Ламікон
Ламікон (Lamicon)
міжнародна та хімічна назви: Terbinafine- (E) -N- (6,6-диметил-2-гептил-4-ініл) -N-метил-1-нафталенметанамін;
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки білого або майже білого, або з жовтуватим відтінком кольору, круглої форми з плоскою поверхнею, фаскою і рискою;
Склад. 1 таблетка Ламікон містить тербінафіну гідрохлориду (в перерахунку на тербінафін 100% безводну речовину) 250 мг;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна (101), аеросил, натрію крохмальгліколят, гідроксипропілметилцелюлоза (5), магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Протигрибкові препарати для системного використання в дерматології. Тербінафін. Код АТС D01B A02.
дія ліків. Фармакодинаміка. Протигрибковий препарат групи аллиламинов широкого спектру дії. Специфічно пригнічує ранній етап біосинтезу стеринів у клітині гриба шляхом інгібування ферменту скваленепоксидази в клітинній мембрані. Це призводить до дефіциту ергостерину, внутрішньоклітинного накопичення сквалену і загибелі клітини гриба. Чи не впливає на систему цитохрому Р 450, на метаболізм гормонів або інших лікарських засобів.
Активний проти збудників дерматомікозів (Trichophyton, у т.ч. T. rubrum, T. mentagrophytes, T. tonsurans, T. verrucosum, T. violaceum- а також Microsporum canis і Epidermophyton floccosum), дріжджоподібних грибів роду Candida (в основному Candida albicans ), збудника різнобарвного лишаю (Pityrosporum orbiculare або Malassezia furfur). На дерматофіти, плісняві та деякі диморфні гриби проявляє фунгіцидну дію-на дріжджоподібні гриби - фунгістатичну або фунгіцидну дію залежно від їх виду. Максимальну ефективність проявляє щодо червоного трихофітон і патогенних грибів - пліснявих, пітиріазису і міцеліальних форм роду Candida.
Фармакокінетика. Швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Після одноразового прийому в дозі 250 мг максимальна концентрація в плазмі досягається через 2 години і становить 1 мкг / мл. Період напіввиведення становить 0,8 години, час напіврозподілу - 4,6 години. Чи не потрібно коригувати дозу препарату при одночасному прийомі з їжею. Практично повністю зв`язується з білками плазми (99%).
Володіє виражене епідермо- і оніхотропністю. На 2-й день після прийому 250 мг концентрація тербінафіну в роговому шарі шкіри зростає в 10 разів, на 12-й день - в 70 разів. Швидкість дифузії перевищує швидкість росту нігтя. Період напіввиведення термінальної фази становить 200-400 годин. Схильний до біотрансформації в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Близько 70% прийнятої дози виводиться нирками.
Показання для використання. Оніхомікоз. Мікози волосистої частини голови. Грибкові інфекції шкіри (дерматомікози тулуба, гомілок, стоп, кістей- кандидоз шкіри).
Спосіб використання і дози. Один раз в день після їди. Дорослим і дітям з масою тіла більше 40 кг - 250 мг (1 таблетка) - дітям з масою тіла від 20 до 40 кг - 125 мг (1/2 таблетки).
Середня тривалість курсу лікування: при оніхомікозі - 6-12 тижнів-дерматомікозі стоп - 2-6 тижнів-дерматомікозі тулуба, гомілок, кистей - 2-4 тижні- кандидозі шкіри - 2-4 тижні-дерматомікозі волосяної частини голови - 4 тижні.
Побічна дія. Відчуття тяжкості і біль в епігастральній ділянці, порушення смакових відчуттів, зниження апетиту, нудота, діарея- холестаз- нейтропенія- шкірні алергічні реакції.
Протипоказання. Підвищена індивідуальна чутливість до тербінафіну. Тяжка печінкова і ниркова недостатність, захворювання крові, пухлини, хвороби обміну речовин, патологія судин кінцівок. Вагітність, годування груддю, дитячий вік до 3 років.
Передозування. Симптоми: при прийомі препарату Ламікон в високих дозах може виникнути запаморочення, головний біль, нудота, біль в епігастрії. Лікування: промивання шлунка, активоване вугілля внутрішньо при необхідності - призначення симптоматичної підтримуючої терапії.
Особливості використання. при різнобарвному лишаї прийом тербінафіну всередині неефективний, на відміну від місцевого застосування. Системне використання при оніхомікозі є Виправдання у випадку тотального ураження більшості нігтів, за наявності вираженого піднігтьового гіперкератозу, неефективності попередньої місцевої терапії. У процесі лікування (через 2 тижні і в кінці лікування) необхідно проводити протигрибкові обробки взуття, шкарпеток і колготок.
Хворі з порушенням функції нирок (кліренс креатиніну менше 50 мл / хв і рівень креатиніну сироватки крові більше 300 мкмоль / л) повинні отримувати половину звичайної дози препарату.
Взаємодія Ламікон з іншими лікарськими засобами. гістамінові Н2-блокатори підвищують концентрацію в плазмі тербінафіну за рахунок гальмування його біотрансформації. Інгібітори цитохрому Р450 (терфенадин, циметидин) знижують, а рифампіцин у 2 рази підвищує кліренс тербінафіну.
Необхідно здійснювати постійний нагляд за хворими, які отримують одночасно з тербінафіном лікування препаратами, що переважно метаболізуються за участі ферменту цитохром 2D6 (трициклічні антидепресанти, бета-адреноблокатори, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну і інгібітори МАО типу В), якщо препарат, який застосовується, має малий діапазон терапевтичної концентрації.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.
