Релпакс

Релпакс - лікарський засіб з протимігренозними дією.

Форма випуску та склад

Випускають Релпакс в формі таблеток, вкритих плівковою оболонкою: двоопуклі, помаранчеві, круглі, з гравіруванням «Pfizer» на одному боці, на іншій стороні гравіювання «REP 20» для дози 20 мг, гравірування «REP 40» для дози 40 мг (по 20 мг: 2, 3, 4, 6, 10 шт. в блістерах з полівінілхлориду або алюмінієвої фольгі- від 1 до 6 або 10 блістерів в картонній пачці з контролем першого вскритія- по 40 мг: 2 шт. в блістерах з полівінілхлориду або алюмінієвої фольги - 1 блістер в картонній пачці з контролем першого розкриття).

До складу 1 таблетки входить:

• Діюча речовина: елетриптану гідробромід - 24,242 або 48,485 мг (відповідає змісту елетриптану - 20 або 40 мг);
• Допоміжні компоненти: магнію стеарат, кроскармелоза натрію, лактоза, целюлоза мікрокристалічна;
• Плівкова оболонка: опадрай прозорий YS-2-19114-A (триацетин, гіпромелоза), опадрай помаранчевий OY-LS-23016 (фарбник сонячний захід жовтий з лаком алюмінієвим (Е110), триацетин, титану діоксид (Е171), лактоза, гіпромелоза) .

Показання до застосування

Релпакс застосовують для купірування нападів мігрені з аурою або без неї.

Протипоказання

абсолютні:

• Оклюзійні захворювання периферичних судин;
• Порушення мозкового кровообігу або транзиторна ішемічна атака в анамнезі;
• Тяжкі порушення функції печінки;
• Ішемічна хвороба серця (підтверджена бессимптомная ішемія міокарда, перенесений інфаркт міокарда, стенокардія Принцметала, стенокардія) або підозра на її наявність;
• Неконтрольована артеріальна гіпертензія;
• Геміплегічна, офтальмоплегическая або базилярная мігрень (для купірування);
• Застосування ерготаміну або його похідних (включаючи метісергід) - потрібно дотримуватися інтервалу в 24 години до або після прийому Релпакса;
• Одночасна терапія іншими агоністами серотонінових 5-HT1-рецепторів, інгібіторами протеази (нелфінавір, індинавір, ритонавір), інгібіторами CYP3A4 (джозаміцин, кларитроміцин, еритроміцин, ітраконазол, кетоконазол), також потрібно дотримуватися інтервалу 72 год до початку застосування елетриптану;
• Мальабсорбція глюкози / галактози, дефіцит лактази, непереносимість лактози;
• Дитячий і підлітковий вік менше 18 років;
• Гіперчутливість до компонентів лікарського засобу.

Відносні (потрібно використовувати вкрай обережно, оскільки висока ймовірність розвитку ускладнень):

• Одночасна терапія селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну і селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну і норадреналіну (можливий розвиток серотонінового синдрому);
• Порушення функції нирок (при прийомі препарату в дозі, що перевищує 40 мг).

Застосування Релпакса при вагітності допустимо лише в тих випадках, коли очікуваний ефект від терапії для матері значно перевищує можливий ризик для плоду, що розвивається.

При необхідності застосування препарату жінкам, що годують рекомендується переривати грудне вигодовування на 24 год після його прийому.

Спосіб застосування та дозування

Таблетки приймають внутрішньо, не розжовуючи, запиваючи водою.

У випадках виникнення мігренозного головного болю лікарський засіб рекомендується приймати якомога раніше з моменту початку болю, однак Релпакс ефективний і на більш пізній стадії нападу мігрені.

Початкова доза препарату становить 0,04 м

Якщо мігренозна головний біль купірується, але потім протягом 24 год поновлюється, допускається прийом повторної дози препарату з інтервалом 2 год після прийому першої.

При відсутності поліпшення після прийому першої дози протягом 2 ч, не рекомендується застосовувати для купірування того ж нападу другу дозу, оскільки проводяться клінічні дослідження не підтвердили ефективність такої терапії. При цьому у хворих, у яких не вдалося зняти напад, можливий ефективний клінічний відповідь при наступному нападі.

У випадках, коли прийом 0,04 г препарату не дозволяє домогтися адекватного ефекту, то при наступних нападах мігрені може бути ефективною доза 0,08 г.

Максимальна добова доза - 0,16 г.

Відео: Шикарний релакс! Дельфіни + шикарна музика!

Корекція режиму дозування при легкому або помірному порушенні функції печінки не потрібна.

