Антимігрен-здоров`я
Антимігрен-Здоров`я (Antimigren- Zdorovye)
Загальна характеристика.
міжнародна та хімічна назви: суматріптан- sumatriptan- (3- [2- (диметиламіно) етил] -N-метиліндол-5-метансульфанаміда сукцинат);
основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, білого з кремовим відтінком кольору;
Склад. 1 таблетка Антимігрен містить суматриптану в формі суматриптану сукцинату 50 мг або 100 мг;
допоміжні речовини: целактоза, крохмаль картопляний, натрію кроскармелоза, повідон (полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний), кремнію діоксид колоїдний безводний (аеросил), кальцію стеарат, титану діоксид, гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза).
Форма випуску лікарського засобу. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при мігрені. Селективні агоністи 5НТ1рецепторів серотоніну. Суматриптан. N02С С01.
дія ліків. Фармакодинаміка. Активує серотонінергічні антиноцицептивні механізми стовбуру мозку, вибірково збуджує 5НТ1D-серотонінові рецептори судин головного мозку (твердої мозкової оболонки базилярної артерії), пригнічує активацію тригемінальної системи і зменшує накопичення специфічного стимулюючого протеїну в ядрах трійчастого нерва. Викликає вибіркове звуження розширених під час нападу мігрені судин системи сонної артерії, що забезпечує кров`ю екстра-та інтракраніальних тканини, в. т.ч. і мозкові оболонки, не впливаючи при цьому на мозковий кровотік. Патологічне розширення цих судин є основним механізмом виникнення нападу мігрені для людини. Зазначені ефекти препарату припиняють або послаблюють напад мігрені і лежати в основі протімігренозной активності суматриптану. У 50-70% випадків купірує напад мігрені через 20-30 хвилин (максимум через годину) після перорального прийому. Усуває асоційовані з нападом мігрені нудоту і фотофобію. Не діє на інші підтипи серотонінових рецепторів (5НТ2-5НТ7), А також на адренергічні, бенздіазепінового, мускаринові і допаміновиє рецептори.
Відео: Мігрень
Фармакокінетика. Після перорального прийому суматриптан швидко всмоктується в травному тракті, через 45 хвилин його концентрація в крові досягає 70% від максимальної. Однак його абсолютна біодоступність при пероральному прийомі становить лише близько 15% внаслідок пресистемного метаболізму і неповного всмоктування. Максимальна концентрація в крові після прийому 100 мг становить в середньому 54 нг / мл і досягається протягом 2-2, 5 год (при нападі мігрені дещо швидше, ніж між нападами). Зв`язування з білками плазми крові відносно низьке - 14-21%. Виводиться переважно (97%) у вигляді неактивних метаболітів.
Показання для використання. Купірування гострого нападу мігрені (з аурою або без неї) та супутніх симптомів у дорослих.
Спосіб використання і дози. Препарат приймають якомога раніше після виникнення нападу мігрені, але він однаково ефективний на будь-якій стадії нападу.
Дорослим призначають, як правило, по 50 мг, в окремих випадках - 100 мг. Якщо симптоми мігрені не зникають чи не зменшуються після прийому першої дози, препарат не рекомендується приймати повторно для купірування нападу, який триває. Однак, якщо симптоми нападу зникли або зменшилися після першої дози, препарат можна прийняти повторно для купірування наступних нападів протягом наступних 24 годин, але не раніше ніж через 2 години після прийому першої дози. Під час будь-якого 24-годинного періоду максимальна доза препарату Антимігрен-Здоров`я не повинна перевищувати 300 мг.
Побічна дія. З боку серцево-судинної системи. Зрідка можливі артеріальна гіпотензія, брадикардія, відчуття серцебиття, тахікардія, транзиторне підвищення артеріального тиску, дуже рідко - порушення серцевого ритму, скороісчезающіе зміни ЕКГ ішемічного типу, спазм коронарних артерій, в окремих рідких випадках інфаркт міокарда.
З боку травної системи. В окремих хворих можливе незначне підвищення активності ферментів печінки, дисфагія, відчуття дискомфорту в животі.
