Золмігрен

Золмігрен (Zolmigrеn)

міжнародна та хімічна назви: zolmitriptan (золмитриптан) - (4S) -4 - [[3- [2- (диметиламіно) етил] -1Н-індол-5-іл] метил] -2-оксазолідінонов;

Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки округлої форми, з двоопуклою поверхнею, вкриті плівковою оболонкою блідого коричнево-жовтого кольору;

Склад. 1 таблетка Золмігрен містить золмітриптану 0,0025 г (2,5 мг);

допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна 102, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат, Sepifilm 752 Blanc або Spectrablend White, заліза оксид жовтий.

Форма випуску лікарського засобу. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при мігрені. Селективні агоністи 5НТ₁-рецепторів серотоніну. Золмітриптан. Код ATC N02C C03.

дія ліків. Фармакодинаміка. Протімігренозний препарат. Є селективним агоністом рекомбінантних 5-НТ_{1В / 1D}-рецепторів серотоніну судин людини. Володіє помірну спорідненість до серотонінових 5-НТ_1А-рецепторами, не має суттєвої афінності або фармакологічної активності щодо 5НТ₂-, 5НТ₃-, 5НТ₄-серотонінових рецепторів, a₁-, a₂-, b₁-адренергічнихрецепторів, Н₁-, Н₂-гістамінових рецепторів, М-холінового рецепторів, D₁-, D₂-дофамінергічних рецепторів. Препарат викликає вазоконстрикцію, переважно краніальних судин, блокує вивільнення нейропептидів, в тому числі вазоактивного інтестинального пептиду, який є основним ефекторним трансмітер рефлекторного збудження, що викликає вазодилатацію, яка лежить в основі патогенезу мігрені. Призупиняє розвиток нападу мігрені без прямої аналгетичної дії. Поруч з ліквідацією нападу мігрені послаблює нудоту, блювання (особливо при лівосторонніх Атакан), фото- і фонофобію. На додаток до периферичної дії проявляє вплив на центри стовбура головного мозку, пов`язані з мігренню, що пояснює стійкий повторний ефект при лікуванні серії з кількох нападів мігрені в одного пацієнта. Високоефективний в комплексному лікуванні мігренозного статусу (серії з кількох тяжких, наступаючих один за одним нападів мігрені тривалістю 2-5 доби). Усуває мігрень, ассоцііованую з менструацією. Високі дози виробляють седативну дію і викликають сонливість.

Дія препарату розвивається через 15-20 хвилин і досягає максимуму через годину після прийому. Максимальний ефект спостерігається при прийомі в період розвитку приступу.

Фармакокінетика. При пероральному прийомі добре всмоктується в травному тракті. Абсорбція препарату не залежить від прийому їжі. Середня абсолютна біодоступність становить приблизно 40%. Зв`язування з білками плазми - 25%. Час досягнення макси;

мальной концентрації становить 1 годину, терапевтична концентрація в плазмі підтримується протягом наступних 4-6 годин. При повторному прийомі кумуляції препарату не спостерігається. Схильний до інтенсивної біотрансформації в печінці з утворенням N-десметилпохідного, який має в 2-6 разів більшу фармакологічну активність, ніж первинна сполука, і ряду неактивних метаболітів. Виводиться з організму переважно нирками у вигляді метаболітів, близько 30% - кишечником в незмінному вигляді. Відомі три основних метаболіти золмітриптану: індоліуксусная кислота (основний метаболіт у плазмі і сечі), N-оксид- і N-десметіланалогі. N-десметілований метаболіт - активний, а два інші метаболіти - неактивні. Середній період напіввиведення (Т_1/2) Золмітриптану становить 2, 5-3 години. У жінок максимальна концентрація і біодоступність препарату вище, а загальний кліренс нижче, ніж у чоловіків. У пацієнтів з помірною і вираженою нирковою недостатністю нирковий кліренс золмітриптану і його метаболітів в 7-8 разів менше порівняно з такими у здорових добровольців, період напіввиведення збільшується на годину (до 3-3, 5 год), тоді як біодоступність золмітриптану і його активного метаболіту збільшується тільки на 16 і 35%.

