Тербінафін-ратіофарм
Тербінафін-ратіофарм (Terbinafin-ratiopharm)
міжнародна та хімічна назви: тербінафін- (Е) -М- (6, 6-диметил-2-гептил-4-ініл) -М-метил-1-Нафталій метан амін гідрохлорид;
Основні фізико-хімічні характеристики: Білі або майже білі двоопуклі таблетки, діаметром 11 мм, з лінією для розламування з одного боку і гравіюванням "250" - З іншого;
Склад. 1 таблетка містить тербінафіну гідрохлориду 281, 25 мг, що еквівалентно 250 мг тербінафіну;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, гіпромелоза, натрію крохмальгліколят, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки.
Фармакотерапевтична група.
Протигрибкові засоби для системного застосування. Код АТС D01B A02.
дія ліків. Фармакодинаміка.
Відео: Popular Videos - Terbinafine
Тербінафін являє собою алліламіновое похідну з широким спектром протигрибкової дії. Препарат застосовується перорально. У низьких концентраціях тербінафін виявляє фунгіцидну дію щодо дерматофітів, дріжджових грибів і деяких диморфних грибів. Дія на дріжджові гриби може бути фунгіцидною або фунгостатіческой, в залежності від виду грибів. Препарат специфічно гальмує ранній етап біосинтезу стеринів у клітині гриба. Тербінафін діє за рахунок гальмування скваленепоксидази в клітинній мембрані гриба. Це призводить до дефіциту ергостерину і до внутрішньоклітинного накопичення сквалену, що спричиняє загибель клітини гриба. Фермент скваленепоксидази не належить до системи цитохрому Р 450, тому тербінафін не впливає на метаболізм гормонів або інших лікарських препаратів. При внутрішньому застосуванні тербінафін ефективний щодо дерматофітів родини Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton, дріжджоподібних грибів роду Candida (переважно Candida albicans).
Фармакокінетика.
При одноразовому прийомі 250 мг тербінафіну максимальна концентрація в плазмі реєструється приблизно через 2 години після прийому і становить 0, 97 мкг / мл. Зв`язування з білками плазми становить 99%.
Препарат швидко накопичується в ліпофільному ороговілі шарі шкіри. Тербінафін також виводиться в шкірне сало і створює високі концентрації його у волосяних фолікулах, нігтях. Під час перших кілька тижнів після початку прийому препарату активна речовина накопичується в шкірі і нігтьових пластинках в концентраціях, що забезпечують фунгіцидну дію.
Тербінафін метаболізується в печінці, більша частина неактивних метаболітів (71%) виводиться з сечею, менша частина (22%) - з калом. Період напіввиведення становить від 11 до 17 годин. Накопичення препарату в організмі не виникає.
Тербінафін виділяється з грудним молоком.
У пацієнтів з порушенням функції нирок або печінки швидкість виведення тербінафіну з організму може бути знижена.
Зміни фармакокінетичних параметрів залежно від віку пацієнтів не спостерігалися.
Їжа не впливає на біодоступність тербінафіну.
Показання для використання.
Оніхомікоз, спричинений грибами дерматофітами;
Дерматомікози (тулуба, гомілок, стоп і волосистої частини голови) і інфекції шкіри, які викликані грибами роду Саndida, в тих випадках, коли локалізація ураження, виявленню або поширеність інфекції зумовлюють доцільність пероральної терапії.
Спосіб застосування та дози. Дорослим і дітям старше 12 років призначають 1 таблетку по 250 мг Тербінафіну-ратіофарм 1 раз на добу.
Оніхомікози: тривалість терапії становить 6 - 12 тижнів і визначається тривалістю відростання нігтя. У деяких випадках, при повільному зростанні нігтя, курс лікування може бути більш тривалим. Тривалість терапії може залежати і від інших факторів - вік хворого, наявність супутньої терапії, стан нігтів на початок курсу лікування. Клінічний ефект настає, звичайно, через кілька місяців після мікологічного лікування і припинення курсу лікування. Це пов`язано з відростання здорового нігтя.
Грибкові інфекції гладкої шкіри: тривалість лікування при мікозах стоп сягає 2 - 6 тижнів, при мікозах інших ділянок шкіри (тулуба, гомілок) - 2 - 4 тижні. Тривалість лікування при мікозах волосистої частини голови - 4 тижні, але, якщо інфекція спричинена М. Canis, то лікування може бути більш тривалим.
Використання для пацієнтів зі зниженою функцією печінки.
Терапевтичне використання тербінафіну у пацієнтів з хронічними або гострими захворюваннями печінки не досліджувалось і тому доцільне тільки в цьому випадку, коли позитивний ефект, що очікується, перевищує потенційний ризик.
