Сульфасалазин

Сульфасалазин - кишкова засіб протимікробної та протизапальної дії.

Форма випуску та склад

Випускають Сульфасалазин в формі таблеток, вкритих безбарвною прозорою плівковою оболонкою: злегка двоопуклі, круглі, з фаскою, коричнево-жовтого кольору з можливими більш світлими вкрапленнями (по 10 шт. В чарунковій контурної упаковці, 1 або 5 упаковок в картонній пачці).

Склад 1 таблетки:

• діюча речовина: сульфасалазин, покритий повідоном (включає: сульфасалазин, повідон 3%, воду) - 535 мг, що еквівалентно 500 мг сульфасалазину;
• додаткові компоненти: кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, крохмаль прежелатінізірованний- плівкова оболонка: пропіленгліколь, гіпромелоза.

Показання до застосування

• хвороба Крона (легкі і середньотяжкі форми в період загострення);
• неспецифічний виразковий коліт (підтримуюча терапія в стадії ремісії і лікування загострень);
• ревматоїдний артрит;
• ювенільний ревматоїдний артрит (при неефективності нестероїдних протизапальних засобів).

Відео: Mechanism of Action of Aminosalicylates

Протипоказання

абсолютні:

• апластична анемія;
• гранулоцитопенія;
• порфірія;
• печінкова і / або ниркова недостатність;
• вроджений дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (через можливий ризик виникнення жовтяниці);
• обструкція сечовивідних шляхів або кишечника;
• дитячий вік до 10 років і / або вага тіла менше 35 кг при наявності хронічного запального захворювання кишки;
• дитячий вік до 6 років при ураженні на ювенільний ревматоїдний артрит (безпека і ефективність терапії не встановлені);
• період грудного вигодовування;
• гіперчутливість до компонентів засобу, а також сульфонамідів або саліцилатів.

Відносні (необхідно застосовувати з особливою обережністю, під наглядом лікаря):

• атопічний дерматит;
• бронхіальна астма;
• системні форми ювенільного ревматоїдного артриту;
• алергічні реакції в анамнезі (існує ймовірність виникнення перехресних алергічних реакцій до інгібіторів карбоангідрази, сульфонілсечовиною, тіазидних діуретиків, фуросеміду);
• функціональні порушення нирок і / або печінки.

При вагітності сульфасалазин можна використовувати тільки в мінімальній ефективній дозі за життєвими показаннями. У III триместрі вагітності, якщо дозволяє перебіг захворювання лікування препаратом рекомендується скасувати (т. К. Посилюється ризик появи гипербилирубинемии і ядерної жовтяниці новонароджених).

Спосіб застосування та дозування

Таблетки Сульфасалазин приймають перорально, після прийому їжі.

При лікуванні хвороби Крона і виразкового коліту підліткам старше 16 років і дорослим призначають 4 рази на добу наступні разові дози: у I день - по 0,5 г (1 таблетка), в II день - по 1 г (2 таблетки), в III і наступні дні - по 1,5-2 г (3-4 таблетки). Максимальна допустима добова доза - 8 м Після стихання гострих симптомів виразкового коліту, пацієнти з вагою більше 65 кг протягом кількох місяців приймають 3-4 рази на добу підтримуючу дозу 0,5 м

Дітям і підліткам 10-16 років і / або з вагою тіла 35-50 кг при терапії хвороби Крона і виразкового коліту призначають до прийому 4 рази на добу по 0,5 г сульфасалазину. Проводити підтримуючу терапію цієї категорії пацієнтів не рекомендується. Максимальна добова доза для дітей та підлітків молодше 16 років становить 2 м

Для лікування ревматоїдного і ювенільного ревматоїдного артриту підлітки старше 16 років і дорослі приймають Сульфасалазин в разовій дозі 0,5 г за наступною схемою: протягом I тижні - 1 раз на добу, протягом II тижні - 2 рази на добу, на III тижні і в наступні дні - 3 рази на добу. Терапевтична добова доза - 1,5-3 г, курс - 6 місяців і більше. Клінічний ефект зазвичай спостерігається через 6-10 тижнів після початку прийому.

