Реланіум

Реланіум - лікарський засіб з анксіолітичну дію (транквілізатор).

Форма випуску та склад

Випускають Реланіум в формі розчину для ін`єкцій: жовто-зелена або безбарвна, прозора рідина (по 2 мл в ампулах- 5 ампул в пластикових держателях- 1, 2 або 10 власників в картонній пачці).

До складу 1 мл розчину входить:

• Діюча речовина: діазепам - 5 мг;
• Допоміжні компоненти: вода для ін`єкцій, оцтова кислота 10% (до рН 6,3-6,4), оцтова кислота льодяна, натрію бензоат, бензиловий спирт, етанол 96%, пропіленгліколь.

Показання до застосування

• Невротичні та неврозоподібні розлади з проявом тривоги (для терапії);
• Психомоторне збудження, пов`язане з тривогою (для купірування);
• Епілептичні припадки і судомні стани різного генезу (для купірування);
• Стани, що супроводжуються підвищенням м`язового тонусу (включаючи гострі порушення мозкового кровообігу, правець);
• Абстинентний синдром і делірій при алкоголізмі (для купірування);
• Клімактеричні і менструальні розлади, спазми судин, гіпертонічний криз, артеріальна гіпертензія, що супроводжується підвищеною збудливістю і тривогою (у складі комплексного лікування).

Реланіум також використовують при різних діагностичних процедурах, в акушерській та хірургічній практиці для премедикації і атаралгезії в комбінації з анальгетиками та іншими нейротропними лікарськими засобами.

Протипоказання

• Синдром нічного апное;
• Важка форма міастенії;
• шок;
• кома;
• Гострі інтоксикації препаратами, які мають гальмівну дію на центральну нервову систему (психотропні, снодійні і наркотичні засоби);
• Важкі хронічні обструктивні захворювання легень (небезпека прогресування дихальної недостатності);
• Гостра дихальна недостатність;
• Явища залежності від наркотичних засобів та алкоголю в анамнезі (винятком є терапія делірію і алкогольного абстинентного синдрому);
• Закритокутова глаукома;
• Стан алкогольного сп`яніння різного ступеня тяжкості;
• Дитячий вік до 30 днів включно;
• Вагітність (особливо I і III триместри);
• Період грудного вигодовування;
• Гіперчутливість до компонентів лікарського засобу.

Відносні (потрібно використовувати вкрай обережно, оскільки висока ймовірність розвитку ускладнень):

• Абсанси або синдром Леннокса-Гасто (при внутрішньовенному введенні може послужити розвитку тонічного епілептичного статусу);
• Епілепсія або епілептичні припадки в анамнезі (початок терапії препаратом або його різка відміна можуть прискорювати розвиток епілептичного статусу або нападів);
• Печінкова і / або ниркова недостатність;
• Церебральна і спинальна атаксія;
• гиперкинез;
• Схильність до зловживання психотропними препаратами;
• депресія;
• Органічні захворювання головного мозку (можливий розвиток парадоксальних реакцій);
• гипопротеинемия;
• Похилий вік.

Спосіб застосування та дозування

Розчин вводять внутрішньовенно або внутрішньом`язово.

Режим дозування:

• Психомоторне збудження, пов`язане з тривогою (для купірування): внутрішньовенно повільно по 5-10 мг розчину- після 3-4 ч, при необхідності, повторно вводять ту ж дозу препарату;
• Правець: внутрішньовенно повільно або глибоко внутрішньом`язово по 10 мг розчину, потім внутрішньовенно крапельно вводять 100 мг діазепаму, розведених в 0,5 л 5% розчину глюкози або 0,9% розчину натрію хлориду, зі швидкістю 5-15 мг в 1 ч;
• Епілептичний статус: внутрішньом`язово або внутрішньовенно по 10-20 мг розчину- через 3-4 год допускається введення повторної дози реланиума;
• Спазм скелетних м`язів: внутрішньом`язово по 10 мг розчину за 1-2 год до початку операції;
• Акушерська практика: при розкритті шийки матки на 2-3 пальця внутрішньом`язово по 10-20 мг препарату.

