Тербинов
тербинов (Terbin)
міжнародна та хімічна назви: Terbinafin- (Е) -N- (6,6-диметил-2-гептил-4-ініл -) - N-метил-1-нафталенметанамін гідрохлорид;
Основні фізико-хімічні характеристики: Білі або майже білі круглі таблетки з розподільною
Ризик на одному боці;
Склад. 1 таблетка містить тербінафіну 250 мг (у вигляді тербінафіну гідрохлориду);
допоміжні речовини: натрію крохмальгліколят (тип А), гіпромелоза, магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Протигрибкові препарати для системного використання. Код АТС D01В А02.
дія ліків.
Фармакодинаміка.
Тербінафіну гідрохлорид є синтетичним похідним аліламін з широким спектром фунгіцидної дії. У низькій концентрації тербінафін чинить фунгіцидну дію відносно дерматофітів, пліснявих і деяких диморфних грибів. Активність щодо дріжджових грибів, залежно від їх виду, може бути фунгіцидною або фунгістатичною.
Відео: Mr Bean Animated Episode 8 (2/2) of 47
Препарат має виражену оніхотропністю.
Тербінафін діє шляхом інгібування ферменту скваленепоксидази в клітинній мембрані гриба, необхідного для біосинтезу стеринів. Це виробляє дефіцит ергостерину і внутрішньоклітинне накопичення сквалену, що призводить до загибелі клітини гриба.
Відео: Mis terbin
Показано, що тербінафін активний відносно більшості штамів Trichophyton rubrum і Trichophyton mentagrophytes як in vitro, так і при клінічних інфекціях. У добровольців, які приймали по 250 мг тербінафіну 1 раз на добу, концентрації ліків в крові і тканинах перевищували мінімальні in vitro концентрації, необхідні для пригнічення Epidermophyton floccosum, Microsporum gypseum, Microsporum nanum, Trichophyton verrucosum, Candida albicans і Scopulariopsis brevicaulis.
Фармакокінетика.
Після перорального прийому тербінафін добре всмоктується (gt; 70%). Біодоступність таблеток тербінафіну в результаті метаболізму першого проходження становить приблизно 40%. Після одноразового прийому дози 250 мг максимальна концентрація в плазмі крові, що становить 1 мкг / мл, досягається через 2 години. Період напіввиведення становить 0,8 год, а
період напіврозподілу - 4,6 год. Тербінафін значною мірою зв`язується з білками плазми (99%).
Він швидко дифундирует через дермальний шар шкіри і накопичується в ліпофільному роговомушарі. Тербінафін також секретується в шкірний жир, що призводить до утворення високих концентрацій у волосяних фолікулах, волоссі і в шкірі, багатій сальними залозами. Біотрансформується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Приблизно 70% прийнятої дози виводиться з сечею. Кінцевий період напіввиведення становить 17 год.
Змін у фармакокінетиці, що залежать від віку, не спостерігалося, однак у пацієнтів з порушеннями ниркової або печінкової функції швидкість виведення препарату може бути уповільнена, що призводить до більш високих концентрацій тербінафіну в крові.
Показання для використання.
Грибкові інфекції шкіри, викликані такими дерматофітами, як Trichopyton (наприклад T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum), Microsporum canis і Epidermophyton floccosum.
Тербинов таблетки показаний для лікування дерматомікозів тулуба, гомілок, стоп в тих випадках, коли локалізація ураження, вираженість або поширеність інфекції зумовлюють доцільність пероральної терапії.
Тербинов таблетки показаний для лікування оніхомікозу.
Спосіб використання і дози.
Тривалість лікування залежить від показань і тяжкості захворювання.
дорослі
250 мг 1 раз на добу.
оніхомікоз
Пацієнтам з інфекціями нігтів пальців призначають по 250 мг один раз на добу протягом 6 тижнів. Тривалість лікування інфекцій нігтів великих пальців ніг - 12 тижнів. Повне зникнення ознак і симптомів інфекції може спостерігатися через декілька тижнів після мікологічного курсу лікування.
