Мікотер
Мікотер (Micoter)
міжнародна та хімічна назви: terbinafine;
(E) -6,6-діметілгепт-2-ен-4-ініл) метил (1-нафтілметіл) амін;
Основні фізико-хімічні властивості: Таблетки білого кольору, овальної форми, з двоопуклою поверхнею, з рискою з одного боку таблетки та тисненням "КМП" з іншого боку;
Склад. 1 таблетка містить тербінафіну гідрохлориду в перерахунку на 100% речовину 250 мг;
допоміжні речовини: мікрокристалічна целюлоза, натрію кроскармелоза, гідроксипропілметилцелюлоза, кальцію стеарат, аеросил.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Протигрибкові препарати для системного використання. Тербінафін. Код АТС D01В А02.
дія ліків. Фармакодинаміка. Мікотер - протигрибковий препарат групи аллиламинов. Має широкий спектр протигрибкової дії. У низьких концентраціях тербінафін виявляє фунгіцидну дію відносно дерматофітів Trichophyton (T.rubrum, T.mentagrophytes, T.verrucosum, T.tonsurans, T. violaceum), Microsporum (наприклад М.canis), Epidermophyton floccosum- грибів роду Candida (наприклад Candida albicans ), пліснявих і деяких диморфних грибів. Активність щодо дріжджових грибів може бути фунгіцидною або фунгістатичною, залежно від їх виду. Специфічно пригнічує ранній етап біосинтезу стеринів у клітинах грибів, який призводить до дефіциту ергостерину і внутрішньоклітинного накопичення сквалену, сприяючи загибелі клітин гриба. Вплив тербінафіну здійснюється шляхом пригнічення ферменту скваленепоксидази в клітинній мембрані грибів.
При пероральному прийомі препарат накопичується в шкірі, волоссі і нігтях у концентраціях, що забезпечують фунгіцидну дію.
Фармакокінетика. Після одноразового перорального прийому максимальна концентрація в плазмі досягається через 2 години. Біодоступність тербінафіну помірно змінюється під впливом їжі, але це не вимагає корекції дозування препарату. Після курсового прийому внутреннеравновесная концентрація досягається на 10-14-ту добу. З білками плазми крові зв`язується 99%. Тербінафін метаболізується за участю семи ізоферментів цитохрому Р-450. Внаслідок біотрансформації тербінафіну утворюються метаболіти, які не мають протигрибкової активності і виводяться переважно з сечею. Кінцевий період напіввиведення становить 17 годин. Відомостей про розвиток кумуляції немає. У пацієнтів з порушенням функції нирок або печінки виведення препарату Мікотер може бути уповільненим, що виробляє більш високі концентрації тербінафіну в крові.
Показання до застосування. Грибкові інфекції шкіри (тулуба, гомілок, ступнів, волосистої частини голови), волосся, нігтів, спричинені чутливими до препарату грібамі- дріжджові інфекції шкіри в тих випадках, коли локалізація уражень, вираженість або поширеність інфекції зумовлюють доцільність пероральної терапії-оніхомікози, спричинені грібамі- дерматофітами.
Спосіб використання і дози. Препарат призначають всередину. Дозу встановлюють індивідуально, залежно від показань. Дорослим препарат призначають по 250 мг 1 раз на добу.
Дітям дозу встановлюють залежно від маси тіла: при масі тіла менше 20 кг призначають 62,5 мг 1 раз на добу-при масі тіла більше 40 кг - по 250 мг 1 раз на добу. Тривалість лікування залежить від характеру та тяжкості перебігу захворювання.
Тривалість лікування: дерматомікоз щабель (локалізація міжпальцевих, в області підошви, звід ступні) - 2-6 тижнів-дерматомікоз тулуба, гомілок - 2-4 тижні-кандидоз шкіри - 2-4 тижні-мікози волосистої частини голови (переважно у дітей) - 4-6 тижнів.
Повне зникнення симптомів інфекції може настати через кілька тижнів після мікологічного вилікування.