Рекомендований режим дозування у дітей і підлітків при терапії ревматоїдного та ювенільного ревматоїдного артриту (залежно від віку і / або ваги тіла):

• старше 16 років (понад 50 кг) - 2 рази на добу по 1 г;
• 12-16 років (40-45 кг) - 3 рази на добу по 0,5 г або 2 рази на добу по 1 г;
• 8-12 років (30-39 кг) - 2-3 рази на добу по 0,5 г;
• 6-8 років (20-29 кг) - 2 рази на добу по 0,5 р

Максимально допустима доза на добу у дітей не повинна перевищувати 2 г або 0,04-0,05 г / кг ваги тіла.

Побічна дія

• органи кровотворення: лейкопенія, макроцитоз, нейтропенія, мегалобластна / гемолітична анемія (в т. ч. гемолітична анемія в результаті ферментних порушень - при нестабільних молекулах гемоглобіну), тромбоцитопенія, метгемоглобінемія, агранулоцитоз, гіпопротромбінемія, апластична анемія;
• нервова система: запаморочення, порушення сну, головний біль, атаксія, периферична нейропатія, галюцинації, асептичнийменінгіт, судоми, депресія;
• шлунково-кишковий тракт: нудота, діарея, блювання, зниження апетиту, біль у животі, стоматит, панкреатит, лікарський гепатит;
• органи чуття: шум у вухах;
• дихальна система: кашель, задишка, інтерстиціальний пневмоніт, інфільтрати в легеневої тканини, фіброзуючий альвеоліт;
• сечостатева система: нефротичний синдром, кристалурія, гематурія, протеїнурія, минущі чоловіче безпліддя і олігоспермія;
• алергічні реакції: свербіж шкіри, еритема, кропив`янка, генералізована шкірний висип, ексфоліативний дерматит, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), фотосенсибілізація, пропасниця, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), періорбітальна набряклість, сироваткова хвороба, лімфаденопатія, вузликовий періартеріїт, еозинофілія, анафілактичний шок;
• лабораторні дані: підвищення активності лужної фосфатази, трансаміназ, гіпербілірубінемія;
• інші: можливе фарбування в жовто-оранжевий колір м`яких контактних лінз, шкіри або сечі, паротит, гіпертермія.

Вищевказані побічні реакції залежать від рівня концентрації в плазмі сульфапіридину (утворюється в результаті розпаду сульфасалазина), особливо у осіб з повільним ацетилюванням. Найбільш часто небажані ефекти відзначаються у хворих на ревматоїдний артрит.

Симптомами передозування є: болі в животі, блювота, нудота, головокруженіе- при прийомі дуже високих доз - гематурія, кристалурія, анурія і ознаки токсичного ураження нервової системи (судоми). При цьому стані призначають симптоматичну терапію, викликають блювоту або промивають шлунок, проводять форсований діурез, защелачивание сечі.

При нирковій недостатності і / або анурії необхідно зменшити споживання електролітів і рідини.

особливі вказівки

Препарат потрібно приймати з великою обережністю при системних формах ювенільного ревматоїдного артриту через загрозу розвитку сироваткової хвороби, що виявляється такими ефектами, як шкірний висип, головний біль, блювота, нудота, лихоманка, порушення функції печінки.

Під час лікування необхідно періодично контролювати активність печінкових ферментів, проводити загальний аналіз крові (на початку курсу 1-2 рази на місяць, в подальшому - кожні 3-6 місяців терапії) і сечі.

Пацієнтам, які приймають Сульфасалазин, слід споживати підвищену кількість рідини.

У період терапії потрібно проявляти максимальну обережність при керуванні автотранспортом або управлінні будь-якими іншими складними механізмами через можливе виникнення запаморочення.

лікарська взаємодія

Реакції взаємодії, які можуть виникати при комбінації сульфасалазина з іншими лікарськими засобами:

• пероральні гіпоглікемічні та протиепілептичні препарати, антикоагулянти - посилюється їх ефективність;
• лікарські засоби, які пригнічують костномозговое кровотворення - посилюється загроза мієлосупресії;
• фолієва кислота, дігоксин - зменшується всмоктування цих препаратів;
• імунодепресанти, цитостатики, гепато- і нефротоксичних кошти - зростає ризик розвитку та посилення їх побічних реакцій;
• антибактеріальні препарати - знижується ефективність сульфасалазину (внаслідок гнітючої дії антибіотиків на мікрофлору кишечника).

Терміни та умови зберігання

Зберігати в місці, недоступному для дітей, при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності - 5 років.