інфекції шкіри
Міжпальцевих / підошовний дерматомікоз стоп: по 250 мг 1 раз на добу протягом 2-6 тижнів.
Дерматомікоз тулуба: по 250 мг 1 раз на добу протягом 4 тижнів.
Дерматомікоз гомілок: по 250 мг 1 раз на добу протягом 2-4 тижнів.
Пацієнти похилого віку
Призначають так само, як і дорослим. Однак, при лікуванні пацієнтів літнього віку слід враховувати можливість порушення печінкової або ниркової функції.
Побічна дія.
Найбільш частими побічними ефектами при застосуванні препарату є шлунково-кишкові симптоми, такі як диспепсія, діарея і біль в животі, відхилення в тестах функції печінки, висипання, кропив`янка, свербіж шкіри, а також порушення смакових відчуттів.
Відео: Mr. Bean Animado, epis dio Young Bean Parte 1
Зрідка спостерігаються виражена печінкова дисфункція (включаючи жовтяницю), тяжкі шкірні реакції (включаючи синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз), нейтропенія, тромбоцитопенія і алергічні реакції (включаючи анафілаксію).
Повідомлялося і про такі побічні ефекти, як нездужання, втома, блювота, біль у суглобах, міалгія і випадання волосся.
Протипоказання.
Підвищена індивідуальна чутливість до тербінафіну або до інших складових препарату.
Передозування.
Клінічний досвід передозування таблеток тербінафіну обмежений. Симптомами передозування були нудота, блювота, біль у животі, запаморочення, висипання, часте сечовипускання і біль голови. Лікування: промивання шлунка і, при необхідності, симптоматична підтримуюча терапія.
Особливості використання.
Пацієнтам з порушенням функції нирок (кліренс креатиніну менше 50 мл / хв або концентрація креатиніну в сироватці крові більше 300 мкмоль / л) слід призначати половину звичайної дози препарату.
Є повідомлення про нечасті випадки холестазу та гепатиту. У пацієнтів, які лікуються препаратом більше 6 тижнів або у яких відзначається незрозуміла стійка нудота, відсутність апетиту або стомлення, слід провести дослідження функції печінки. При наявності біохімічних або клінічних ознак ушкодження печінки лікування препаратом слід припинити.
Повідомлялося про окремі випадки тяжких шкірних реакцій. Тому, якщо розвиваються прогресуючі шкірні висипання, лікування таблетками тербінафіну необхідно припинити.
діти
Оскільки безпека та ефективність пероральної форми тербінафіну при лікуванні дітей виявлено недостатньо, призначати препарат цій віковій групі не рекомендується.
Використання в періоди вагітності і лактації
Адекватних і добре контрольованих досліджень препарату на вагітних не проводилося, тому його використання в період вагітності не рекомендується.
Тербінафін проникає в грудне молоко. Тому жінкам не слід застосовувати препарат в період грудного годування.
Вплив на здатність керувати транспортним засобом і використовувати механізми
Тербінафін не впливає на здатність керувати транспортним засобом або використовувати механізми, які вимагають концентрації уваги.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Результати досліджень in vitro печінкових мікросом людини показують, що тербінафін придушує метаболізм толбутаміду, етинілестрадіолу, етоксікумаріна і циклоспорину. Дослідження in vivo, проведені на добровольцях, продемонстрували, що тербінафін не впливає на кліренс антипірину або дигоксину. Тербінафін знижує кліренс кофеїну на 19% і підсилює кліренс циклоспорину на 15%.
Препарати, які індукують фермент цитохром Р450, такі як рифампіцин, прискорюють кліренс тербінафіну, а препарати, які інгібують цитохром Р450, такі як Н2-блокатори - уповільнюють. Тому за потреби одночасного використання зазначених препаратів може знадобитися відповідна зміна режиму дозування тербінафіну.
Циклоспорин не впливає на кліренс тербінафіну.
Умови та термін зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25 ° С в захищеному від світла, недоступному для дітей місці.
Відео: ТВК. Медичний експерт Михайло Требін
Термін придатності - 2 роки.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
