіфеніл;
загальні фізико-хімічні властивості: двоопуклі круглі таблетки білого кольору;
Склад. 1 таблетка містить Біциклолу 25 мг;
допоміжні речовини: крохмаль, цукор, карбоксиметилкрохмаль, магнію стеарат, клейстер крохмальний 10%.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Засоби, які використовуються при захворюваннях печінки. Код АТС А05В.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Хімічна структура Біциклолу подібна біфендату. Фармакодинамічними дослідженнями доведено, що Біциклол здатний знижувати підвищений рівень трансаміназ при гепатитах, ураженні печінки хлороформом, D-галактозамін і ацетамінофеном і регенерувати порушення структури печінкової тканини різного ступеня тяжкості. В результаті експериментальних досліджень in vitro на колонії клітин 2.2.1.5, а також в клінічних дослідженнях встановлено, що Біциклол здатний зупиняти секрецію HbeAg, HbsAG, ДНК вірусу гепатиту В і РНК вірусу гепатиту С.
Біциклол пригнічує продукцію фактора некрозу пухлини (ФНП) активними нейтрофілами, купферови клітинами і макрофагами, а також виводить з клітин вільні радикали. Таким чином, Біциклол пригнічує окислювальне напруження, викликане порушенням функції печінкової мітохондрії, що попереджує некроз та апоптоз у гепатоцитах.
Біциклол також затримує апоптоз гепатоцитів, стимульований фактором некрозу пухлини та цитотоксичними Т-клітинами (ЦТЛ). У свою чергу, це приводити до відновлення пошкоджень ядра та ДНК гепатоцитів.
Біциклол також має значний стримуючий ефект на експресію HbsAg та HbeAg і помітно знижує вміст HBV-DNA та HCV-RNA.
Фармакокінетика. t(1/2) k становить 0,84 годин, t(1/2) ke становить 6,26 годин, tpeak становить 1,8 годин і Сmax становить 50 нг / мл. Зmax і AUC перебувають у прямій залежності від прийнятої дози препарату, але інші фармакокінетичні параметри, такі як T(1/2) k , t(1/2) ke, Vd/ F, CL / F та tpeak, змінюються несуттєво, в залежності від дози і відповідають особливостям лінійної фармакокінетики.
Препарат не накопичується в організмі людини після багаторазового прийому в звичайних дозуваннях. Зmax може збільшитися в разі прийому препарату після їди.
Відео: Де можна Купити Монастирський Чай У Бішкеку
Метаболізація Біциклолу відбувається в печінці за участю цитохрому Р-450, з утворенням основних метаболітів 4`OH-Bicyclol і 4OH-Bicyclol.
Препарат спостерігається в крові людини в незмінному вигляді через 15 хвилин після перорального прийому. Максимальна концентрація Біциклолу спостерігається в печінці через 4 години після прийому препарату. Ступінь зв`язку з білками плазми крові досягає 78%. Менш ніж 30% Біциклолу виводиться з організму шлунково-кишковим трактом з фекаліями протягом 24 годин. Близько 1,3% препарату виводиться з сечею і 0,03% - з жовчю.
Показання до застосування. Лікування хронічних гепатитів різної етіології (вірусний, токсичний, алкогольний).
Спосіб використання і дози. Біциклол приймається перорально, дорослим і дітям віком старше 12 років по 25 мг (1 таблетка) 3 рази на добу або, в разі необхідності, по 50 мг (2 таблетки) 3 рази на добу.
Доза може бути збільшена до 50 мг 3 рази на добу у випадках:
лікування хронічного гепатиту С;
при неконтрольованому підвищенні рівня трансаміназ або відсутності істотного впливу на рівень АЛТ та АСТ протягом одного чи двох місяців прийому Біциклолу в дозі 25 мг три рази на добу;
при цирозі печінки, жировій дистрофії печінки, алкогольному гепатиті;
при одночасному прийомі нуклеозидних препаратів, таких як ламівудин.
Препарат Біциклол бажано приймати через 2 години після їжі.
Мінімальний період лікування 6 місяців або згідно з призначенням лікаря. Курс лікування при необхідності може бути повторень через місяць згідно з рекомендаціями лікаря.
Побічна дія. Біциклол добре переноситься пацієнтами. В поодиноких випадках можуть спостерігатися висипання на шкірі, запаморочення.
Протипоказання. Алергічні реакції на Біциклол або інші компоненти препарату, гострі гепатити, вагітність, годування груддю, діти молодше 12 років.
Передозування. Згідно з проведеними клінічними спостереженнями при прийомі Біциклолу в дозі 150 мг три рази на добу ніяких побічних ефектів не спостерігалося. Крім того, перевищення звичайного дозування для людини в 400 раз не викликало токсичної реакції.
Особливості використання. Симптоми, клінічні ознаки і зміни функції печінки повинні постійно контролюватися в період лікування.
Біциклол слід з обережністю призначати пацієнтам з декомпенсацією печінкової функції, такими як гіпоальбумінемія, цироз, варикозне розширення вен стравоходу, печінкова енцефалопатія, тяжкі форми гепатиту, ниркова недостатність. Слід обережно призначати при аутоімунному гепатиті.
З обережністю застосовувати під час роботи з транспортним засобами і механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному прийомі з нуклеозидним препаратами, такими як ламівудин, можливе зниження ефективності Біциклолу.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому місці при температурі від 8 до 25 ° С.
Термін придатності - 2 роки.