Суматриптан
Відео: The Migraine Guy - Sumatriptan
суматриптан (Sumatriptan)
міжнародна та хімічна назви: sumatriptan;
[3- [2- (диметиламіно) етил] -1Н-індол-5-іл] -N-метілметансульфонамід гидроген бутандіоат;
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки, вкриті оболонкою білого кольору, овальної форми, з двоопуклою поверхнею, з рискою з одного боку та тисненням "КМП" з іншого боку;
Склад. 1 таблетка містить суматриптану сукцинату в перерахуванні на 100% суматриптан 0,1 г;
Відео: Sumatriptan - Mechanism of action, Clinical Use, Mnemonic & Side Effect
допоміжні речовини: гранулак-70, мікрокристалічна целюлоза, полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний, натрію кроскармелоза, тальк, кальцію стеарат, суміш для покриття "Opadry II White".
Форма випуску лікарського засобу. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при мігрені. Селективні агоністи 5НТ1-рецепторів серотоніну. Суматриптан. Код АТС N02С С01.
дія ліків. Фармакодинаміка. Суматриптан - специфічний селективний агоніст серотонінових 5НТ1-рецепторів, розташованих переважно в кровоносних судинах головного мозку. Стимуляція їх призводить до звуження судин. Препарат не діє на інші підтипи серотонінових 5НТ-рецепторів (5НТ2-5НТ7).
Клінічний ефект відзначається через 30 хвилин після перорального прийому препарату в дозі 100 мг.
Фармакокінетика. Після прийому всередину суматриптан швидко всмоктується в травному тракті, через 45 хвилин його концентрація в сироватці крові досягає 70% від максимальної. Абсолютна біодоступність при прийомі всередину за рахунок пресистемного метаболізму і неповного всмоктування в середньому 14%. Зв`язування з білками плазми крові низьке - 14-21%. Період напіввиведення становить 2 години. Виводиться переважно з сечею.
Показання до застосування. Купірування гострих нападів мігрені, з аурою чи без неї.
Спосіб використання і дози. Внутрішньо, якомога раніше після виникнення нападу мігрені. Таблетки не розжовувати, запивати достатньою кількістю води.
Дорослим призначають по 1 таблетці (100 мг), для деяких хворих терапевтична доза може становити 50 мг (1/2 таблетки). Якщо симптоми мігрені не зникають і не зменшуються, то препарат не варто призначати повторно для купірування нападу, що триває.
Якщо симптоми зменшилися або зникли, а потім з`явилися знову, можна прийняти іншу дозу протягом наступних 24 годин за умови, що інтервал між дозами повинен становити не менше 2 годин.
Максимальна доза препарату протягом якого завгодно 24-годинного прийому не повинна перевищувати 300 мг.
Побічна дія. З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, брадикардія, відчуття серцебиття, транзиторне підвищення артеріального тиску відразу після застосування препарату-в окремих випадках - порушення серцевого ритму, скороминучі зміни електрокардіограми ішемічного типу, інфаркт міокарда, спазм коронарних артерій- можливі - розвиток синдрому Рейно.
З боку системи травлення: нудота, рвота- в окремих випадках - незначне підвищення активності ферментів печінки, дисфагія, відчуття дискомфорту в животі, ішемічний коліт.
З боку центральної нервової системи: припливи, запаморочення, слабкість (слабо або помірно виражені і є скороминучі) - рідко - сонливість, відчуття утомленності- у хворих, які мають в анамнезі епілепсію або органічні ураження мозку, в окремих випадках можливі судомні напади.
Іноді можливі офтальмологічні прояви у вигляді диплопії, мерехтіння перед очима, ністагм, скотоми, зниження гостроти зору-дуже рідко - скороізбежна часткова втрата зору (яка, можливо, пов`язана із самим нападом мігрені).
Алергічні реакції: висипання, свербіж, еритема, анафілактичний шок.
Інші: біль, відчуття поколювання, печіння, відчуття важкості, тиску або стискання. Ці симптоми скороминучі і можуть виникнути в будь-якій частині тіла, включаючи грудну клітку і горло.