При онихомикозах тривалість лікування залежить від локалізації ураження і швидкості росту нігтів і становить від 6 тижнів до 3 місяців. У пацієнтів молодого віку з нормальною швидкістю росту нігтів при ураженнях нігтів пальців рук і ніг (крім великих пальців) термін лікування може становити менше 3 місяців. У пацієнтів з ураженням нігтів великих пальців ніг, особливо при повільній швидкості росту нігтів, лікування може тривати 6 місяців і більше.
При онихомикозах оптимальний клінічний ефект спостерігається через кілька місяців після мікологічного лікування і припинення лікування, що обумовлено періодом, необхідним для виростання здорового нігтя.
Пацієнтам похилого віку препарат призначають в тих же дозах, що і дорослим, однак слід враховувати можливість попередніх порушень функції печінки або нирок.
Побічна дія. Мікотер взагалі добре переноситися. Побічні дії слабко і помірно виражені, мають скороминучі характер. Можливі симптоми з боку травного тракту (відчуття переповнення шлунка, втрата апетиту, диспепсія, нудота, незначний біль в животі, діарея) або нетяжкі шкірні реакції (висипання, кропив`янка). Повідомлялося про окремі випадки серйозних шкірних реакцій (синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальнийнекроліз). Якщо розвивається прогресуюче шкірний висип, лікування препаратом слід припинити.
Мікотер може обумовлювати порушення смакових відчуттів, включаючи їх втрату. Відновлення виникає протягом кілька тижнів після припинення лікування.
Повідомлялося про окремі випадки розвитку вираженої гепатобіліарної дисфункції.
У разі розвитку таких порушень лікування слід припинити.
Відомі окремі випадки розвитку гематологічних порушень, таких як нейтропенія, тромбоцитопенія.
Протипоказання. Підвищена чутливість до тербінафіну, вагітність, годування груддю.
Передозування. Симптоми: нудота, біль в епігастрії і запаморочення.
Лікування - симптоматичне: промивання шлунка, призначення активованого вугілля.
Особливості використання. Слід дотримуватися обережності при призначенні Мікотера пацієнтам з порушенням функції печінки і / або нирок. Якщо кліренс креатиніну менше 50 мл / хв, призначають половину звичайної дози препарату.
У разі виникнення симптомів, що вказують на порушення функції печінки (стійка нудота, відсутність апетиту, запаморочення, жовтуха, темна сеча, безбарвний кал), слід підтвердити печінковий походження цих симптомів і скасувати лікування препаратом.
Необхідно постійне спостереження за хворими, які приймають Мікотер одночасно з препаратами, які метаболізуються за участю ферменту CYP2D6, оскільки тербінафін пригнічує метаболізм, опосередкований цим ферментом (трициклічні антидепресанти, бета-адреноблокатори, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, інгібітори моноаміноксидази В типу), в тому випадку, коли одночасно застосований препарат має малий діапазон терапевтичної концентрації.
Даних щодо застосування препарату для лікування дітей до 2 років (маса тіла зазвичай менша 12 кг) немає.
Дані про негативний вплив препарату на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами відсутні.
Мікотер для перорального застосування неефективний при лікуванні різнобарвного лишаю, на відміну від препарату для місцевого застосування.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Мікотер має невеликий здатність уповільнювати або збільшувати кліренс препаратів, які метаболізуються за участю системи цитохрому Р-450 (циклоспорин, толбутамід, пероральні контрацептиви, терфенадин, триазолам).
У дослідженнях in vitro було виявлено, що тербінафін пригнічує CYP2D6-опосередкований метаболізм, що може мати клінічне значення для тих препаратів, які метаболізуються цим ферментом (трициклічні антидепресанти, бета-адреноблокатори, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, інгібітори моноаміноксидази В типу), в цьому випадку, коли препарат, який застосовується одночасно, має малий діапазон терапевтичної концентрації.
Елімінацію тербінафіну можуть прискорювати лікарські препарати, які викликають індукцію ферментів печінки (рифампіцин), і, навпаки, препарати, які інгібують цитохром Р-450 (циметидин), уповільнюють елімінацію тербінафіну. При необхідності спільного використання таких препаратів може знадобитися корекція дози Мікотеру.
Умови та термін зберігання. Зберігають в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі від 15 ° С до 25 ° С.
Термін придатності - 2 роки.
