Флогоксиб-здоров`я
Флогоксиб-Здоров`я (Flogoxibum-Zdorovye)
міжнародна та хімічна назви: целекоксиб, 4- [5- (4-метилфеніл) -3- (трифторметил) -1Н-піразол-1-іл] -бензенсульфоніламід;
основні фізико-хімічні властивості: капсули по 100 мг: тверді желатинові капсули № 2 зелено-блакитного або червоно-сірого кольору-капсули по 200: мг: тверді желатинові капсули № 0 зелено-блакитного або біло-блакитного кольору. Концентрація капсул-порошок білого кольору;
Склад. 1 капсула містить целекоксибу - 100 мг або 200 мг;
допоміжні речовини: лактоза, натрію кроскармелоза, натрію лаурилсульфат, полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний, магнію стеарат.
Форма випуску лікарського засобу. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Целекоксиб. Код АТС М01А Н01.
дія ліків. Фармакодинаміка. Флогоксиб-Здоров`я - нестероїдний протизапальний препарат. Механізм дії зумовлений високоселективним інгібуванням циклооксигенази-2, що призводить до пригнічення синтезу прозапальних простагландинів у вогнищі запалення. За рахунок низького спорідненості з циклооксигеназою-1 препарат в терапевтичних дозах не чинить негативного впливу на фізіологічні процеси, пов`язані з ЦОГ-1, в тканинах (шлунку, кишечнику) і функцію тромбоцитів.
Фармакокінетика. При прийомі всередину целекоксиб швидко і повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті, розподіляючись в органах і тканинах. Максимальна концентрація в крові досягається через 2-3 год. Прийом їжі знижує швидкість адсорбції і виведення препарату. Зв`язування з білками плазми становить 97% (незалежно від дози), препарат практично не зв`язується з еритроцитами. Добре розподіляється в органи і тканини, середній об`єм розподілу дорівнює 7, 1 л / кг. Препарат проникає через гематоенцефалічний і плацентарний бар`єри. Терапевтична концентрація в плазмі крові досягається після 5 днів прийому препарату в добовій дозі 400 мг.
Препарат метаболізується в печінці шляхом гідроксилювання, окислення і подальшого глюкурірованія до неактивних метаболітів. У процесах біотрансформації препарату важливу роль відіграє цитохром Р450 СYP2C9. Період напіввиведення целекоксибу при курсовому застосуванні становить 8-12 годин, кліренс - приблизно 500 мл / хв. Виведення целекоксибу відбувається переважно за допомогою печінки та кишечнику, в основному у вигляді метаболітів (97%), менше 1% введеної дози, екскретується нирками.
У осіб з помірно вираженими порушеннями функції печінки концентрація целекоксибу в плазмі крові зростає приблизно в 2 рази, в зв`язку з чим лікування пацієнтів даної категорії рекомендується починати з мінімальної терапевтичної дози. У пацієнтів віком старше 65 років максимальна концентрація препарату в плазмі крові підвищується в 1,5 рази, період стабільного утримання в крові зростає в 2 рази, при цьому зазначені зміни частіше зустрічаються у жінок і пов`язані, в основному, ні з віком, а з низькою вагою тіла. Корекція дози, звичайно, не потрібна, однак в осіб похилого віку з малою вагою тіла (менше 50 кг) рекомендується починати лікування з мінімальної терапевтичної дози.
Показання до застосування. Запальний і больовий симптомокомплекс при ревматоїдному артриті, остеоартрозі.
Спосіб використання і дози. Режим дозування встановлюється лікарем індивідуально з урахуванням інтенсивності запального процесу і вираженості больового синдрому. Дорослим, звичайно, призначають при остеоартрози по 100 мг 2 рази на добу або 200 мг 1 раз на добу-при ревматоїдному артриті по 200 мг 2 рази на добу. Максимальна добова доза - 800 мг.
Курс лікування - від 2-3 тижнів до 3 міс. в залежності від виду захворювання і ефективності терапії.
Побічна дія. З боку шлунково-кишкового тракту: біль в епігастрії, діарея, диспепсія, нудота, метеорізм- рідко - запор, відрижка, гастрит, стоматит, блювання, підвищення активності аспартатамінотрансферази і аланінамінотрансферази- в окремих випадках - виразка шлунка і дванадцятипалої кишки, дисфагія, перфорація кишечнику, езофагіт, мелена.
З боку центральної і периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, бессонніца- рідко - нечіткість зору, внутрішньочерепна гіпертензія, парестезія, тривожність, депресія, атаксія.
З боку дихальної системи: фарингіт, синусит, інфекції верхніх відділів дихальних шляхів- рідко - кашель, задишка.
З боку серцево-судинної системи: рідко - артеріальна гіпертензія, тахікардія.
З боку системи кровотворення: рідко - анемія- в окремих випадках - лейкопенія, тромбоцитопенія.
Дерматологічні реакції: свербіж, висипаніе- в окремих випадках - алопеція, світлочутливість.
Інші: периферичні набряки, судоми в ногах, дзвін у вухах, стомлюваність, інфекція сечових шляхів, зміна смаку.
Протипоказання. Виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки у фазі загострення, зазначені в анамнезі про алергічні реакції (кропив`янка, бронхоспазм), пов`язані з прийомом нестероїдних протизапальних засобів, вагітність, період годування груддю, підвищена чутливість до сульфонамідів і / або компонентів препарату, вік до 18 років.
Передозування. Клінічного досвіду щодо передозування немає. Можливі явища, які описані в розділі "Побічна дія". Лікування: припинення прийому препарату, промивання шлунково-кишкового тракту, симптоматична терапія. Специфічного антидоту немає.
Особливості використання. Хворим, які мають в анамнезі виразкову хворобу шлунка або дванадцятипалої кишки, призначення препарату можливе тільки в разі повної ремісії захворювання.
З обережністю призначають хворим із серцевою недостатністю та іншими станами, що супроводжуються затримкою рідини. Слід обережно призначати препарат при зниженні активності цитохрому Р450 СYP2C9 для запобігання надмірному підвищенню концентрації целекоксибу в плазмі.
При тяжкій нирковій або печінковій недостатності препарат необхідно застосовувати з особливою обережністю при наявності прямих показань.
У зв`язку з відсутністю впливу на агрегаційну дію тромбоцитів целекоксиб не замінює ацетилсаліцилову кислоту при профілактиці серцево-судинних порушень.
Взаємодія Флогоксиб-Здоров`я з іншими лікарськими засобами. При одночасному прийомі варфарину зростає ризик геморагічних ускладнень (кровотеч). При одночасному застосуванні з флуконазолом можливе підвищення концентрації целекоксибу в плазмі. Антациди (алюміній і магній) знижують ступінь всмоктування целекоксибу на 10%, що не викликає клінічно значущих ефектів. Не виявлено клінічно значущої взаємодії з пароксетином, кетоконазолом, препаратами літію, метотрексатом.
Умови та термін зберігання. У сухому, захищеному від світла місці при температурі від
15 ° С до 30 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2 роки.