Новонародженим старше 30 днів препарат вводять внутрішньовенно повільно по 0,1-0,3 мг розчину на 1 кг маси тіла до максимальної дози 5 мг-допускається повторне введення препарату після 2-4 ч (в залежності від клінічних симптомів).

Дітям 5 років і старше Реланіум вводять внутрішньовенно повільно по 1 мг кожні 2-5 хв до максимальної дози 10 мг-через 2-4 год, при необхідності, можливе введення повторної дози препарату.

Побічна дія

• Центральна і периферична нервова система: на початку терапії (особливо у хворих літнього віку) - антероградна амнезія (розвивається більш часто, ніж при прийомі інших бензодіазепінів), уповільнення рухових і психічних реакцій, притуплення емоцій, дезорієнтація, атаксія, порушення концентрації уваги, підвищена стомлюваність, запаморочення, сонлівость- рідко - дизартрія, гіпорефлексія, м`язова слабкість, астенія, дистонічні екстрапірамідні реакції, сплутаність свідомості, каталепсії, тремор, депресія, ейфорія, головний біль в окремих випадках - парадоксальні реакції (порушення сну, тривога, галюцинації, сплутаність свідомості, м`язовий спазм, суїцидальні нахили, страх, психомоторне збудження, спалахи агресії);
• Система кровотворення: тромбоцитопенія, анемія, агранулоцитоз (слабкість або виражена стомлюваність, болі в горлі, гіпертермія, озноб), нейтропенія, лейкопенія;
• Травна система: жовтяниця, підвищення активності печінкових трансаміназ і лужної фосфатази, порушення функції печінки, запор, зниження апетиту, нудота, блювота, біль у шлунку, гикавка, печія, гіперсалівація або сухість у роті;
• Серцево-судинна система: тахікардія, артеріальна гіпотензія;
• Сечовидільна система: порушення функції нирок, затримка або нетримання сечі;
• Статева система: дисменорея, зниження або підвищення лібідо;
• Дихальна система: пригнічення дихання (при занадто швидкому введенні лікарського засобу);
• Алергічні реакції: свербіж шкіри, висип;
• Місцеві реакції: венозний тромбоз або флебіт у місці введення;
• Інші: лікарська залежність, прівиканіе- рідко - зниження маси тіла, булімія, диплопія, пригнічення дихального центру.

У випадках різкого зниження дози реланиума або припинення його застосування можливе виникнення синдрому відміни (галюцинації, судоми, тахікардія, світлобоязнь, парестезії, розлади сприйняття (включаючи гиперакузию), тремор, нудота, блювота, депресія, посилення потовиділення, деперсоналізація, спазм гладких м`язів скелетної мускулатури і внутрішніх органів, дисфорія, порушення сну, психомоторне збудження, страх, тривога, головний біль, підвищена раздражітельность- рідко - психотичні розлади). При використанні розчину в акушерстві у новонароджених може спостерігатися задишка, гіпотермія, м`язова гіпотонія.

особливі вказівки

Реланіум з особливою обережністю слід застосовувати у пацієнтів з важкою депресією, оскільки діазепам може бути використаний для реалізації суїцидальних намірів.

Внутрішньовенно лікарський засіб необхідно вводити повільно, в крупну вену, по крайней мере, в протягом 1 хв на кожен 1 мл (5 мг) розчину. Внутрішньовенні безперервні інфузії не рекомендуються, оскільки може утворюватися осад і адсорбироваться препарат матеріалами з полівінілхлориду інфузійних балонів і трубок.

У випадках тривалого застосування препарату при нирковій або печінковій недостатності слід контролювати картину периферичної крові і активність печінкових ферментів.