Побічна дія

• Дихальна система: часто - відчуття сорому в горлі, риніт, фарінгіт- іноді - диспное, зевота- рідко - зміна тембру голосу, бронхіальна астма, інфекції дихальних шляхів;
• Лімфатична система: рідко - лімфаденопатія;
• Обмін речовин: нечасто - анорексія;
• Психічні порушення: нечасто - безсоння, депресія, ейфорія, деперсоналізація, сплутаність свідомості, ажитація, порушення мислення-рідко - емоційна лабільність;
• Нервова система: часто - міастенія, гіпестезія, гіпертонус м`язів, відчуття поколювання або інші порушення чутливості, запаморочення, головний біль, сонлівость- нечасто - порушення смакових відчуттів, ступорозное стан, порушення мови, гіпокінезія, атаксія, гіперестезія, тремор;
• Органи почуттів: часто - вертіго- нечасто - дзвін у вухах, біль у вухах, світлобоязнь і порушення сльозовиділення, біль в очах, порушення зору-рідко - кон`юнктивіт;
• Серцево-судинна система: часто - тахікардія, відчуття сердцебіенія- рідко - шок, брадикардія, підвищення артеріального тиску, стенокардія;
• Травна система: часто - диспепсія, сухість у роті, нудота, болі в жівоте- нечасто - глосит, діарея- рідко - підвищення активності аспартатамінотрансферази, гіпербілірубінемія, відрижка, набряк мови, езофагіт, запор;
• Шкіра та підшкірна клітковина: часто - підвищене потоотделеніе- нечасто - висипання на шкірі, зуд- рідко - кропив`янка, шкірні захворювання;
• Кістково-м`язова система: часто - біль в спині і мишцах- нечасто - біль у кістках і суглобах, артроз- рідко - судоми, біль у м`язах, міопатія, артрит;
• Сечовидільна система: нечасто - поліурія, часте сечовипускання;
• Репродуктивна система: рідко - менорагія, біль у молочних залозах;
• Загальні порушення: часто - симптоми з боку грудної клітки (біль, відчуття тиску і стиснення), астенія, озноб, припливи жару до обличчя або відчуття тепла- нечасто - периферичні набряки, спрага, набряклість обличчя, загальна слабкість.

Побічні ефекти, зареєстровані в постмаркетингових дослідженнях:

• Травна система: рідко - блювота, ішемічний коліт;
• Серцево-судинна система: артеріальна гіпертензія;
• Нервова система: рідко - запаморочення;
• Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк.

особливі вказівки

Релпакс, як і інші агоністи серотоніну 5-НТ1-рецепторів, повинен застосовуватися тільки випадках, коли діагноз: «мігрені» не викликає сумніву.

Лікарський засіб не застосовують для терапії атипових головних болів, які можуть бути пов`язані з серйозними захворюваннями (розрив аневризми, інсульт), коли звуження судин головного мозку може бути шкідливим.

При лікуванні агоністами серотонінових 5-НТ1-рецепторів у деяких пацієнтів відзначали розвиток субарахноїдального крововиливу, крововиливи в головний мозок, інсульту чи інших цереброваскулярних порушень (в тому числі з летальним результатом). Цереброваскулярні порушення в декількох випадках діагностувалося як основне захворювання, а застосування агоністів серотонінових 5-НТ1-рецепторів було некоректним, оскільки за ознаки мігрені приймалися симптоми захворювання. Важливо враховувати, що при мігрені ризик цереброваскулярних ускладнень може бути збільшений.

Релпакс не слід застосовувати у хворих з факторами ризику розвитку ішемічної хвороби серця (наприклад, вік старше 40 років у чоловіків, хірургічна або фізіологічна менопауза у жінок, обтяжений сімейний анамнез, цукровий діабет, ожиріння, куріння, гіперхолестеринемія, артеріальна гіпертензія) до моменту проведення ретельного обстеження системи кровообігу і виключення серцево-судинного захворювання.

У зв`язку з тим, що чутливість методів оцінки стану серцево-судинної системи досить мала, у пацієнтів, в анамнезі яких при проведенні електрокардіограми чи інших діагностичних процедур, виявлялися характерні для ішемії міокарда або артеріального вазоспазму ознаки, не рекомендується застосовувати Елетриптан.

Першу дозу елетриптану у хворих з факторами ризику серцево-судинних патологій, однак у яких оцінка стану серцево-судинної системи задовільна, слід приймати під наглядом лікаря (винятком є пацієнти, раніше одержували препарат). У зв`язку з тим, що ішемія міокарда може виникати при відсутності клінічних симптомів, рекомендується розглянути можливість проведення електрокардіограми відразу після прийому лікарського засобу.

Хворим з факторами ризику серцево-судинних патологій, як описано вище, які отримують тривалу, але з перервами, терапію елетріптаном, слід періодично проходити обстеження серцево-судинної системи (так як вони продовжують прийом препарату).

Систематичне дотримання викладених вище рекомендацій знижує число випадків, коли при невстановлених серцево-судинних захворюваннях пацієнтам призначають лікування елетріптаном.

При лікуванні агоністами серотонінових 5-НТ1-рецепторів повідомлялося про випадки важких порушень серцевої функції, включаючи інфаркт міокарда, жізнеугрожающіе порушення серцевого ритму і летальні випадки, що розвивалися в перші кілька годин після прийому лікарського засобу. Беручи до уваги широту застосування серотонінових 5-НТ1-рецепторів при мігрені, частота появи таких реакцій вкрай мала.

