Ловакор
Ловакор (Lovacor)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: lovastatin;
2-метил-1, 2, 3, 7, 8, 8а-гексагідро-3, 7-диметил-8- [2- (тетрагідро-4-гідрокси-6-оксо-2Н-піран;
2-іл) етил] -1-нафталініловий ефір бутанової кислоти,
[1S- [1a (R*), 3a, 7b, 8b (2S*, 4S*), 8ab]];
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки білого або білого з кремовим відтінком кольору, з плоскою поверхнею і фаскою;
Склад. 1 таблетка містить ловастатину в перерахуванні на 100% речовину 0, 02 г;
інші складові: крохмаль картопляний, гранулак-70, полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний, аеросил, кальцію стеарат або магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Гіполіпідемічні засоби. Код АТС С10А А02.
дія ліків. Фармакодинаміка. Ловастатін належить до гіполіпідемічних засобів, виділений з культури Aspergillus terrus. Гальмує початкові стадії біосинтезу холестерину в печінці. Після прийому внутрішньо ловастатин, як неактивний лактон, гідролізується до -гідроксикислоти (активна форма ловастатину), яка специфічно блокує 3-гідрокси-3-метилглутарил-коензиму (ГМГ-КоА) редуктазу, фермент, який каталізує перетворення ГМГ-КоА в мевалонат, що дає можливість блокувати біосинтез холестерину на початковій стадії. Призводити до зниження в крові концентрації загального холестерину, ліпопротеїдів низької щільності (ЛПНЩ), дещо меншою мірою - тригліцеридів і ліпопротеїдів дуже низької щільності (ЛПДНЩ), аполіпопротеїну В. Разом з тим підвищує вміст антиатерогенних ліпопротеїдів високої щільності (ЛПВЩ).
Фармакокінетика. При прийомі всередину ловастатин з харчового тракту всмоктується повільно і не повністю (близько 30% прийнятої дози), прийом натщесерце знижує абсорбцію на 30%. Максимальна концентрація досягається через 2 години, але потім рівень у плазмі швидко знижується і становить через 24 години 10% від максимуму. Як ловастатин, так і його -гідроксикислотний метаболіт в загальному судинному руслі циркулюють у зв`язаній з білками плазми формі (близько 95%). Стабільна рівноважна концентрація ловастатину (і його активних похідних) при застосуванні 1 раз на добу на ніч (холестерин синтезується здебільшого вночі) досягається на 2 - 3-й день терапії та в 1, 5 рази перевищує утворену одноразовою дозою. Проникає через гематоенцефалічний бар`єр і плацентарний бар`єр, накопичується в печінці, де окислюється до метаболітів, частина з яких зберігає активність. Ловастатін здебільшого виводиться з жовчю. Близько 90% дози виводиться з калом і тільки 10% -
з сечею. Явний частота серцевих розвивається через 2 тижні, максимальний протягом 4 - 6 тижнів.
Показання для використання. гіперхолестеринемія:
- первинна з високим вмістом ліпопротеїдів дуже низької щільності (ЛПНЩ) (типи IIа і IIб) за відсутністю ефекту від дієтотерапії;
- комбінована з гіпертригліцеридемією (гіперліпопротеїнемія типу IIб);
- атеросклероз (для уповільнення прогресування коронарного атеросклерозу у пацієнтів з ішемічною хворобою серця (ІХС) та / або на гіпертонічну хворобу);
Спосіб використання і дози. Початкова доза Ловакора - всередині по 1 таблетці (20 мг) 1 раз на добу ввечері під час їжі. При недостатній дієвості препарату дозу збільшують 1 раз на 4 тижні до 40 - 80 мг в 1 або 2 прийоми під час сніданку і вечері. Максимальна добова доза - 80 мг в
1 - 2 прийоми (під час сніданку і вечері). У разі зниження концентрації холестерину в плазмі до 140 мг / 100 мл (3, 6 моль / л) або при зниженні рівня ліпопротеїнів низької щільності до
75 мг / 100 мл (1, 94 ммоль / л) дозу Ловакора слід зменшити.
