Сумамігрен
Сумамігрен (Sumamigren)
міжнародна назва: Sumatriptanum;
Основні фізико-хімічні властивості:
таблетка 50 мг: круглі, двоопуклі, вкрита оболонкою таблетка, рожевого кольору, діаметром 10 мм;
таблетка 100 мг: круглі, двоопуклі, вкрита оболонкою таблетка, жёлтооранжевого кольору, діаметром 12 мм.
Склад. одна таблетка містить 50 або 100 мг суматриптану;
допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, тальк, кремній колоїдний безводний.
Склад покриття таблетки: гіпромелоза, макрогол 6000, тальк, титану діоксид, тріетіл цитрат і лак з барвником кошеніль червоним Е 124 для таблеток 50 мг або лак з барвником жовто-помаранчевим Е 110 для таблеток 100 мг.
Форма випуску лікарського засобу. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування мігрені. Код АТС N02CC01.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Суматриптан є селективним агоністом 5-НТ1-рецепторів і не діє на інші типи 5-НТ рецепторів. У тварин суматриптан селективно звужує просвіт сонних артерії, але не впливає на мозковий кровотік.
Клінічний ефект спостерігається через 30 хвилин після прийому препарату.
Фармакокінетика.
абсорбція
Середня максимальна концентрація після прийому Сумамігрен, таблеток вкритих оболонкою, 100 мг становить 63 нг / мл (52 - 79 нг / мл) і досягається через 1 годину.
Після прийому таблеток біодоступність суматриптану становить 15% (за рахунок пресистемного метаболізму і неповного всмоктування). Вживання їжі суттєво не впливає на біодоступність суматриптану, але дещо збільшує час досягнення максимальної концентрації tmax (Приблизно на 30 хвилин).
розподіл
Зв`язування з білками плазми низьке (14 - 21%). Обсяг розподілу становить 2, 4 л / кг.
Метаболізм і виведення
радіоактивно мічений 14З-суматриптан прийнятий всередину виводиться нирками (близько 60%) у формі індол оцтової кислоти або глюкуроніду індол оцтової кислоти. Тільки 3% від введеної дози виводиться у вигляді незмінного суматриптана. Близько 40% препарату виводиться з фекаліями.
печінкова недостатність
У пацієнтів з печінковою недостатністю біодоступність суматриптану, призначеного всередину, може значно збільшуватися (до 70%).
Пацієнти похилого віку
Фармакокінетика суматриптану у людей похилого віку була такою ж, як і здорових молодих добровольців.
Показання для використання.
Лікування нападів мігрені.
Спосіб використання і дози.
Препарат необхідно прийняти якомога швидше після початку нападу мігрені. Однак він також ефективний під час прийому на будь-якій стадії нападу.
Рекомендована доза становить 50 мг або 100 мг залежно від індивідуальної чутливості пацієнта.
Якщо симптоми мігрені повторюються, або відповідь на початкову дозу недостатня, прийом препарату слід повторити через 2 години, добова доза не повинна перевищувати 200 мг.
Рекомендована добова доза для пацієнтів з печінковою недостатністю становить 50 мг.
Побічна дія.
Атипові небажані явища. Часто: відчуття печіння або холоду. Нечасто: відчуття стискання в голові.
Серцево-судинна система. Часто: тремтіння, непритомність, підвищення кров`яного тиску, зниження кров`яного тиску. Нечасто: аритмія, зміни в ЕКГ, гіпертензія, гіпотензія, блідість, тахікардія. зрідка: стенокардія, атеросклероз, брадикардія, церебральна ішемія, серцевий блок, периферичний ціаноз, що проходить ішемія міокарда.
ЛОР-органів. Часто: синусит, дзвін у вухах, алергічний риніт, запалення верхніх дихальних шляхів, вушні, носові і гортанні кровотечі, отит, порушення слуху, риніт, пораження носа. Зрідка: відчуття закладеності у вухах.
Ендокринна система. Нечасто: відчуття спраги. Зрідка: підвищення рівнів тиреотропного гормону, галакторея, гіперглікемія, гіпоглікемія, гіпотиреоз, полідипсія, збільшення ваги тіла, втрата ваги тіла, ендокринні кисті, шкірні узлікі, порушення електролітного балансу.
Оч. Зрідка: порушення з боку склери, мідріаз, порушення зору, свербіж, подразнення очей та відчуття печіння, порушення акомодації, біль в очах, кератит та кон`юнктивіт.
Шлунково-кишковий тракт. Часто: діарея і шлункові порушення. Нечасто: запор, шлунково-стравохідний рефлюкс. Нечасто: шлунково-кишкові кровотечі, дёгтеподобное спорожнення, виразкова хвороба, гастро-інтестинального біль, зубний біль, гіперсалівація, подразнення слизової рота.
Кістково-м`язова система. часто: міалгія. Нечасто: судоми.
Нервова система. Часто: фонофобію і світлобоязнь. Нечасто: депресія, утруднення концентрації, порушення нюху, ейфорія, біль в ділянці обличчя, підвищене відчуття тепла, сльозотеча, порушення сну, тремор. Зрідка: агресивність, апатія, групові головні болі, судоми, зниження апетиту, галюцинації, параліч м`язів обличчя, відчуття голоду, істерія, порушення пам`яті.
