Апап
Апап (Apap)
Міжнародна назва: paracetamole;
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки, вкриті оболонкою, подовженої форми, білого кольору, з написом "арар " на одному боці;
склад 1 таблетка містить парацетамолу 500 мг;
допоміжні речовини: крохмаль желатинізований, кросканелоз, повідон, кислота стеаринова, віск карнаубський;
оболонка: гідроксипропілметилцелюлоза, поліетиленгліколь.
Форма випуску. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Анальгетики і антипіретики.
Код АТС N 02 ВЕ.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Парацетамолу властива знеболююче і жарознижувальну активність, але дуже легка протизапальну дію. Механізм дії парацетамолу обумовлений інгібуванням синтезу простагландину у центральній нервовій системі. Окремо, цей препарат є сильним інгібітором циклооксигенази арахідонової кислоти, яка присутня в центральній нервовій системі. В результаті цього підвищується чутливість нервових закінчень до дії таких нейромедіаторів, як кініни та серотонд. Парацетамол викликає знеболювання завдяки підвищенню порога чутливості до болю. Зменшення концентрації простагландину в центрі терморегуляції гіпоталамуса викликає жарознижувальну дію. Як правило, парацетамол не применшує протромбінового часу і не впливає на час кровотечі і на годину згортання крові.
Фармакокінетика. Парацетамол швидко і майже повністю адсорбується з шлунково-кишкового тракту. Після перорального вживання препарату максимальні концентрації в плазмі крові досягаються через 30 - 60 хвилин. Приблизно 25-50% парацетамолу в плазмі крові пов`язані з білками плазми. Напівперіод виведення парацетамолу з плазми крові становить 2-4 години. Знеболювальна дію парацетамолу триває протягом 4-6 годин, а жарознижувальну - протягом 6-8 годин. Парацетамол відчуває метаболічних перетворень під дією мікросомних ферментних систем в печінці. Після вживання терапевтичних доз 90-100% препарату виводиться з організму з сечею через 24 години, переважно - шляхом кон`югації в печінці з глюкуроновою кислотою (~ 60%), сірчаною кислотою ~ 35% і цистеїном (1% ~ 3%), а також в незмінному вигляді (2% ~ 4%). Незначні кількості парацетамолу перетворюються під дією мікросомного ферменту Р-450 на хімічно активний проміжний метаболіт (N-ацетил-п-бензохінонімін), який далі в процесі обміну перетворюється шляхом кон`югації з глютатіоном і, нарешті, виводиться з сечею у вигляді меркаптурової кислоти. Було зроблено припущення, що цей проміжний метаболіт зумовлює токсичне ураження печінки, обумовлене парацетамолом, і що високі дози парацетамолу можуть настільки знижувати вміст
глютатиона, що зменшується дезактивація токсичного метаболіту. Вживання парацетамолу хворими з нирковою недостатністю - від помірної до важкої - може спричинити накопичення кон`югантов парацетамолу в крові.
Показання для використання.
При болю від слабкої до помірної: в таких випадках, як головний біль, біль в м`язах, зубний біль, дисменорея, невралгія. Симптоми лихоманки і грипу або застуди.
Спосіб застосування та дози. Дорослим і дітям старше 12 років: 1 - 2 таблетки Апапа, кожні 4-6 годин у разі потреби. Не слід вживати більше 8 таблеток на добу.
Препарат не слід приймати довше 10 днів.
Показань до вживання людьми з виразкою шлунка або дванадцятипалої кишки і з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти.
Побічна дія.
Іноді можуть виникнути алергічні реакції шкіри (висипання, кропив`янка, свербіж). У разі тривалого вживання препарату може виникнути тромбоцитопенія, агранулоцитоз і дісфукція нирок і печінки.
Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-яких компонентів препарату Апап. Виражена ниркова або печінкова недостатність. Гострий гепатит.
Препарат призначають в період вагітності тільки тоді, коли очікувана користь від препарату виправдовує його потенційний ризик для плоду.
Не слід призначати препарат в період годування груддю.
Відео: Апап
Передозування.
Симптоми передозування: нудота, блювання, біль у шлунку. Після значного передозування можуть виникнути тромбоцитопенія, агранулоцитоз і виражена печінкова або ниркова недостатність.
Наслідки передозування, перш за все, пов`язані з токсичною дією парацетамолу, яка може спостерігатися після вживання разової дози парацетамолу, напр., 7,5 - 10 м
Лікування гострого отруєння парацетамолом є переважно симптоматичним і підтримуючим і включає загальні заходи з підтримки життя, такі як регулювання дихання і інфузійна і електролітична терапія. Якщо пройшло трохи часу після вживання ліків (до 1 години), необхідно викликати блювоту або провести аспірацію вмісту шлунка і його промивання.
Необхідно якомога швидше ввести ударну дозу ацетилцистеїну:
Внутрішньовенно - 150 мг / кг (у 200 мл 5% глюкози протягом 15 хвилин), потім 50 мг / кг (у 500 мл протягом 4 годин) і 100 мг / кг (в 1000 мл протягом 16 годин);
Перорально - 140 мг / кг, після чого перорально призначаються підтримуючі дози 70 мг / кг, кожні 4 години, 17 додаткових доз. Крім того, необхідно визначити концентрації парацетамолу в плазмі або в сироватці крові, концентрацію глюкози в крові, а також концентрації AST, ALT, білірубіну, креатиніну та електроліту в сироватці крові. У разі незвичайних інтенсивного отруєння необхідно провести гемодіаліз крові.
Особливості використання.
Використання препарату людьми з недостатністю функції печінки, людьми, що зловживають алкоголем, і голодуючими може спричинити ризик ушкодження печінки.
Слід з обережністю призначати Апап особам з недостатністю функції нирок або печінки, недостатністю G6PD і астмою. Не слід вживати препарат довше ніж 3 доби в разі лихоманки і довше ніж 10 діб у разі болю у дорослих або 5 діб у разі болю у дітей. Під час курсу лікування уникати вживання алкоголю.
Пацієнти з печінковою недостатністю.
Парацетамол слід призначати з особливою обережністю пацієнтам з недостатньою функцією печінки або з передозуванням в анамнезі. Пацієнти зі стабільним захворюванням печінки можуть вживати терапевтичні дози парацетамолу в разі епізодичних нетривалих болів (lt; 5 днів).
Пацієнти з недостатністю нирок:
Ацетамінофен є відповідним анальгетиком в разі епізодичних болів у пацієнтів з прихованою хворобою нирок, але його довгострокове використання не рекомендується. Дозування може бути різним, залежно від клінічного відгуку на препарат і ступені ниркової недостатності, але будь-яких кількісних рекомендацій не існує.
Препарат не впливає на здатність керувати автомобілем або потенційно небезпечними механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Антациди можуть пригнічувати активність парацетамолу.
Антісудорожную препарати (включаючи фентоїн, барбітурати, карбамазепін), які стимулюють активність мікросомних ферментів печінки, можуть збільшувати токсичний вплив парацетамолу на печінку внаслідок підвищення ступеня перетворення препарату на гепатотоксичні метаболіти. У літературі існують відомості про те, що хронічне використання великих доз ацетамінофену підсилює дію антикоагулянтів - похідних кумарину та індандіону.
одночасне використання ізоніазиду і парацетамолу може призводити до збільшення ризику гепатотоксичності препарату.
Відео: Водіям і кондукторам Апап підвищили зарплату - зменшивши премію
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, при температурі +15 - 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.