З боку центральної нервової системи. Зрідка можливі - припливи, запаморочення, слабкість (звичайно слабо або помірно виражені і короткочасні), в окремих випадках - судомні напади (зазвичай в анамнезі таких пацієнтів присутня епілепсія або органічні ураження мозку, які пов`язані з ризиком розвитку судомного синдрому, наприклад, після черепно- мозкових травм), іноді після прийому препарату відзначається диплопія, ністагм, зниження гостроти зору, дуже рідко - короткочасна часткова втрата зору (при цьому слід мати на увазі що порушення зору можуть бути пов`язані із самим нападом мігрені).
Алергічні реакції. Зрідка можливі - шкірний висип, свербіж, еритема.
Інші. Зрідка можливі - біль, відчуття поколювання, печіння, тяжкості, тиску або стискання, які є скороминущі і можуть виникнути в будь-якій частині тіла, включаючи грудну клітку і горло.
Протипоказання. Ішемічна хвороба серця (ІХС), в т.ч. інфаркт міокарда, постінфарктний кардіосклероз, стенокардія Принцметала, або наявність кардіологічних симптомів, які дозволяють припустити ІХС. Неконтрольована артеріальна гіпертензія. Оклюзойние захворювання периферичних судин. Скороісчезающіе порушення мозкового кровообігу або інсульт (в т.ч. в анамнезі). Виражені порушення функції печінки та нирок. Одночасний прийом препаратів, які містять ерготамін або його похідні (в т.ч. метісергід). Одночасний прийом інгібіторів моноамінооксидази (МАО) та період до 14 днів після їх відміни. Вагітність, період лактації (не рекомендується годувати дитину груддю протягом 24 годин після прийому препарату). Вік пацієнтів до 14 років і старше 65 років. Підвищена індивідуальна чутливість до препарату.
Передозування. Випадки передозування суматриптану при пероральному прийомі в даний час невідомі. Можливі симптоми, наведені в розділі "Побічна дія". При передозуванні слід проводити симптоматичну терапію. Забезпечити нагляд лікаря протягом 10 годин. Ефективність гемодіалізу та перитонеального діалізу не встановлена.
Особливості використання. Антимігрен-Здоров`я слід призначати тільки в цьому випадку, коли діагноз мігрені не викликає сумніву. Не можна перевищувати рекомендовані дози. Препарат не застосовують при геміплегічниеі, базилярної та офтальмоплегічниеі формі мігрені. Препарат не призначений для використання з метою профілактики нападу мігрені. Антимігрен-Здоров`я необхідно з обережністю призначати хворим на епілепсію або з іншими формами судомного синдрому (в т.ч. в анамнезі) - пацієнтам з контрольованою артеріальною гіпертензією через небезпеку транзиторного підвищення загального периферичного опору судин і артеріального тиску-пацієнтам, які належать до групи ризику розвитку патології серцево-судинної системи (жінки в постклімактеричний період, чоловіки старше 40 років, особи з факторами ризику ІХС) - при порушеннях функції печінки або нирок або інших захворюваннях, при яких можливі істотні зміни всмоктування, метаболізму і виведення суматриптану. Після прийому препарату можуть виникнути такі скороісчезающіе явища, як відчуття стиснення в грудях і біль з ірадіаціей в шею- в таких випадках слід провести діагностичне обстеження з метою з`ясування зв`язку цих симптомів з ІХС. З обережністю призначають водіям транспорту та особам, робота яких потребує точної координації рухів.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасний прийом з ерготаміном або його похідними може спричинити тривалий спазм судин, тому препарат можна застосовувати не раніше, ніж через 24 години після прийому ерготаміну, а засоби які містять ерготамін або його похідні, можна застосовувати не раніше ніж через 6 годин після прийому препаратів суматриптану. Можлива взаємодія між суматриптаном і інгібіторами МАО (піразидол, меліпрамін та ін.), Їх одночасне використання протипоказано. Є окремі повідомлення про розвиток слабкості, гіперрефлексії та порушень координації у пацієнтів після одночасного прийому суматриптану і селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (флуоксетин та ін.). Не відмічено взаємодії суматриптану з пропранололом, флунаризином, пізотифеном і етанолом.
Терміни та умови зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі від 15 ° С до 25 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 2 роки.