Бінафін

Бінафін (Binafin)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Tеrbinafine- (E) -N- (6,6-диметил-2-гептил-4-ініл) -N-метил-1-нафталінметанамін;

Основні фізико-хімічні характеристики: Круглі двоопуклі таблетки від білого до білого з жовтуватим відтінком кольору;

склад 1 таблетка містить тербінафіну гідрохлорид, еквівалентно тербінафіну - 125 мг;

або 1 таблетка містить тербінафіну гідрохлорид, еквівалентно тербінафіну - 250 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль, повідон, натрію метилпарабен, натрію лаурилсульфат, кремнію діоксид колоїдний (аеросил 200), магнію стеарат, натрію крохмальгліколят, тальк, вода очищена.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Протигрибкові засоби для системного застосування. Тербінафін. Код АТС D01B A02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Тербінафін - протигрибковий препарат. Він має широкий спектр дії щодо грибів, що викликають захворювання шкіри, волосся і нігтів, в т.ч. дерматофитов Trichophyton (T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. tonsurans, T. violaceum), Microsporum (M. canis), Epidermophyton floccosum, дріжджових грибів роду Candida (C. аlbicans) і Pitysporum. У невеликих концентраціях тербінафін має фунгіцидну дію відносно дерматофітів, пліснявих і деяких диморфних грибів. Активність щодо дріжджових грибів, залежно від їх виду, може бути фунгіцидною або фунгістатичною. Тербінафін специфічно пригнічує ранній етап біосинтезу стеринів у клітині гриба. Це призводить до дефіциту ергостерину і внутрішньоклітинного накопичення сквалену, що викликає загибель клітини гриба. Вплив тербінафіну здійснюється шляхом пригнічення ферменту скваленепоксидази в мембрані клітини гриба. Цей фермент не належить до системи цитохрому Р450.

Фармакокінетика. Після одноразового прийому тербінафіну внутрішньо в дозі 250 мг його максимальна концентрація в плазмі крові відзначається через 2 години. і становить 0,97 мкг / мл. Період напіввиведення становить 0,8 год., А період напіврозподілу - 4,6 год. Хоча біодоступність тербінафіну помітно змінюється під впливом їжі, але не такою мірою, щоб була необхідна корекція дози препарату. Тербінафін значною мірою зв`язується з білками плазми крові (99%). Тербінафін концентрується в ліпофільному шарі рогівки, проникає в секрет сальних залоз, що призводить до утворення серйозних концентрацій у волосяних фолікулах і шкірі, багатій на сальні залози. Тербінафін проникає в нігтьові пластинки в перші декілька тижнів від початку терапії. Тербінафін метаболізується швидко за участю ізоферментів цитохрому Р450: CYP2C9, CYP3A4, CYP2C8, CYP2C19. В результаті біотрансформації тербінафіну утворюються метаболіти, що не мають протигрибкової активності і виводяться переважно з сечею. Кінцевий період напіввиведення становить 17 год. Доказів кумуляції препарату в організмі не існує. Не виявлено також змін рівноважної концентрації препарату в плазмі в залежності від віку. У пацієнтів з порушеною функцією нирок або печінки може бути сповільнена швидкість виведення препарату, який призводить до більш високих концентрацій тербінафіну в крові.

Показання для використання. Грибкові ураження шкіри, мікози волосистої частини голови, спричинені дерматоміцетами (трихофітія, мікроспорія). Дерматомікози тулуба, гомілок, стоп. Ураження шкіри, викликані Candida albicans. Ураження нігтів (оніхомікози).

Спосіб використання і дози. Тривалість лікування залежить від показань і тяжкості перебігу захворювання.

У дітей до 2 років (маса тіла менше 12 кг) про використання Бінафін відомо немає. Разова доза для дітей залежить від маси тіла: маса менше 20 кг - 62,5 мг-20-40 кг - 125 мг-маса понад 40 кг - 250 мг. Дітям призначають 1 раз в день.

