Вірола

вірола (Virolam)

міжнародна та хімічна назви: lamivudine- (2R-цис) -4-аміно-1- [2- (гідроксиметил) -1, 3-оксатіолан-5-іл] -2 (1Н) -пірімідінон;

Основні фізико-хімічні характеристики: Білі або майже білі, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, у формі капсули з маркуванням "RX919" на одному боці;

Склад. 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить ламівудину 150 мг;

допоміжні речовини: натрію крохмальгліколят, магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна;

оболонка: опадрай 03Н58900 білий.

Форма випуску лікарського засобу. Пігулки покриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Противірусні засоби для системного застосування. Нуклеозидні інгібітори зворотної транскриптази. Код АТС J05A.

дія ліків.

Фармакодинаміка. Противірусний препарат. У клітці діюча речовина препарату - ламівудин - метаболізується до 5-трифосфату, який інгібує зворотну транскриптазу вірусу імунодефіциту людини (ВІЛ). Це призводить до пригнічення реплікації вірусів. Ламівудин активний проти зидовудин-резистентних штамів вірусів. Препарат має більш високий порівняно з зидовудином, терапевтичний індекс in vitro- менш пригнічує клітини-попередники кісткового мозку, а також має меншу цитотоксичну дію на лімфоцити периферичної крові, лімфоцитарні і моноцитарно-макрофагальні клітинні лінії. Препарат майже не впливає на метаболізм клітинних дезоксинуклеотидов і ДНК в мітохондріях клітин.

Фармакокінетика. Ламівудин швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Біодоступність становить 86%. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1 годину після прийому. Ламівудин проходить через гематоенцефалічний бар`єр. Зв`язування з білками плазми крові становить 36%. Період напіввиведення препарату 5 - 7 год. До 71% препарату виводиться з організму з сечею в незмінному вигляді.

Показання для використання. Вірола призначається для лікування ВІЛ-інфікованих дорослих та дітей старше 12 років з прогресуючим імунодефіцитом окремо або в комбінації з іншими антіретровіраснимі препаратами. Препарат призначається незважаючи на те, проводилася чи ні раніше антіретровірасная терапія. Вірола також може застосовуватися для лікування хронічного гепатиту В, який асоціюється з ознаками реплікації вірусу і активним запаленням печінки.

Спосіб застосування та дози. ВІЛ інфекція. Дорослим і дітям, старше 12 років, вірола призначають всередину по 150 мг 2 рази на добу, при масі тіла менше 50 кг - 2 мг / кг 2 рази на добу. Максимальна добова доза становить 300 мг. Максимальна разова доза - 150 мг. Вірола може бути призначений в комбінації з зидовудином. Максимальна добова доза зидовудину складає 180 мг / м² кожні 6 год.

У хворих з нирковою недостатністю необхідна корекція режиму дозування з урахуванням кліренсу креатиніну.

Гепатит В. У дорослих рекомендована доза Віролама для лікування гепатиту В становить 100 мг 1 раз на добу. Безпека і ефективність такого лікування тривалістю більше 1 годину не встановлювалася.

Хворим з порушеннями функції нирок рекомендується таке дозування.

Побічна дія. З боку травної системи: біль і дискомфорт в епігастральній ділянці, нудота, блювання, діарея, панкреатит, підвищення активності печінкових трансаміназ, рівня амілази в плазмі крові.

З боку системи кровотворення: нейтропенія, тромбоцитопенія, анемія.

З боку центральної нервової системи: втомлюваність, головний біль, запаморочення, слабкість, порушення сну, безсоння, парестезії і периферична невропатія- міалгія (Дуже рідко - рабдоміоліз).

Інші: алергічні реакції, пітливість, пронос, випадання волосся.

Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату- період годування грудью- діти до 12 років.

Передозування. Симптоми: посилення побічних явищ.

Лікування. промивання шлунка, призначення активованого вугілля, форсований діурез, симптоматична терапія, безперервний гемодіаліз.

Особливості використання. Вірола необхідно з обережністю призначати хворим з порушенням функції нирок. Хворим з порушеннями функції печінки корекція дози Віролама не потрібна, однак препарат необхідно з обережністю призначати хворим з тяжким цирозом печінки, обумовленим вірусом гепатиту В (підвищений ризик розвитку гепатиту після відміни препарату). Не слід призначати комбінації Віролама з зидовудином при нейтропенії (Число нейтрофілів менше 0,75 x 10⁹/ Л) або анемії (гемоглобін менше 7, 5 г / дл або 4, 65 ммоль / л). При виникненні абдомінального болю, нудоти, блювання або підвищенні рівня ферментів підшлункової залози в плазмі крові, терапію препаратом необхідно прекратіть- подовження терапії можливо тільки за умови зняття діагнозу панкреатиту. Вірола необхідно з обережністю призначати дітям, що раніше брали антіретровірасние нуклеозиди, хворіли на панкреатит або мали інші вагомі чинники ризику щодо можливості розвитку панкреатиту. Лікування варто неодмінно припинити, якщо спостерігаються симптоми, ознаки або відхилення лабораторних показників, що вказують на розвиток панкреатиту. Слід пам`ятати, що терапія Віроламом не попереджає можливість передачі інфекції статевим шляхом або через кров. Під час лікування необхідно враховувати можливість розвитку вторинної інфекції, яка може бути викликана сапрофітними мікроорганізмами. Дітям з порушенням функції нирок рекомендується корекція режиму дозування препарату в тих самих пропорціях, що рекомендовані дорослим. Якщо протягом лікування виявляється швидке збільшення рівнів амінотрансферази. Прогресуюча гепатомегалия, прояви метаболічного ацидозу або лактатацидоза, лікування варто припинити. Лікування пацієнтів, які мають фактори ризику розвитку цього стану внаслідок перенесених або наявних хвороб печінки, варто ретельно контролювати.

Вагітність і період лактації.

Використання при вагітності можливо тільки в разі, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

Вплив на здатність керування автотранспортом та іншими небезпечними механізмами.

З обережністю призначають пацієнтам, що займаються потенційно небезпечними видами діяльності, які потребують підвищеної уваги та швидких рухових і психічний реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні з диданозином, сульфаніламідами, зальцитабіном, зидовудином збільшується ризик розвитку панкреатиту. Одночасне використання з дапсоном, диданозином, ізоніазидом, ставудіном, зальцитабіном може спричинити розвиток периферичної нейропатії. Триметоприм підвищує рівень ламівудину в плазмі крові на 40%.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.