Амлодипін
амлодипін. Amlodipinum. Тенокс. Tenox. Стамло. Stamlo. Норваск. Norvasc. Норвадін. Norvadin. Нормодипін. Normodipin. Амлоприл-Дарниця. Amlopril-Darnitsa. Амлодипін-Здоров`я. Amlodipinum-Zdorovje. Амлодипін Гексал. Amlodipine Hexal. Амлодил. Amlodil.
(3-етил-5-метил (4RS) - (2-хлорфеніл) -2 - [- ((1RS), 2дікарбоксі-етиламін) -етоксіметіл] -6-метил-1,4-дигідропіридин-3,5-дикарбоксилат )
Форма випуску. Таблетки 5, 10 мг-капсули 5 мг (Амлодил).
Спосіб застосування та дози. При артеріальній гіпертензії і стенокардії початкова доза Амлодипіну зазвичай становить 5 мг 1 раз на добу. При необхідності і добрій переносимості препарату дозу підвищують до максимальної - 10 мг / добу. Корекції дози Амлодипіну при одночасному застосуванні тіазидних діуретиків, блокаторів бетаадренорецептори або інгібіторів АПФ не потрібно.
Показання до застосування. Артеріальна гіпертензія (як засіб першого ряду-в більшості випадків можливе застосування в якості монотерапії) - ішемічна хвороба серця, зокрема при стабільній стенокардії та стенокардії Прінцметалла- артеріальна гіпертензія при захворюваннях нирок з наявністю або відсутністю ниркової недостатності-артеріальна гіпертензія при діабетичному гломерулосклерозі.
дія ліків. Амлодипін є блокатором кальцієвих каналів, похідним дигідропіридину. Пригнічує трансмембранне надходження іонів кальцію і знижує концентрацію кальцію в кардіоміоцитах і гладком`язових клітинах. Діє в основному на периферичні кровоносні і коронарні судини.
Антигіпертензивний ефект амлодипіну обумовлений розширенням периферичних судин, що призводить до зменшення загального периферичного судинного опору і зниження підвищеного артеріального тиску.
Протиішемічне дію амлодипіну при стенокардії може реалізовуватися двома шляхами: по-перше, загальний периферичний судинний опір (постнавантаження) знижується за рахунок розширення периферичних артеріол, без істотних змін частоти серцевих скорочень, що призводить до зниження потреби міокарда в кисні. По-друге, надходження кисню в міокард збільшується в результаті розширення коронарних артерій.
Після прийому внутрішньо амлодипін поступово всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Пік концентрації в плазмі крові реєструється через 6-9 год. Біодоступність препарату становить 65%. Понад 95% амлодипіну зв`язується з протеїнами плазми крові. Прийом їжі не впливає на швидкість абсорбції та біодоступність препарату. Стабільна концентрація в плазмі крові досягається через 1 тижнів прийому препарату. Амлодипін метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Близько 60% прийнятої дози виводиться з сечею, 25% - з калом. Період напіввиведення амлодипіну становить від 35 до 40 год, що дозволяє приймати препарат 1 раз на добу. Виведення препарату відбувається повільніше у хворих похилого віку.
Протипоказання. Підвищена чутливість до амлодипіну або до інших компонентів препарату-дитячий вік-період вагітності та лактації.
Можливі побічні явища. Головний біль, підвищена стомлюваність, сонливість, набряки нижніх кінцівок, зниження артеріального тиску, нудота, біль в животі, відчуття припливів крові, тахікардія і запаморочення, рідше - алопеція, запор, артралгія, астенія, біль у спині, імпотенція, збільшення частоти сечовипускання, лейкопенія, тромбоцитопенія, шкірний свербіж, висипання, астенія, судоми, диспепсія, гіперплазія ясен, поліморфна еритема.