Протипоказання. Геміплегічна, базилярна і офтальмологічна форма мігрені- ішемічна хвороба серця (у т. Ч. Інфаркт міокарда, постінфарктний кардіосклероз, стенокардія Принцметала) або наявність симптомів, які дають змогу припустити наявність ішемічної хвороби серця- оклюзивні захворювання периферичних судин- інсульт або скороминучі порушення мозкового кровотоку (у т. ч. в анамнезі) - виражені порушення функції печінки і / або нирок-одночасний прийом препаратів, які містять ерготамін або його похідні (в т. ч. метісергід) - одночасний прийом інгібіторів МАО та період до 14 днів після їх отмени- вагітність-пацієнти до 18 і старше 60 років-підвищена чутливість до препарату.
Передозування. При прийомі всередину більше 400 мг препарату не спостерігалося будь-яких побічних реакцій, крім перерахованих в п. "Побічна дія".
Лікування: при передозуванні необхідно спостерігати за хворим протягом 10 годин, в міру необхідності проводити симптоматичну терапію. Дані про вплив гемодіалізу або перитонеального діалізу на концентрацію суматриптану в плазми крові відсутні.
Особливості використання. Препарат не призначений для використання з метою профілактики мігрені.
Суматриптан необхідно призначати з обережністю пацієнтам, хворим на епілепсію, при будь-яких станах зі зниженням порога судомної готовності, пацієнтам з контрольованою артеріальною гіпертензією, так як препарат може спричинити транзиторне підвищення артеріального тиску і загального периферичного судинного опору.
При призначенні суматриптану пацієнтам з раніше недіагностованою мігренню або з мігренню, яка супроводжується атиповими симптомами, необхідно виключити інші потенційно небезпечні неврологічні захворювання. Необхідно мати на увазі, що у пацієнтів з мігренню є ризик розвитку цереброваскулярних ускладнень (в т. Ч. Інсульту або скороминучі порушень мозкового кровотоку).
Препарат не слід призначати пацієнтам, які належать до групи ризику розвитку патології з боку серцево-судинної системи (жінки в постклімактеричному періоді, чоловіки у віці старше
40 років, пацієнти з факторами ризику ІХС), без попереднього обстеження. При появі таких побічних ефектів, як біль і відчуття стискання в грудях, необхідно провести відповідне діагностичне обстеження, так як ці симптоми можуть вказувати на ішемічну хворобу серця.
Препарат необхідно призначати з обережністю при порушеннях функції нирок або печінки, у зв`язку з можливою существенною зміною абсорбції, метаболізму або виведенням суматриптана.
У пацієнтів з підвищеною чутливістю до сульфаніламідів можливий розвиток алергічних реакцій (від шкірних проявів до анафілактичного шоку).
Суматриптан слід призначати тільки у випадку, якщо діагноз мігрені не викликає сумніву.
У разі одночасного призначення суматриптану і інгібіторів зворотного захоплення серотоніну необхідно ретельно контролювати стан пацієнта.
При мігрені, а також на тлі терапії суматриптаном можливий розвиток сонливості. Тому в період прийому суматриптану пацієнтам не можна керувати автомобілем і займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, які потребують високої швидкості психічних реакцій.
З обережністю необхідно застосовувати препарат в період лактації. Не рекомендується годувати дитину груддю протягом 24 годин після прийому суматриптану.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному прийомі з ерготаміном відзначається тривалий спазм судин.
Суматриптан можна приймати не раніше ніж за 24 години після прийому препаратів, які містять ерготамід. Препарати, які містять ерготамін, можна приймати не раніше ніж через 24 години після прийому суматриптану.
Протипоказань одночасний прийом суматриптану і інгібіторів МАО (можливо взаємодія).
При одночасному прийомі суматриптану і інгібіторів зворотного захоплення серотоніну можливий розвиток слабкості, гіперрефлексія та порушення координації руху.
Не відмічено взаємодію Суматриптан з пропранололом, флунаризином, пізотифеном і етанолом.
Відео: Migraines, Sumatriptan, Imitrex and Plexus Slim
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі від 15 ° С до 25 ° С.
Термін придатності - 2 роки.