Побічна дія. Ловакор в цілому добре переноситься, зареєстровані побічні ефекти були легкими та зворотними.
З боку шлунково-кишкового тракту і печінки: нудота, блювота, втрата апетиту, біль в животі, запор, метеоризм, сухість у роті, розлад смаку. На початковому етапи лікування можливе підвищення рівня активності аланиновой і аспарагінової трансаміназ в сироватці крові. Якщо він зростає не більше ніж у 3 рази вище верхньої межі норми і супроводжується появою будь-яких клінічних симптомів, можна не припиняти прийом Ловакора.
З боку скелетно-м`язової системи: рідко - транзиторне підвищення вмісту креатинфосфокінази, міопатії, рабдоміоліз. У більшості випадків міопатії спостерігались у хворих, які отримували циклоспорин (після трансплантації органів), гіполіпідемічні препарати: гемфіброзил або нікотинову кислоту разом з ловастатином. Частота міопатії на тлі монотерапії ловастатином не перевищує 0, 1%.
З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, безсоння, судоми, парестезії.
Інші: висипання, свербіж шкіри, кропив`янка, набряк Квінке.
Протипоказання. Підвищена чутливість до одного з компонентів препарату, виражена печінкова недостатність, гострі захворювання печінки, стійке підвищення рівня трансаміназ у крові неясної етіології, порушення функції нирок, дитячий вік, вагітність, годування груддю (на час лікування припиняють).
Передозування. Тривалий прийом препарату підсилює ймовірність проявів побічних дій. У разі виникнення в період лікування м`язах, м`язової слабкості м`язів, особливо на тлі лихоманки, і / або значного збільшення креатинфосфокінази необхідно враховувати можливість виникнення міопатії. У таких випадках показано припинення прийому препарату.
Особливості використання. Безпека і ефективність використання Ловакора у хворих віком до
18 років не встановлена.
Оскільки Ловакор виводиться нирками в невеликій кількості, немає потреби у зміні дози у пацієнтів з помірними змінами функції нирок. У пацієнтів з вираженими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл / хв.) Не рекомендується використання дози, яка перевищує 20 мг / добу.
Під час лікування пацієнти повинні перебувати на стандартній дієті з низьким вмістом холестерину. З обережністю застосовують Ловакор для лікування пацієнтів із захворюваннями печінки в анамнезі, а також при хронічному алкоголізмі. У процесі лікування Ловакором необхідно періодично контролювати рівень холестерину в крові і проводити печінкові тести. У разі стійкого підвищення вмісту в крові печінкових трансаміназ (в 3 і більше разів відносно верхньої межі норми) і / або креатинфосфокінази (в 10 і більше разів відносно верхньої межі норми) показано припинення прийому препарату.
Лікування Ловакором рекомендується короткочасно припиняти, якщо у хворого розвинувся важкий стан, включаючи гострі інфекції, великі хірургічні втручання, травми, серйозні метаболічні порушення.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Холестирамін і жовчні кислоти підсилюють частота серцевих Ловакора. Фібрати, ніоцін (у дозі більше 1 г на добу), ітраконазол та інші протигрибкові засоби групи азолів, еритроміцин, циклоспорин, гемфіброзил, нікотинова кислота - збільшують ризик розвитку міопатії. Циклоспорин підвищує плазмовий рівень активних метаболітів препарату. Ловакор не проявляє впливу на концентрацію дигоксину в плазмі крові. Не відмічено значущих клінічних взаємодій з блокаторами b-адренорецепторів.
При одночасному застосуванні з варфарином або іншими кумариновими антикоагулянтами (антагоністами вітаміну К) збільшується протромбіновий час і підвищується ризик кровотеч. У таких випадках рекомендується більш частий контроль показників згортання крові.
При одночасному призначенні Ловакора і імуносупресорів добова доза Ловакора не повинна перевищувати 20 мг.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі від 8 ° С до 15 ° С.
Термін придатності - 1 рік.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
