Тербінокс
Тербінокс (Terbinox)
Міжнародна назва: terbinafine;
Основні фізико-хімічні характеристики: Білі або майже білі, круглі двоопуклі таблетки з рискою з одного боку;
склад 1 таблетка містить тербінафіну гідрохлорідаеквівалентно 250 мг тербінафіну;
інші складові - гідроксипропілметилцелюлоза, крахмалкукурузний, кальцію стеарат, кремнезем колоїдний безводний, тальк очищений, парафін легкий рідкий, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, натріякрахмалгліколят.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Протигрибкові засоби для системного застосування.
Код АТС J02A.
дія ліків. Тербінафін - активна речовина Тербіноксу, має широкий спектр протигрибкової дії. Активний по відношенню до такімдерматофітам, як Trichophyton (T.rubrum, T.mentagrophytes, T.tonsurans, T.verrucosum, Tviolaceum), Microsporum canis, Epidermophyton floccosum. Вневисокіх концентраціях викликає фунгіцидну дію по відношенню до дерматофітів, цвілевих грибів (Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis brevicaulis і ін.) І деяких диморфних грибів. Дія на дріжджові гриби роду Candida і його форми можетбить фунгіцидною або фунгістатичною, залежно від виду гриба. Тербінафін актівнийтакже по відношенню до Pityrosporum - збудника різнобарвного лишаю.
Тербінафін порушує біосинтез ергостеролу, чтопроістекает в грибах, шляхом інгібування ферменту скваленепоксидази, розташованої на клітинній мембрані гриба. Це призводить до дефіциту ергостеролу і внутрішньоклітинного накопичення сквалену, що викликає загибель клітини гриба.
Фармакокінетика. Послеоднократного прийому тербінафіну внутрішньо в дозі 250 мг максімальнаяконцентрація препарату в плазмі крові досягається через 2 години і становить 0,97мкг мл. Препарат добре абсорбується при пероральному прийомі (близько 70%), біодоступність становить 40%. Тербінафін добре зв`язується з білками плазми крові (99%), швидко проникає в термальний шар шкіри і накопичується в роговому слоекожі і нігтьових пластинках, забезпечуючи фунгіцидну дію. Швидко проникає потай сальних залоз, призводячи до створення високої концентрації в волосянихфоллікулах, волоссі, шкірі, підшкірній клітковині.
Біотрансформується в печінці з утворенням неактивних метаболітів-приблизно 70% прийнятої дози виводиться з сечею.
Період напіввиведення препарату становить пріблізітельно17 годин. Чи не кумулюється в організмі. Не виявлено змін рівноважної концентраціітербінафіна в залежності від віку, однак у хворих з нирковою недостатністю (при КК 50 мл хв.) Або у хворих на цироз швидкість виведення препаратаможет бути уповільнена, що призводить до більш високих концентрацій тербінафінав плазмі крові.
Показання для використання.
оніхомікози;
мікози волосистої частини голови;
грибкові захворювання шкіри - леченіяраспространенних дерматомікозів тулуба та кінцівок;
кандидози шкіри і слизової, викликані грибами роду Candida- В тих випадках, коли локалізація та поширеність процесу обуславліваютцелесообразность пероральної терапії.
Примітка: на відміну від Тербіноксу для местногоіспользованія, Тербінокс таблетки неефективні при різнобарвному лишаї.
Спосіб використання і дози. Тривалість курсу лікування і режим дозіровкіустанавліваются індивідуально і залежать від локалізації процесу і тяжестізаболеванія.
дорослим обикновенноназначают Тербінокс по 1 табл. (250 мг) один раз на добу.
Використання препарату у дітей.
Дітям препарат призначають від двох років. Доза Тербіноксу залежить від маси тіла дитини і становить:
для дітей з масою тіла до 20 кг - 62,5 мг / добу (1 / 4таблеткі) 1 раз на добу;
від 20 кг до 40 кг - 125 мг / добу (1/2 таблетки) 1 раз на добу;
більше 40 кг - 250 мг / добу (1 таблетка) 1 раз насуткі.