При проведенні клінічних досліджень було виявлено, що серед хворих, що проходять діагностичну коронарну ангіографію і у одного пацієнта, який отримує Елетриптан внутрішньовенно (Сmax 127 мг на 1 мл, що еквівалентно 60 мг елетриптану для прийому всередину) зі стенокардією в анамнезі, гіперхолестеринемією і артеріальною гіпертензією, виникало почуття сорому в грудній клітці і був виявлений коронарний ангіоспазм без змін на електрокардіограмі, характерних для ішемії. Також повідомлялося про один випадок розвитку фібриляції передсердь у хворого з таким порушенням ритму в анамнезі.

Є повідомлення в постмаркетинговомуу періоді про розвиток важких серцево-судинних ускладнень, в деяких випадках - з летальним результатом. Вкрай рідко такі ускладнення протікали без будь-яких ознак серцево-судинного захворювання. Беручи до уваги складність контролю одержуваних в постмаркетинговомуу періоді повідомлень, неможливо остаточно визначити взаємозв`язок даних випадків і прийому елетриптану.

Пацієнтам, у яких передбачаються серцево-судинні захворювання або підвищений ризик їх розвитку не слід приймати препарат без попереднього обстеження. Системного вивчення елетриптану у пацієнтів, які страждають серцевою недостатністю не проводилось, в зв`язку з чим його застосування у таких пацієнтів не рекомендується.

Лікарський засіб ефективно при лікуванні мігрені з аурою або без неї і мігрені, що супроводжує менструальний цикл. Препарат, прийнятий під час появи аури, не робить перешкоди розвитку головного болю, в зв`язку з чим його необхідно приймати тільки під час фази головного болю.

Клінічними дослідженнями було встановлено ефективність Релпакса щодо купірування симптомів, які супроводжують мігрень (фонофобію, світлобоязнь, нудота і блювота) і терапії повернення головного болю протягом нападу.

Препарат не рекомендується використовувати для профілактики.

При прийомі лікарського засобу в терапевтичних дозах 60 мг і більше спостерігається невелике і тимчасове підвищення артеріального тиску.

У літніх пацієнтів і хворих з порушеннями функції нирок більшою мірою підвищується артеріальний тиск.

При необмеженій застосуванні Протимігренозний препаратів можливий розвиток хронічних щоденних головного болю. Надмірне застосування будь-яких триптанов часто спостерігаються у хворих з щоденними головними болями.

Пацієнтам з появою нападів мігрені і після прийому Релпакса слід дотримуватися обережності при веденні потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкої реакції.

лікарська взаємодія

Еритроміцин (1 г) і кетоконазол (0,4 г) значно збільшують Cmax (в 2 / 2,7 разів) і AUC (у 3,6 / 5,9 раз) елетріптана- ці ефекти супроводжуються збільшенням його T¹/₂ з 4,6 до 7,1 год при використанні еритроміцину і з 4,8 до 8,3 год при застосуванні кетоконазолу. У зв`язку з цим Релпакс не рекомендується застосовувати в поєднанні з потужними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 і інгібіторами протеази.

Між Релпаксом з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну і флунаризином, трициклічнимиантидепресантами і бета-адреноблокаторами взаємодії не виявлено, однак в даний час результати спеціальних клінічних досліджень по взаємодії з цими препаратами відсутні (винятком є пропранолол).

Малоймовірно вплив блокаторів кальцієвих каналів, естрогенсодержащих пероральних контрацептивів, естрогенсодержащих препаратів для замісної гормональної терапії, селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, трициклічних антидепресантів і бета-блокаторів на фармакокінетику Релпакса (за даними популяційного фармакокінетичного аналізу клінічних досліджень).

Елетриптан не є субстратом інгібіторів моноаміноксидази, тому між ними не передбачається взаємодії (спеціальні дослідження не проводилися).

Підвищення Cmax елетриптану спостерігається при його комбінованому застосуванні з флуконазолом (0,1 г), верапамілом (0,48 г) або пропранололом (0,16 г) відповідно в 1,4 / 2,2 / 1,1 рази, а його AUC - в 2 / 2,7 / 1,3 рази. Такі зміни порахували клінічно незначущі, оскільки вони не супроводжувалися підвищенням артеріального тиску або збільшенням частоти побічних ефектів, у порівнянні з такою при застосуванні одного елетриптану.

Прийом ерготаміну / кофеїну всередину після 1-2 годин після прийому Релпакса призводить до невеликого, але аддитивному підвищення артеріального тиску (його можна було передбачити на підставі фармакологічних властивостей цих препаратів). У зв`язку з цим лікарські засоби, до складу яких входить ерготамін або його похідні (включаючи дигідроерготамін) не рекомендується приймати протягом 24 годин після прийому Релпакса і навпаки.

При застосуванні терапевтичних доз препарату його впливу (індукування або пригнічення) на систему цитохрому P450 не виявлено.

Терміни та умови зберігання

Зберігати в недоступному для дітей місці, при температурі до 30 ° C.

Термін придатності - 3 роки.