Циклоспорин

циклоспорин. Сандімун. Сусlorin. Сусlosporin А. Sandimmun.

Відео: Імунітет під мікроскопом. Як Т-лімфоцити розпізнають чужорідні клітини і знищують їх?

Препарат вперше був виділений з деяких видів грибів (Суclindoсaprum lucidum і Тrichoderma polysporum).

Форма випуску. Капсули для прийому всередину 25, 50, 100 мг, розчин для прийому всередину.

Відео: Циклоспорин

Спосіб застосування та дози. Початкова доза становить 10-14 мг / кг / добу в 2 прийоми з інтервалом 12 год протягом 1-2 тижнів після операції. Потім проводять контроль концентрації циклоспорину в плазмі крові і поступово знижують дозу до 2-6 мг / кг / сут, також в 2 прийоми. Терапевтичний діапазон концентрацій препарату в плазмі крові при подальшому застосуванні становить від 100 до 400 нг / мл.

У циклоспорину біодоступність коливається в широких межах, становлячи 10-57%. Величину максимальної концентрації в крові спостерігається через 2-4 ч-понад 90% препарату знаходиться в зв`язку з білком. Циклоспорин розподіляється нерівномірно між окремими клітинними елементами і плазмою: в лімфоцитах - 4-9%, гранулоцитах - 5-12%, еритроцитах - 41-58% і в плазмі крові - 33-47%. Близько 99% циклоспорину метаболізується в печінці. Він виводиться у вигляді метаболітів, причому основний шлях елімінації - шлунково-кишкового тракту. Із сечею виводиться не більше 6% (в незміненому вигляді - 0,1%). Період напіввиведення становить 10-27 год (в середньому 19 год). Мінімальна концентрація циклоспорину в крові, що зумовлює терапевтичний ефект, - 100 нг / л, оптимальна - 200 нг / л, нефротоксичний - 250 нг / л.

дія ліків. Циклоспорин є циклічний поліпептид, що складається з 11 амінокислот. Надає виборче дію на T-лімфоцити. Пригнічує розвиток реакцій клітинного і гуморального імунітету, що залежать від T-лімфоцитів, включаючи імунітет відносно аллотранспланата. Попереджає активування лімфоцитів, пригнічуючи виділення лімфокінів. Чи не пригнічує гемопоез і не впливає на функціонування фагоцитарних клітин.

Показання до застосування. При трансплантації, для профілактики відторгнення, при важких формах псоріазу, ревматоїдного артриту, атопічного дерматиту, нефротичному синдромі.

Протипоказання. Препарат протипоказаний при гострих інфекційних захворюваннях і при вагітності. Дифузні ураження нирок і ХНН - протипоказання до призначення циклоспорину. При ураженнях паренхіми печінки циклоспорин застосовують з обережністю. Циклоспорин протипоказаний при неконтрольованої артеріальної гіпертензії, злоякісних новоутвореннях (при псоріазі його можна застосовувати навіть на тлі злоякісних захворювань шкіри).