Дихальна система. Часто: порушення дихання. Нечасто: астма. Зрідка: чханні, кашель, бронхіт.
Шкіра. Часто: потіння. Нечасто: свербіж, висипання. Зрідка: сухість шкіри, себорейний дерматит.
Урогенитальная система. поліурія, міжменструальні кровотечі.
Молглазние залози. Нечасто: підвищена чутливість.
Алергічні реакції. Часто: Анафілаксія або анафілактоїдні реакції виникали рідко, найчастіше вони виникали у пацієнтів з алергією в анамнезі. Такі реакції можуть загрожувати життю.
Інші. Нечасто: пронос, затримка рідини. Зрідка: потіння, лімфаденопатія, порушення мови і зміна голосу, екхімоз.
Протипоказання.
гіперчутливість до суматриптану або до будь-якого компонента таблетки;
лікування нападів головного болю, характерних для осіб похилого віку;
коронарна хвороба серця (стенокардія, стенокардія Принцметала, перенесений інфаркт міокарда) Або інші серцево-судинні захворювання;
цереброваскулярні захворювання (інсульт, що проходять напади ішемічних атак);
захворювання периферичних судин (включаючи интестинальную ішемію);
неконтрольована гіпертензія;
одночасний прийом препаратів, які містять інгібітори МАО (Сумамігрен можна приймати через 14 діб після останнього прийому інгібіторів МАО);
одночасний прийом препаратів, які містять ерготамін або похідні ерготаміну, такі як дигідроерготамін і метісергід або інші агоністи рецепторів 5-НТ1 (Сумамігрен можна приймати через 24 години після останнього прийому цих ліків);
тяжка печінкова недостатність;
препарат не призначений для профілактики нападів мігрені
Передозування.
Чи не спостерігалося жодного небажаного явища в 670 пацієнтів, які приймали одноразово препарат в дозах від 140 до 300 мг внутрішньо. У 174 здорових добровольців, які отримували препарат одноразово в дозах від 140 до 400 мг внутрішньо, не спостерігалося жодного серйозного небажаного явища.
Передозування у тварин було фатальним і супроводжувалося судомами, тремором, паралічем, інертністю, мідріазом, гіперсалівацією і сльозотечі.
Період напіввиведення суматриптану становить 2, 5 години, однак за пацієнтами з передозуванням слід спостерігати як мінімум 12 годин або весь період наявності симптомів.
Особливості використання.
суматриптан слід приймати тільки у разі діагностованої мігрені;
суматриптан не слід призначати пацієнтам з факторами ризику розвитку коронарної хвороби серця (такими як гіпертензія, сімейна гиперхолистеринемия, діабет, куріння, ожиріння, чоловікам старше 40 років) без попередньої оцінки стану серцево-судинної системи;
після прийому суматриптану можуть виникнути такі відбуваються симптоми, як біль і відчуття стискання в грудній клітці різної інтенсивності, що можуть іррадіювати в ділянку гортані. Хоча ці симптоми лише імітують прояви стенокардії, слід провести відповідну оцінку стану;
суматриптан слід призначати з обережністю пацієнтам з контрольованою гіпертензією, оскільки спостерігались проходять підвищення артеріального тиску і посилення опору периферичних судин;
суматриптан слід призначати з обережністю пацієнтам з печінковою або нирковою недостатністю (порушення абсорбції, метаболізму та виведення лікарських засобів) і пацієнтам з епілепсією в анамнезі;
суматриптан не слід призначати пацієнтам з атиповим головним болем, оскільки це може бути симптомом церебрального інсульту, що проходить ішемічного нападу або внутрішньочерепної кровотечі. Пацієнти з мігренню становлять групу ризику для цих захворювань;
суматриптан може викликати розвиток анафілактичних реакцій, іноді таких, які загрожують життю, особливо у пацієнтів з алергією в анамнезі.
Вагітність: категорія С.
Адекватні і добре контрольовані клінічні дослідження за участю вагітних жінок не проводилися. Сумамігрен може застосовуватися з обережністю в період вагітності, якщо, на думку лікаря, очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. В експериментах на тваринах (щурах і кроликах) лікування суматриптаном супроводжувалося Ембріотоксичність, аномаліями розвитку і смертністю новонароджених.
Лактація: суматриптан може виділятися в грудне молоко. Препарат не слід використовувати жінками, які годують груддю.
Дитячий вік. Достатнього досвіду використання препарату для лікування дітей немає.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами.
Під час лікування Сумамігреном можлива сонливість. Тому пацієнти повинні дотримуватися обережності під час керування потенційно небезпечними механізмами та автомобілем.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Препарат не слід призначати одночасно з:
- ліками, які містять ерготамін та його деривати (дигідроерготамін або метісергід);
- інгібіторами моноаміноксидази (і-МАО) типу А, які знижують кліренс суматриптану (див. Розділ "Протипоказання");
- інгібіторами селективного захоплення серотоніну (такими як флуоксетин, флувоксамін, пароксетин, сертралін). Можуть виникнути слабкість, гіперрефлексія та втрата координації. Якщо супутнє лікування цими препаратами клінічно виправдане, за пацієнтами слід ретельно наглядати.
Умови та термін придатності.
Зберігати при температурі не вище 25 ° С в сухому, захищеному від світла місці, недоступному для дітей.
Термін придатності - 3 роки.
