Прокарбазин-неон
Прокарбазин-Неон (Procarbazine-Neon)
міжнародна та хімічна назви: procarbazine- N- (1-метилетил) -4 - [(2-гідразино) метил] бензамід;
Основні фізико-хімічні характеристики: Тверді желатинові капсули кремового кольору, які містять білий порошок;
Склад. 1 капсула містить прокарбазином гідрохлориду еквівалентного прокарбазином 50 мг;
допоміжна речовина: манітол.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Антинеопластичні засоби. Алкілуючі кошти. Код АТС L01XD01.
дія ліків. Фармакодинаміка. Прокарбазин-Неон - протипухлинний (цитостатичний) препарат, алкілуючі з`єднання (групи метілгідразінов). Викликає процеси трансметилирования: перенесення метильних радикалів з метіоніну на транспортну РНК (т-РНК). Відсутність нормально функціонуючой т-РНК сприяє порушень синтезу ДНК, РНК і білків. Важливим компонентом у механізмі дії є утворення перекису водню (результат аутооксігенаціі). Перекис водню при взаємодії із сульфгідрильними групами тканинних білків сприяє більш щільній спирализации молекули ДНК і погіршенню процесів транскрипції. Блокує активність МАО, чим викликає накопичення тираміну і, як наслідок, збільшення вмісту норепінефрину у закінченнях симпатичної нервової системи і підвищення артеріального тиску.
Фармакокінетика. Швидко і повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту, проникає в спинномозкову рідину. Максимальна концентрація (Cmax) - через 30-60 хв. Піддається біотрансформації у печінці з утворенням активних метаболітів. Період напіввиведення (Т1 / 2) - 10 хв. 70% екскрету нирками, менше 5% - у незмінному вигляді і легенями - у вигляді метану і вуглекислого газу.
Показання до застосування. Лімфогранулематоз (хвороба Ходжкіна), злоякісний ретикульоз, гістіоцитарна лімфома, макроглобулінемія Вальденстрема, лімфоцитарна лімфома, хвороба Брілла - Сіммерса, справжня поліцитемія.
Спосіб використання і дози. Внутрішньо, після їди.
Монотерапія. Починаючи з невеликих доз і поступово збільшуючи їх до вищої добової (250-300 мг): 1-й день - 50 мг, 2-й - 100 мг, 3-й - 150 мг, 4-й - 200 мг, 5-й - 250 мг, 6-й і наступні дні - 250-300 мг. При виникненні лейкопенії або тромбоцитопенії прийом треба тимчасово припинити. Після відновлення нормального вмісту лейкоцитів і тромбоцитів можна знову призначити підтримуючі дози (50-150 мг на добу).
Комбіноване терапія. У складі цитостатичних схем 100 мг / м на добу протягом 10-14 днів. Дорослим: по 2-4 мг / кг на добу одноразово або розділити на декілька прийомів і прийняти протягом першого тижня. Потім переходять на дозу із розрахунку 4-6 мг / кг і проводять терапію до появи ознак насичення - поява лейкопенії і тромбоцитопенії, після чого призначають підтримуючу дозу із розрахунку 1-2 мг / кг на добу.
Дітям будь-якого віку: по 50 мг 1 раз на добу.
Побічна дія. З боку органів шлунково-кишкового тракту: втрата апетиту, нудота, рвота- рідко - холестатична жовтяниця.
З боку органів кровотворення: пригнічення функцій кісткового мозку, лейкопенія, тромбоцитопенія.
З боку нервової системи: головний біль, парестезія, нейропатія, атаксія.
Алергічні реакції: висипання, кропив`янка, свербіж.
Інші: випадіння волосся, азооспермія.
Протипоказання. Гіперчутливість, важка лейкопенія і тромбоцитопенія, порушення функцій нирок і печінки.
Передозування. Симптоми: нудота, блювання, запаморочення, галюцинації, депресія, судоми, рідко - артеріальна гіпотензія і тахікардія.
Лікування: промивання шлунка з подальшим прийомом суспензії активованого вугілля (при перших симптомах) - повільне внутрішньовенне введення діазепаму (при симптомах стимуляції ЦНС) і розведеного розчину судинозвужуючої препарату (при гіпотензії і судинній недостатності). При гіпертонічних кризах - відміна прокарбазином-Неон, внутрішньовенне повільне введення фентоламина в дозі 5 мг (для швидкого зниження артеріального тиску).
Особливості використання. Рекомендується постійний контроль картини крові. Слід утримуватися від вживання сиру під час лікування (можливо підвищення артеріального тиску).
Вагітність і лактація. Дані про тератогенність прокарбазином-Неон для людини відсутні, тому в період вагітності (особливо в перший триместр) застосування препарату можливо тільки після ретельного зважування користі / ризику. На час лікування необхідно припинити годування груддю.
Вплив на здатність керувати автомобілем і використовувати механізми. У зв`язку з тим, що при застосуванні препарату можливе виникнення такого побічного явища, як атаксія (порушення координації рухів), слід дотримуватися обережності при прийомі прокарбазином-Неон пацієнтам, що займаються потенційно небезпечними видами діяльності, які вимагають підвищеної концентрації уваги і швидких психічних і рухових реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Підсилює ефект симпатоміметиків, барбітуратів, антидепресантів і нейролептиків. Несумісний з алкоголем.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 ° C в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 2 роки.