Показання до застосування. Зняття нападу мігрені з аурою (зорові, слухові, рухові і психічні порушення) і без аури.

Спосіб використання і дози. Препарат не призначений для використання з метою профілактики нападу мігрені. Золмігрен рекомендується застосовувати якомога раніше після виникнення нападу мігрені.

Дорослим призначають по 1 таблетці (2,5 мг золмітриптану). За відсутності ефекту або при рецидиві болю можливий повторний прийом 1 таблетки. При необхідності повторна доза може прийматися не раніше, ніж через 2 години після першої дози. При недостатній ефективності дози 2,5 мг допускається збільшення разової дози до 5 мг (вища разова доза). Максимальна добова доза - 15 мг.

Для пацієнтів з легкими і помірними порушеннями функції печінки коригування дози не буде потрібно. Для пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки добова доза препарату не повинна перевищувати 5 мг.

Побічна дія. З боку травної системи: нудота, сухість у роті.

З боку центральної і периферичної нервової системи: запаморочення, сонливість, порушення чутливості, відчуття важкості і стискання у горлі, шиї, кінцівках і грудях, парестезії, дизестезії.

З боку кістково-м`язової системи: міалгія, м`язова слабкість.

З боку серцево-судинної системи: транзиторне підвищення артеріального тиску.

Інші: відчуття тепла, астенія.

Побічні реакції звичайно носять легкий або помірно транзиторний характер, не стають частіше після прийому повторних доз і минають самостійно (без лікування).

Протипоказання. Тяжка артеріальна гіпертензія, ішемічна хвороба серця, ангіоспастична стенокардія, тяжкі порушення функції печінки, дитячий і літній (старше 65 років) вік, підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату.

Передозування. Симптоми: у добровольців, які брали одноразово золмитриптан в дозі 50 мг, спостерігалося седативний ефект.

Лікування: промивання шлунка, застосування активованого вугілля, симптоматична терапія, у т.ч. забезпечення прохідності дихальних шляхів, моніторинг і підтримки функцій серцево-судинної системи. Специфічного антидоту немає.

Особливості використання. Препарат не призначений для профілактики нападів мігрені.

Відео: ШОК: ліки від головного болю - наркотики !!!

Перед початком лікування необхідно детальне неврологічне обстеження для виключення органічної патології центральної нервової системи, а також оцінка стану серцево-судинної системи.

Препарат не слід застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів і особам, робота яких пов`язана з підвищеною концентрацією уваги, оскільки можливий розвиток сонливості.

У період вагітності та годування груддю Золмігрен застосовують тільки в цьому випадку, якщо можливий терапевтичний ефект для матері перевищує потенційний ризик для плоду. Немає даних щодо проникнення золмітриптану в грудне молоко. Тому необхідно з обережністю призначати Золмігрен жінкам, які годують груддю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не рекомендується одночасне застосування з іншими препаратами з групи агоністів 5-НТ_{1В / 1D} -рецепторів.

Пріпустімо поєднання препарату з протімігренознимі засобами іншого механізму дії (з ерготаміном, дигідроерготаміном, пізотифеном) і анальгетиками (з парацетамолом і ін.).

При спільному прийомі з моклобемідом біодоступність золмітриптану збільшується, у зв`язку з чим для пацієнтів, які приймають моклобемід, рекомендована добова доза золмітриптану не повинна перевищувати 7,5 мг.

При спільному прийомі з циметидином період напіввиведення і біодоступність золмітриптану збільшується, у зв`язку з чим для пацієнтів, які приймають циметидин, рекомендована добова доза золмітриптану не повинна перевищувати 5 мг.

Не можна виключити можливості взаємодії золмітриптану з інгібіторами ізоферменту CYP1A2 цитохрому Р_450. Виходячи з цього, при спільному застосуванні золмітриптану з препаратами, метаболізм яких відбувається за участі зазначеного ферменту, добова доза не повинна перевищувати 5 мг.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С.

Термін придатності - 2 роки.