Дорослим призначають 250 мг один раз на добу. Тривалість лікування при дерматомікозі стоп (міжпальцевий, ступень або за типом шкарпеток) становить 2-6 тижнів, дерматомікози тулуба, гомілок - 2-4 тижні. Повна відсутність проявів інфекції і скарг, що пов`язані з нею, може бути тільки через кілька тижнів після мікологічного вилікування. При ураженні волосся і волосистої частини голови тривалість лікування - 4 тижні. Мікози волосистої частини голови переважно спостерігаються у дітей.

Тривалість ефективного лікування в більшості хворих при оніхомікозі 6-12 тижнів. При оніхомікозі кистей в більшості випадків достатньо 6-ті тижнів-стоп - 12 тижнів.

Деяким хворим зі зниженою швидкістю росту нігтів необхідно більш тривале лікування. Клінічний ефект визначається періодом часу, який необхідний для відростання здорового нігтя. Пацієнтам, які мають хронічні порушення функції печінки, слід призначати половину рекомендованої дози. Хворим з порушенням функції нирок (кліренс менше 50 мл / хвилину або рівень креатиніну сироватки крові більше 300 мкмоль / л) слід призначати половину звичайної дози препарату.

У осіб похилого віку не потрібно змінювати дозування, а лише слід враховувати можливість спільного порушення функції печінки і нирок.

Побічна дія. Відчуття переповнення шлунка, анорексія, диспепсія, нудота, біль в животі, діарея, шкірний висип, кропив`янка, головний біль, у поодиноких випадках - синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. Якщо спостерігається прогресуючий шкірний висип, лікування Бінафін слід припинити. В окремих випадках Бінафін може викликати порушення смаку, навіть втрату (відновлення відбувається протягом декількох тижнів після припинення лікування). Є повідомлення про окремі випадки розвитку вираженої гепатобіліарної дисфункції. Хоча причинний зв`язок цих порушень з прийомом Бінафін не встановлено, лікування слід припинити. Є окремі випадки розвитку гематологічних порушень (нейтропенія, тромбоцитопенія).

Протипоказання. Підвищена чутливість до тербінафіну або інших компонентів препарату. Вагітним, в період лактації, дітям до 2-х років.

Передозування. Є повідомлення про декілька випадків передозування (прийнята доза 4 г). У таких випадках спостерігалися головний біль, нудота, біль в епігастральній ділянці, запаморочення. Лікування: промивання шлунка, адсорбенти, симптоматична терапія.

особливості використання. Перед початком лікування слід врахувати вихідні показники функції печінки і забезпечити їх систематичний контроль в процесі лікування. При появі симптомів порушення функції печінки (нудота, відсутність апетиту, втомлюваність, жовтуха, темна сеча, знебарвлений кал) слід підтвердити їх походження і скасувати лікування Бінафін. Необхідно здійснювати постійний контроль за хворими, які отримують одночасно з Бінафін препарати, які метаболізуються за допомогою ферменту цитохрому 2D6 (CYP2D6), а саме: трициклічніантидепресанти, бета-адреноблокатори, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну та інгібітори моноаміноксидази В типу в цьому випадку, коли застосований препарат має малий діапазон терапевтичної концентрації. Дані про вплив на швидкість реакції відсутні.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Результати досліджень, проведених in vitro, а також у здорових добровольців, свідчать, що Бінафін має незначний потенціал для гальмування або посилення кліренсу більшості препаратів, що метаболізуються за участю цитохрому Р450 (наприклад, циклоспорину, терфенадину, триазолама, толбутаміду та оральних контрацептивів). У дослідженнях in vitro встановлено, що Бінафін пригнічує CYP2D6-опосередкований метаболізм. Цим ферментом метаболізуються трициклічніантидепресанти, бета-адреноблокатори, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну та інгібітори моноаміноксидази В типу в цьому випадку, коли застосований одночасно препарат має малий діапазон терапевтичної концентрації. При одночасному застосуванні Бінафін і оральних контрацептивів в деяких випадках відзначається нерегулярність менструального циклу. Плазмовий кліренс тербінафіну може прискорюватися лікарськими препаратами, що прискорюють метаболізм (рифампіцин) і гальмуватися препаратами, які пригнічують цитохром Р450 (циметидин). У таких випадках необхідна відповідна зміна дозування Бінафін. Бінафін не впливає на метаболізм гормонів.

Терміни та умови зберігання. Зберігати при температурі до +25 ° С, в сухому, недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.