Орнідазол-астрафарм

Орнідазол-Астрафарм (Ornidazolе-Astrapharm)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Ornidazole;

альфа- (хлорметил) -2-метил-5-нітроімідазол-1-етанол;

Основні фізико-хімічні властивості: Тверді желатинові капсули № 0 циліндричної форми з напівсферичними кінцями, корпус - білого кольору, кришечка - синього кольору. Концентрація капсул - кристалічний порошок блідо-жовтого кольору.

Склад. 1 капсула містить орнідазолу 500 мг;

допоміжні речовини: магнію стеарат, крохмаль картопляний.

Форма випуску лікарського засобу. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби. Похідні імідазолу. Орнідазол. Код АТС J01ХD03.

дія ліків. Фармакодинаміка. Протіпротозойний і антибактеріальний препарат. Активний стосуються Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), а також деяких анаеробних бактерій, таких як Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp. і анаеробних коків. За механізмом дії - ДНК-тропний препарат з вибірковою активністю щодо мікроорганізмів, які мають ферментні системи, здатні регенерувати нітрогрупу і каталізовать взаємодія білків групи ферідоксінов з нітросполуками. Після проникнення препарату в мікробну клітину механізм його дії обумовлений відновленням нітрогрупи під впливом нітроредуктаз мікроорганізму та активністю вже відновленого нітроімідазолу. Продукти відновлення створюють комплекси з ДНК, викликаючи її деградацію, порушують процеси реплікації і транскрипції ДНК. Крім того, продукти метаболізму препарату мають цитотоксичні властивості і порушують процеси клітинного дихання.

Фармакокінетика. Після прийому всередину препарат швидко всмоктується. Максимальна концентрація досягається протягом 3 годин і становить 6-36 мг / л. Зв`язування з білками близько 13%. Активні речовини дуже добре проникає в спинномозкову рідину, інші рідини організму і в тканини. Препарат метаболізується в печінці з утворенням переважно 2-гідроксиметил- і альфа-гідроксиметил-метаболітів. Обидва метаболіти менш активні відносно до Trichomonas vaginalis і анаеробних бактерій, ніж незмінений препарат.

Після одноразового прийому 85% дози виводиться протягом перших 5 днів, переважно у вигляді метаболітів. Близько 4% прийнятої дози виводиться через нирки в незмінному вигляді. Період напіввиведення становить 12 -14 годин.

Показання для використання. Трихомоніаз (інфекції органів сечостатевої системи у жінок і чоловіків, спричинені Trichomonas vaginalis), амебіаз (усі кишкові інфекції, спричинені Entamoeba histolytica, у тому числі амебна дизентерія, і всі позакишкові форми амебіазу, особливо амебний абсцес печінки), лямбліоз.

Профілактика інфекцій, спричинених анаеробними бактеріями, при хірургічних втручаннях, особливо на ободовій кишці, при гінекологічних операціях.

Спосіб використання і дози. Орнідазол-Астрафарм приймають після їди, запиваючи водою.

При трихомоніазі: по 1 капсулі 2 рази на добу (вранці і ввечері), протягом 5 діб. Дітям препарат у цій лікарській формі призначають, починаючи з 5 років. Добова доза для дітей становить 25 мг / кг маси тіла і призначається за один прийом.

При амебіазі: можливий 3-денний курс лікування хворих з амебна дизентерія і 5-10 - денний курс лікування при всіх формах амебіазу.

При лямбліозі: дорослим і дітям з масою тіла понад 35 кг призначають 3 капсули одноразово, ввечері. Дітям з масою тіла менше 35 кг - 40 мг / кг одноразово. Тривалість лікування становить 1-2 дня.

Для профілактики інфекцій, спричинених анаеробними бактеріями - по 2 капсули за 1 - 2 години до операції-після операції - по 1 капсулі 2 рази на добу протягом 3 - 5 днів.

При порушенні видільної функції нирок подовжують інтервали між введеннями або знижують разову і добову дозу препарату.

Дозування Орнідазолу-Астрафарм в залежності від стану функції нирок (щодо разової дози, що рекомендується):

Побічна дія. Можливі такі побічні реакції:

- з боку травного тракту - металевий присмак, сухість у роті, нудота, біль в животі, діарея, блювання;

- з боку центральної нервової системи - головний біль, запаморочення, тремор, ригідність, порушення координації рухів, атаксія, судоми, сплутаність свідомості;

шкірно-алергічні реакції - висипання на шкірі, свербіж шкіри;

З боку органів кровотворення - лейкопенія, нейтропенія.

Можливі випадки перекручений смакових відчуттів, зміни печінкових функціональних проб, виникнення реакції гіперчутливості.

Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату або до інших похідних нітроімідазолу. Період вагітності і лактації. Слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату у пацієнтів із захворюваннями ЦНС, наприклад, з епілепсією, ураженнями головного мозку, розсіяним склерозом.

Передозування. Виявляється побічними ефектами, але в більш вираженій формі (депресія, периферичні нейропатії, судомні реакції, дуже рідко - епілептичні напади).

Лікування: специфічний антидот не відомий. З появою судом показаний діазепам.

Особливості використання.

У разі перевищення доз, які рекомендуються, збільшується ризик виникнення побічних реакцій у дітей, хворих з ураженням печінки, які зловживають алкоголем.

При призначенні препарату слід враховувати перехресний характер алергії до всіх 5-нітроімідазолів.

При застосуванні у дітей можливі кумулятивні ефекти (подовження періоду напіввиведення).

При важкій недостатності функції печінки, а також у хворих літнього віку при віковій недостатності функції печінки необхідно передбачити зниження дозування препарату.

З обережністю слід застосовувати препарат у хворих з порушеннями кровотворення (великий ризик розвитку лейкопенії, нейтропенії).

Щоб уникнути повторної інфекції при трихомоніазі, статевий партнер у всіх випадках повинен пройти такий же курс лікування, як і пацієнт.

Немає інформації на те, що препарат може негативно впливати на водіїв та інших осіб, які працюють з складною технікою, однак з огляду на можливу побічну дію препарату стосуються ЦНС, слід дотримуватися обережності при його застосуванні.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Орнідазол-Астрафарм, на відміну від інших похідних нітроімідазолу, не зменшує активність алкогольдегідрогенази і тому може об`єднуватися з алкоголем.

Препарат посилює дію пероральних антикоагулянтів кумаринового ряду, що вимагає відповідної корекції їх дози- Орнідазол-Астрафарм пролонгує міорелаксуючу дію ванкуроніуму.

Концентрація препарату знижується при одночасному застосуванні з індукторами ферментів (фенобарбітал, рифампіцин) і підвищується при одночасному застосуванні з інгібіторами мікросомальних систем печінки, в тому числі з блокаторами Н₂-рецепторів (циметидин і деякі інші препарати).

Умови та термін зберігання. Зберігають в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С.

Термін зберігання Орнідазолу-Астрафарм- 3 роки.