Даних про застосування препарату у дітей віком до 2 років (з масою тіла менше 12 кг) немає.
Тривалість лікування, що рекомендується:
- дерматомікоз стопи (міжпальцевий, підошовний іліпо типу «шкарпеток») - від 2 до 6 тижнів;
- дерматомікоз тулуба, кінцівок - від 2 до 4 тижнів;
- кандидоз шкіри і слизової - від 2 до 4 тижнів.
Повне зникнення клінічних проявів заболеваніянаблюдается, як правило, через кілька тижнів після мікологіческоголеченія.
Мікози волосистої частини голови
Тривалість лікування, що рекомендується:
мікоз волосистої частини голови - близько 4 тижнів.
Оніхомікози.
Тривалість курсу лікування Тербіноксу в більшості хворих становить 6 - 12недель. При оніхомікозі верхніх кінцівок у більшості випадків курс леченіясоставляет 6 тижнів, а при оніхомікозі нижніх кінцівок - 12 тижнів. Деяким хворим, які мають знижену швидкість росту нігтів, може бути потрібне длітельноелеченія. Оптимальний клінічний ефект спостерігається через кілька месяцевпосле микологического лікування і припинення терапії. Це визначається темперіодом часу, який необхідний для відростання здорового нігтя.
Побічна дія. Тербінокс взагалі переноситься добре. Побічні действіяобикновенно носять легкий характер.
Однак при прийомі препарату можуть спостерігатися:
з боку шлунково-кишкового тракту і печінки: диспепсія, біль в животі, відчуття переповнення шлунка, нудота, втрата апетиту, діарея- іноді порушення смакових відчуттів, включаючи їх втрату (відновлюється через кілька тижнів після припинення лікування);
з боку кістково-м`язової системи: біль у м`язах, суглобний біль.
з боку системи кровотворення: нейтропенія,агранулоцитоз, тромбоцитопенія, рідко - лімфопенія.
Алергічні реакції: шкірний висип у вигляді плям, пухирів, рідко - токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона,анафілактоїдні реакції.
Протипоказання. Підвищена чутливість до тербінафіну чи будь угоднодругого компонента, який входить до складу Тербіноксу.
Вагітність і лактація. Досвід іспользованіяпрепарата при вагітності обмежений, тому не слід застосовувати Тербінокс прібеременності і в період лактації.
Передозування. При передозуванні (прийом 4 г і більше препарату) можлива нудота, біль в епігастральній ділянці, запаморочення. Лікування симптоматичне, промивання шлунка.
Особливості використання. Слід з обережністю призначати Тербіноксбольним з порушеннями функції печінки або нирок. Хворим з хронічними нарушеніяміфункціі печінки і нирок варто призначати половину звичайної дози препарату, чторекомендуется, і контролювати показники функцій печінки і нирок в процесселеченія.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Тербінокс in vitro має вкрай малуспособность впливати на кліренс більшості препаратів, які метаболізуються заучастіем системи цитохрому Р450 (Наприклад, циклоспорину, толбутаміду, триазолама або оральних контрацептивів).
У пацієнток, що одночасно приймають Тербінокс і оральні контрацептиви, може спостерігатися порушення менструального цікла.Общій кліренс тербінафіну може прискорюватися лікарськими препаратами, чтовизивают індукцію ферментів цитохрому Р450 (Наприклад, рифампіцин) і може сповільнюватися лікарськими препаратами - інгібіторами цітохромнойсістеми Р450 (Наприклад, циметидин). Тому при необходімостіодновременного використання цих препаратів з Тербіноксу може бути необходімакоррекція дози.
Умови та термін зберігання. Зберігати при кімнатній температурі внедоступном для дітей місці.
Термін придатності - 5 років.
Не вживати препарат після закінчення срокагодності, зазначеного на упаковці.