Використання для пацієнтів зі зниженою функцією нирок.
Пацієнтам з обмеженою функцією печінки і / або нирок (кліренс креатині ну lt; 50 мл / хв або кількість креатиніну в сироватці крові gt; 300 мкмоль / л) необхідно приймати половину звичайної дози, а саме: по ½- таблетки Тербінафіну-ратіофарм таблетки по 250 мг (відповідно 125 мг тербінафіну) 1 раз на добу.
Пацієнти похилого віку: немає повідомлень стосуються необхідності корегування дозування у пацієнтів літнього віку. Однак необхідно брати до уваги можливість зниженої функції печінки і нирок.
Діти: досвід використання Тербінафіну-ратіофарм таблетки по 250 мг перорально у дітей відсутній. Тому використання таблеток Тербінафін-ратіофарм 250 мг для лікування дітей віком до 12 років доцільний тільки в цьому випадку, коли позитивний ефект, що очікується, перевищує потенційний ризик. Тривалість лікування і дозування в цьому випадку залежить від ваги дитини і становить для дитини вагою 20 - 40 кг половину дози для дорослого.
Побічна дія. Прояви гіперчутливості: можливі кропив`янка, анафілактичні прояви (задишка, нудота, запаморочення, зниження кров`яного тиску), важкі шкірні реакції (наприклад, синдром Стівенса - Джонсона, токсичний епідермальний некроліз), ангіоневротичний шок, фотосенсибілізація.
З боку шлунково-кишкового тракту: печія, тяжкість в шлунку, блювота, метеоризм, порушення смаку, включаючи його зворотний втрату.
Печінка: гепатобіліарна дисфункція, гепатит, жовтяниця, підвищення печінкових ферментів.
З боку органів кровотворення: нейтропенія або тромбоцитопенія, агранулоцитоз.
З боку нервової системи: головний біль, стомлюваність, парестезії, порушення чутливості. Дуже рідко спостерігається відчуття страху, депресія.
Інші побічні ефекти: артралгія, міалгії, менструальні порушення, псоріаз, випадання волосся.
Протипоказання
Підвищена чутливість до тербінафіну гідрохлориду або будь-якого іншого компонента.
Період годування груддю.
Відео: PRESENTATIONS TERBINAFINE
Передозування.
Симптоми: нудота, блювота, головний біль, біль в епігастральній ділянці, запаморочення.
Лікування: промивання шлунка, застосування активованого вугілля та / або симптоматична терапія.
Особливості використання.
При лікуванні тербінафіном слід дотримуватися загальних правил гігієни для запобігання можливості повторного зараження (через білизну, взуття).
У разі пропуску одного прийому пацієнту слід порадити прийняти подвійну дозу препарату.
При наявності у хворого в анамнезі псоріазу слід з обережністю призначати таблетки Тербінафін-ратіофарм, оскільки з`являються повідомлення про випадки загострення хвороби.
Вагітність і лактація: У зв`язку з тим, що даних щодо безпеки використання тербінафіну в період вагітності немає, препарат слід призначати тільки в тих випадках, коли позитивний ефект, що очікується, перевищує потенційний ризик.
Тербінафін проникає в материнське молоко, тому використання його під час годування груддю протипоказане.
Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами: тербінафін не впливає на здатність керувати автомобілем, а також виконувати роботи, що пов`язані з підвищенням концентрації уваги.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Тербінафін є потужним інгібітором ферменту CYP2D6. Це необхідно брати до уваги при призначенні таблеток Тербінафін-ратіофарм разом з лікарськими засобами, які метаболізуються за участю ензиму CYP2D6.
Тому, якщо пацієнт приймає лікарські засоби проти депресії (трициклічні антидепресанти, селективні інгібітори зворотного нейтронального захоплення серотоніну, інгібітори моноаміноксидази типу В), а також бета-блокатори, призначати тербінафін слід з обережністю, і також може бути необхідним коригування дози.
Тербінафін на відміну від азолових протигрибкових препаратів при пероральному застосуванні майже не впливає на здатність гальмувати або збільшувати кліренс препаратів, які метаболізуються через систему цитохрому Р450 (наприклад, циклосерин, толбутамід, пероральні контрацептиви). Крім того, плазмовий кліренс тербінафіну може прискорюватися при застосуванні препаратів, які прискорюють метаболізм (наприклад, рифампіцин). Навпаки, препарати, які інгібують цитохром Р450 (наприклад, циметидин), уповільнюють метаболізм тербінафіну. При необхідності спільного призначення зазначених препаратів може знадобитися коригування дози тербінафіну.
Умови та термін зберігання.
Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С.
Термін придатності - 3 роки.
