Дилтіазем алкалоїд
дилтіазем алкалоїд (Diltiazemum alkaloid)
міжнародна та хімічна назви: diltiazem; (2S, 3S) -3-ацетілоксі-5- [2- (диметиламіно) етил] -2- (4-метоксифеніл) -2, 3-дигідро-1, 5-бензо-тіазепін-4 (5H) -він ( у вигляді гідрохлориду);
Основні фізико-хімічні характеристики: Круглі, двоопуклі таблетки білого кольору з лінією розподілу з одного боку;
Склад. 1 таблетка містить 90 мг дилтіазему гідрохлориду;
допоміжні речовини: магнію стеарат, лактоза, поліетиленгліколь, олія рицинова гидратированное.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Селективний антагоніст кальцію з переважною дією на серце. Код АТС C08D B01.
дія ліків. Фармакодинаміка. Механізм дії дилтіазему полягає в блокаді транспорту іонів кальцію в клітини серцевого м`яза і гладкої мускулатури судин. Препарат викликає розширення коронарних судин серця і збільшує коронарний кровотік, знижує підвищений артеріальний тиск і загальний периферичний судинний опір. Препарат знижує потребу міокарда в кисні за рахунок зниження скоротливості міокарда і зниження частоти серцевих скорочень, а також зниження після навантаження на міокард.
Фармакокінетика. При прийомі всередину швидко і майже повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 3 - 4 години після прийому препарату всередину. Рівні концентрацій в плазмі крові у деяких хворих значною мірою відрізняються. Біодоступність становить 40%.
Зв`язування з білками плазми становить 77 - 93%. Обсяг розподілу препарату в організмі дорівнює приблизно 5, 3 л / кг маси тіла.
Після всмоктування в шлунково-кишковому тракті дилтиазем інтенсивно метаболізується при першому проходженні через печінку. В печінці метаболізується з утворенням кілька проміжних продуктів обміну, причому виводиться з організму в основному з жовчю (65%) і частково з сечею (35%).
Період напіввиведення з плазми крові дорівнює 4, 5 год.
Показання до застосування.
- Стабільна стенокардія;
- ангіоспастична стенокардія (В т. Ч. Стенокардія Принцметала);
- артеріальна гіпертензія;
- суправентрикулярні порушення ритму.
Спосіб використання і дози. Дозу і термін лікування визначає лікар.
Таблетки приймають цілими, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води.
При стенокардії і суправентрикулярних порушеннях ритму оптимальна доза становить 180 - 360 мг на добу в 2 - 3 прийоми.
При артеріальній гіпертензії оптимальна доза становить 240 - 360 мг на добу в 2 - 3 прийоми.
Зазвичай призначають по 90 мг 2 - 3 рази на добу. Максимальна добова доза 360 мг.
Побічна дія. Терапевтичні дози Дилтіазему Алкалоїд добре переносяться.
Найчастіше спостерігаються такі побічні ефекти: периферичні набряки, головний біль, слабкість, нудота, запаморочення.
Побічні дії, частота виникнення яких становить менш ніж 1%, такі:
з боку серцево-судинної системи: брадикардія, застійна серцева недостатність, синоатріальна та атріовентрикулярна блокади, гіпотензія, почервоніння обличчя;
з боку шлунково-кишкового тракту: диспепсичні явища, гіперплазія ясен;
з боку центральної нервової системи: сонливість, безсоння, депресія, підвищена нервова збудливість, тремтіння;
дерматологічні реакції: реакції підвищеної світлочутливості, свербіж. В поодиноких випадках спостерігаються шкірні висипання, які переростають в полиморфную еритему і ексфоліативний дерматит.
Протипоказання. - Підвищена чутливість до компонентів препарату та до інших блокаторів кальцієвих каналів;
- кардіогенний шок;
- серцева недостатність;
- синдром слабкості синусового вузла;
- порушення провідності міокарда, в т.ч. AV-блокада II і III ступеня (за винятком хворих з кардіостимулятором);
- WPW-синдром;
- виражена артеріальна гіпотензія (систолічний артеріального тиску менше 90 мм рт. ст.);
- брадикардія (ЧСС менше 55 ударів / хв.);
- вагітність і годування груддю.
