Ловастатін
ловастатін (Lovastatin)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: lovastatin-
2-метил-1, 2, 3, 7, 8, 8а-гексагідро-3, 7-диметил-8- [2- (тетрагідро-4-гідрокси-6-оксо-2Н-піран-2-іл) етил ] -1-нафталініловий ефір бутанової кислоти, [1S- [1a (R*), 3a, 7b, 8b (2S*, 4S*), 8ab]];
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки білого або білого з кремовим відтінком кольору, з плоскою поверхнею і фаскою;
Склад. 1 таблетка містить ловастатину в перерахуванні на 100% речовину 0,02 г;
інші складові: крохмаль картопляний, гранулак-70, полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний, аеросил, кальцію стеарат або магнію стеарат.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Гіполіпідемічні засоби. Код АТС С10А А02.
Відео: Майн крафт відео 174
дія ліків. Фармакодинаміка. Ловастатін належить до гиполипидемическим засобів, виділений з культури Aspergillus terrus. Гальмує початкові стадії біосинтезу холестерину в печінці. Після прийому внутрішньо ловастатин, як неактивний лактон, гідролізується до бета-гідроксикислоти (активна форма ловастатину), яка специфічно блокує 3-гідрокси-3-метилглутарил-коензиму (ГМГ-КоА) редуктазу, фермент, який каталізує перетворення ГМГ-КоА в мевалонат, що дозволяє блокувати біосинтез холестерину на початковій стадії. Призводити до зниження в крові концентрації загального холестерину, ліпопротеїдів низької щільності (ЛПНЩ), в дещо меншій мірі - тригліцеридів і ліпопротеїдів дуже низької щільності (ЛПДНЩ), аполіпопротеїну В. Разом з тим дещо підвищує вміст антиатерогенних ліпопротеїдів високої щільності (ЛПВЩ). Малотоксичний.
Фармакокінетика. При прийомі всередину ловастатин із травного тракту всмоктується повільно і не повністю (близько 30% прийнятої дози), прийом натщесерце знижує абсорбцію на 30%. Максимальна концентрація досягається через 2 години, але потім рівень у плазмі швидко знижується і становить через 24 години 10% від максимуму. Як ловастатин, так і його бета-гідроксикислотний метаболіт в загальному судинному руслі циркулюють у зв`язаній з білками плазми формі (близько 95%). Стабільна рівноважна концентрація ловастатину (і його активних похідних) при застосуванні 1 раз на добу на ніч (холестерин синтезується здебільшого вночі) досягається на 2 - 3-й день терапії та в 1,5 рази перевищує утворену одноразовою дозою. Проникає через гематоенцефалічний бар`єр і плацентарний бар`єр, накопичується в печінці, де окислюється до метаболітів, частина з яких зберігає активність. Ловастатін здебільшого виводиться з жовчю. Близько 85% дози виводиться з калом і тільки 10% - з сечею. Явний частота серцевих розвивається через 2 тижні, максимальний - протягом 4 - 6 тижнів.
Показання до застосування. гіперхолестеринемія:
- первинна з високим вмістом ЛПНЩ (типи IIа і IIб) за відсутністю ефекту від дієтотерапії;
- комбінована з гіпертригліцеридемією (гіперліпопротеїнемія типу IIб).
Атеросклероз (для уповільнення прогресування коронарного атеросклерозу у пацієнтів з ІХС та гіперхолестеринемією).
Існують попередні дані про застосування ловастатину для корекції рівня холестерину в крові у хворих, які перенесли операції на магістральних судинах.
Спосіб використання і дози. Ловастатін призначають при легких формах гіперхолестеринемії всередині по 1 таблетці (20 мг) 1 раз на добу ввечері (під час їжі), при атеросклерозі - по 1 - 2 таблетки (20 - 40 мг). Максимальна добова доза - 80 мг в 1 - 2 прийоми (під час сніданку і вечері). У разі зниження концентрації холестерину в плазмі до 140 мг / 100 мл (3, 6 моль / л) дозу Ловастатином слід зменшити.
При недостатній дієвості препарату дозу збільшують (з інтервалами не менше 4 тижнів) до 40 - 80 мг в 1 або 2 прийоми - під час сніданку та вечері.
Побічна дія. Можливі: нудота, блювання, втрата апетиту, біль в животі, запори, метеоризм, сухість у роті, розлад смаку, підвищення рівня трансаміназ у крові, транзиторне підвищення вмісту креатинфосфокінази, запаморочення, головний біль, безсоння, судоми, психічні порушення, парестезії, кропив`янка, набряк Квінке. Дуже рідкі - міопатії, гепатит. У деяких пацієнтів може відмічатися помутніння кришталика, хоча чіткого причинно-наслідкового зв`язку з прийомом препарату не виявлено.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату, виражена печінкова недостатність, порушення функції нирок, стійке підвищення рівня трансаміназ у плазмі крові, вагітність, годування груддю (на час лікування припиняють).
Передозування. Тривалий прийом препарату підсилює ймовірність проявів побічних дій.
Відео: Гриби Ільмакі - збираємо в Приморському лісі в районі р. дзеркальна
При появі болю в м`язах або слабкості, особливо на тлі лихоманки, необхідно припинити прийом препарату.
Особливості використання. Дітям препарат не призначають.
Під час лікування пацієнти повинні перебувати на стандартній дієті з низьким вмістом холестерину. З обережністю застосовують Ловастатин для лікування пацієнтів із захворюваннями печінки в анамнезі, а також при хронічному алкоголізмі. У процесі лікування Ловастатином необхідно періодично контролювати рівень холестерину в крові і проводити печінкові тести. У разі стійкого підвищення вмісту в крові печінкових трансаміназ та / або креатинфосфокінази показана відміна препарату.
Терапія Ловастатином повинна бути розділеними на тривалий час або зупинена при загальному важкому стані пацієнта внаслідок якого-небудь захворювання.
При одночасному призначенні ловастатину і імуносупресорів добова доза ловастатину не повинна перевищувати 20 мг.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Холестирамін і жовчні кислоти підсилюють частота серцевих Ловастатином. Фібрати, ніоцін, ітраконазол та інші протигрибкові засоби групи азолів, еритроміцин, циклоспорин, гемфіброзил, нікотинова кислота - збільшують ризик розвитку міопатії (іноді мали місце випадки рабдоміолізу з подальшим розвитком гострої ниркової недостатності). Циклоспорин підвищує плазмовий рівень активних метаболітів препарату. Ловастатін не проявляє впливу на концентрацію дигоксину в плазмі крові. Не відмічено значущих клінічних взаємодій з блокаторами b-адренорецепторів.
Відео: LEGO Legends of Chima Laval # 39; s Journey {PS Vita} частина 15 - Вільна Гра # 3
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, прохолодному, захищеному від світла місці. Термін зберігання - 1 година.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
