Доксепін капсули
доксепін капсули (Doxepinum capsule)
міжнародна та хімічна назви: doxepin, 3- [дибензил (b, є) -оксепін-11 (6H) -іліден];
N, N-диметил-1-пропіламіну;
основні фііко-хімічні властивості: порошок білого кольору в капсулах
циліндричної форми з заокругленими кінцями вишнево-блакитного {10 мг) або
вишнево-рожевого (25 мг) кольору;
склад: 1 капсула містить доксепина гідрохлориду 0,01 г або 0,025 г;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактоза, магнію стеарат, натрію
лаурилсульфат.
Форма випуску лікарського засобу. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Антидепресанти. Код АТС N 06 АА.
дія ліків. Доксепін належить до групи трициклічних антидепресантів. Антидепресивну дію поєднується з анксиолитическим (проти відчуття тривоги) і заспокійливим.
Доксепін гальмує зворотній захоплення біогенних амінів (норадреналіну і серотоніну) в сінаплісних структурах нервової системи. Також виявляє антигістамінний,
холинолитическое і a1-адреноблокуючу дію. Не викликає ейфорії, психомоторного збудження.
Фармакокінетика. Доксепін добре всмоктується з травного тракту, швидко (через 1-3 години після прийому) досягає максимальної концентрації в сироватці крові. Стійка терапевтична концентрація в крові досягається приблизно через 2 тижні після початку лікування.
Доксепін метаболізується в печінці в основному шляхом диметилування і виводиться з сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення доксепина становить 8-24 години, головного активного метаболіту - 33 - 80 годин. Доксепін проходить через плаценту і гематоенцефалічний бар`єр і виводиться з грудним молоком.
Показання для використання.
депресія на фоні пресенільних, сенильних, інволюційних, реактивних і післяпологових психозів;
депресивна фаза маніакально-депресивних психозу;
відчуття тривоги з психотичними або психоневротическими проявами;
депресія і емоційні порушення внаслідок органічних уражень центральної нервової системи;
невроз з симптомами зниженого настрою, тривоги і страха- невроз нав`язливих станів
легкі галюцинаторні синдроми при хронічному алкоголізмі, абстинентний фазі наркотичної залежності у пацієнтів з симптомами депресії і страху;
безсоння на фоні емоційних порушень
Як допоміжний засіб при діагностичних маніпуляціях (гастроскопія, бронхоскопія та ін.), Алергічних шкірних реакціях (кропив`янка), Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, артеріальна гіпертонія зі спільною депресією, функціональні соматичні порушення зі зниженим настроєм і почуттям тривоги.
Спосіб використання і дози.
Застосовують всередину по 30-75 мг в день в три прийоми. При помірних і важких психоневротичних симптомах дозу поступово збільшують до 75-150 мг на добу. Максимальна добова доза при важкій депресії становить 300 мг. Підтримуюча доза після досягнення клінічного ефекту становить 25-50 мг на добу. Як допоміжний засіб Доксепін застосовують від 10 мг до 75 мг на добу. Дітям старшим 12 років призначають з розрахунку 0,5 мг / кг маси тіла на добу, розподіляючи на 3 прийоми. При порушеннях сну добову дозу приймають ввечері.
Побічна дія.
Доксепін як правило, добре переноситься. На початку лікування можливі сонливість, рідше-безсоння. Серед побічних реакцій найчастіше спостерігалися сухість слизових оболонок рота і нома, пітливість, лабільність артеріального тиску, тахі- або брадикардія, головний біль та запаморочення, схильність до запору, нудота та інші диспепсичні явища. Інші небажані прояви в період лікування - м`язове тремтіння в хворих похилого віку та алкоголіків, порушення акомодації, загальна слабкість, підвищена стомлюваність, з боку центральної нервової системи - загальмованість або надмірна збудливість, дезорієнтація, сплутаність свідомості, парестезії, атаксія, екстрапірамідні симптоми- алергічні реакції (шкірний висип, свербіж). Наведені реакції можуть спостерігатися також при раптовому скасування Доксепін після тривалого лікування-припиняти прийом препарату слід поступово, зменшуючи дозу.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату, гострий інфаркт міокарда, глаукома, гіпертрофія передміхурової залози, важкі порушення функції печінки, нирок, органів кровотворення, одночасне лікування інгібіторами МАО, хвороба Адисона, виражена гіперфункція щитовидної залози, вік до 12 років, період вагітності та годування груддю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Доксепін не можна застосовувати одночасно з інгібіторами МАО (не раніше 2 тижнів після їх відміни), з сульпірид, баютофеном, хінідином і глікозидами наперстянки. Доксепін підсилює дію атропіну, холінолітиків, симпатоміметиків. центральну дію леводопи і токсичні ефекти барбітуратів, морфію і петидину. У дозах понад 150 мг на добу послаблює гіпотензивний ефект гуанетидину та клонідину. Нікотин, естрогени і оральні контрацептиви зменшують концентрацію Доксепін в крові-циметидин, флуоксетин - підвищують її. Одночасне застосування препарату і солей літію може викликати виникнення злоякісного нейролептичного синдрому.
Доксепін в з`єднанні з нейролептиками вимагає зниження дози до 50%. Етиловий алкоголь підсилює депримуючий дію препарату.
Передозування.
У легких випадках - сонливість, сухість слизових оболонок рота і носа, порушення акомодації, ступор. У разі появи цих симптомів необхідно припинити прийом Доксепін.
У важких випадках - падіння або підняття артеріального тиску, розширення зіниць, порушення серцевого ритму (частіше тахікардія), затримка сечі (атонія сечового міхура), пригнічення дихання, судоми, кома. У цих випадках необхідно промивання шлунка, симптоматичне лікування порушень серцевого ритму, судом, підтримка дихання. Внутрішньовенно вводиться фізостигміну саліцилат 1-3 мг. Не рекомендується проведення діалізу і форстраненіе діурезу.
Особливості використання.
Під час лікування Доксепін забороняється керувати транспортними засобами та
обслуговувати рухомі механізми.
Не рекомендується застосування препарату під час вагітності та годування груддю
(Категорія використання - С).
Дотримуватися обережності при призначенні препарату хворим літнього віку,
виснаженим, з важкою патологією серцево-судинної системи, нирок, печінки та
хворим на епілепсію.
Під час прийому Доксепін слід періодично контролювати формулу крові,
показники функції нирок, печінки та ЕКГ (обов`язково - хворим, старшим за 50
років).
Забороняється вживати алкогольні напої під час лікування Доксепін.
Терміни та умови зберігання.
Зберігають при кімнатній температурі в сухому і недоступному для дітей місці.
Термін зберігання 4 роки.