Передозування. При передозуванні дилтіазему Алкалоїд спостерігаються такі симптоми: брадикардія, гіпотензія, AV-блокада і зупинка серця, гіпотермія, гіперглікемія, нудота. Може розвинутися серцева недостатність.
Специфічного антидоту немає. Проводять промивання шлунка і вводять активоване вугілля з одночасним проведенням симптоматичної терапії. Проводять моніторинг ЕКГ. При гіпотензії внутрішньовенно вводять допамін або кальцію хлорид, при AV- блокаді II і III ступеня призначають внутрішньовенне введення 0, 6 - 1, 0 мг атропіну сульфату, або застосовують тимчасове кардиостимуляцию. при серцевої недостатності лікування симптоматичне, призначають діуретики і препарати з позитивною інотропною дією (ізопротеренол, допамін, добутамін).
Особливості використання. З обережністю застосовують при AV- блокаді I ступеня, порушення функції лівого шлуночка серця, хворим, схильним до гіпотензії і брадикардії.
Дилтіазем Алкалоїд з обережністю призначають хворим, які приймають інші лікарські засоби, в тому числі оральні препарати -адреноблокаторів. Лікування слід проводити під ретельним наглядом кардіолога.
З обережністю застосовують Дилтиазем Алкалоїд для лікування хворих з тяжкими порушеннями функцій печінки або нирок. У цієї групи хворих при необхідності слід знизити дози препарату і контролювати вміст сечовини в сечі, рівень креатиніну і функцію печінки. При порушенні функції печінки добова доза не повинна перевищувати 90 мг і рекомендується регулярно проводити контроль функції печінки.
Безпека і ефективність використання дилтиазема для лікування дітей не встановлена.
З обережністю слід призначати препарат хворим літнього віку.
Вагітність і годування груддю.
Дилтіазем не слід приймати в період вагітності і годування груддю.
Використання дилтиазема в період вагітності можливо тільки в деяких випадках під особливим контролем лікаря, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. Дилтіазем проникає в грудне молоко в концентрації, яка рівнозначна концентрації препарату в сироватці крові матері при лікуванні препаратом рекомендують перейти на штучне годування.
Вплив на здатність керування автотранспортом та механізмами.
У хворих з підвищеною чутливістю (в тому числі на початок курсового лікування) можливі індивідуальні реакції (сонливість, запаморочення, різке зниження кров`яного тиску), які впливають на здатність хворого виконувати роботу, яка потребує підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні дилтіазему з іншими антигіпертензивними препаратами виникає взаємне посилення гіпотензивної дії, що може привести до різкого зниження кров`яного тиску.
Комбінація з -адреноблокаторами та антиаритмічними засобами (аміодарон, хінідин) може привести до посилення негативного інотропного ефекту, збільшення ризику розвитку порушень AV-провідності, брадикардії.
При одночасному застосуванні дилтіазему з алкоголем або засобами для наркозу можливе потенціювання гіпотензивного ефекту.
Одночасне використання дилтиазема з блокаторами нейро-м`язової передачі підсилює міорелаксуючий ефект.
Можливе зниження ефективності дилтіазему при одночасному застосуванні з рифампицином.
Циметидин значно збільшує концентрацію дилтіазему в крові, що може призвести до його токсичної дії на серцево-судинну систему.
Дилтіазем підвищує концентрацію карбамазепіну в плазмі крові (40 - 70%) і частоту побічних ефектів (атаксія, ністагм, диплопія, головний біль), а також підвищує концентрації в крові теофіліну, дигоксину (до 50%), хінідину, имипрамина, літію і мідазоламу.
При одночасному прийомі дилтіазему та циклоспорину у хворих з імплантованими ниркою можливий розвиток інтоксикації останнім (парестезії). Тому необхідно уважно стежити за рівнем концентрації циклоспорину в плазмі крові.
Збільшується дію пероральних засобів (клорпропаміда і гліпізиду).
Прийом їжі збільшує всмоктування і біодоступність дилтіазему до 20 - 30%.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі 15 - 25 ° С.
Термін придатності - 3 роки.