При використанні високих доз реланиума, а також при тривалій терапії у хворих, раніше зловживали лікарськими засобами або алкоголем, зростає ризик формування лікарської залежності. Не рекомендується тривале застосування препарату без особливої необхідності. Важливо не допускати різкого припинення терапії в зв`язку з ризиком виникнення синдрому відміни, однак завдяки повільному виведенню діазепаму, прояв даного синдрому виражено набагато слабкіше, ніж у інших бензодіазепінів.

У випадках посилення м`язових судом, виникнення галюцинацій, суїцидальних думок, почуття страху, тривоги, психомоторного збудження, підвищену агресивність, поверхневого сну і важкого засинання терапію препаратом слід припинити.

У хворих похилого віку Реланіум слід застосовувати з особливою обережністю і не перевищувати рекомендовані дози.

При захворюваннях печінки або нирок перед призначенням препарату рекомендується оцінити співвідношення можливого ризику з потенційною користю лікування.

Розчин не можна вводити внутрішньоартеріально, бо це може спричинити розвитку гангрени.

Слід враховувати, що при тривалому використанні лікарського засобу може розвиватися звикання.

У період терапії не можна вживати алкоголь.

До гнітючого впливу бензодіазепінів на ЦНС (центральна нервова система) дуже чутливі діти, особливо молодшого віку. Препарати, до складу яких входить бензиловий спирт, не рекомендується застосовувати у новонароджених, оскільки у них може розвиватися токсичний синдром, що виявляється внутрішньочерепних крововиливом, епілептичними припадками, артеріальноюгіпотензією, нирковою недостатністю, утрудненням дихання, пригніченням ЦНС і метаболічний ацидоз.

Пацієнтам у період лікування слід утримуватися від ведення потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкої реакції.

лікарська взаємодія

Антагонізм щодо ефектів реланиума проявляють коразол, стрихнін і інгібітори моноаміноксидази.

Різке посилення пригнічувальної дії на ЦНС спостерігається при комбінованому застосуванні препарату з етанолом, нейролептиками, антидепресантами, засобами для загальної анестезії, міорелаксантами, похідними бензодіазепіну, іншими транквілізаторами, опіоїдними анальгетиками, седативними або снодійними засобами.

Вплив препаратів / речовин на діазепам при одночасному застосуванні:

• Метопролол, кетоконазол, ізоніазид, естрогени препарати, конкурентно інгібують метаболізм в печінці (процеси окислення), оральні контрацептиви, флуоксетин, еритроміцин, дисульфірам, циметидин: можуть уповільнювати його метаболізм і підвищувати концентрації в плазмі крові;
• Вальпроєва кислота, пропранолол: підвищують його концентрації в плазмі крові;
• Рифампіцин: може індукувати його метаболізм, за рахунок чого зменшуються концентрації діазепаму в плазмі крові;
• Індуктори ферментів: зменшують його ефективність;
• Опіоїдні анальгетики: підсилюють його пригнічуючий вплив на ЦНС;
• Омепразол: подовжує час його виведення;
• Психостимулятори, дихальні аналептики: знижують його активність;
• Теофілін: у низьких дозах може зменшувати його седативну дію.

При комбінованому використанні діазепаму з гіпотензивними препаратами можливе посилення гіпотензивної ефекту-з клозапіном - посилення пригнічення дихання.

Реланіум при одночасному застосуванні із зидовудином може підвищувати його Токсичность- злеводопою у пацієнтів, які страждають на паркінсонізм - знижує її ефективність-з серцевими глікозидами - може підвищувати їх концентрації в сироватці крові і послужити розвитку дигиталисной інтоксикації.

Премедикація лікарським засобом дозволяє знизити дозу фентанілу, необхідну для вступної загальної анестезії, і скорочує час настання загальної анестезії.

Розчин Реланіум несумісний в одному шприці з іншими препаратами.

Терміни та умови зберігання

Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності - 5 років.