Реланіум

Реланіум - похідне бензодіазепіну, анксіолітик (транквілізатор).

Форма випуску та склад

Препарат випускається у формі розчину для внутрішньом`язового і внутрішньовенного введення: прозорого, жовто-зеленого або безбарвного (по 2 мл в ампулах, по 5 ампул в пластикових власниках, в пачці картонній 1, 2 або 10 власників).

Активна речовина: діазепам - 5 мг в 1 мл розчину.

Допоміжні компоненти: вода для ін`єкцій, бензиловий спирт, етанол 96%, натрію бензоат, оцтова кислота 10%, оцтова кислота льодяна, пропіленгліколь.

Показання до застосування

купірування:

• епілептичні припадки і судомні стани різної етіології;
• психомоторне збудження, пов`язане з тривогою;
• абстинентний синдром і делірій при алкоголізмі.

лікування:

• стану, при яких відзначається підвищений м`язовий тонус (включаючи гострі порушення мозкового кровообігу і правець);
• невротичні та неврозоподібні розлади з проявами тривоги;
• артеріальна гіпертензія (супроводжується тривогою і підвищеною збудливістю), гіпертонічний криз, спазми судин, менструальні і клімактеричні розлади (в складі комплексної терапії).

Крім того, Реланіум застосовується для премедикації і атаралгезії при проведенні діагностичних процедур, в хірургічній і в акушерській практиці (в поєднанні з анальгетиками та іншими нейротропними засобами).

Протипоказання

• стан алкогольного сп`яніння;
• наркотична та алкогольна залежність в анамнезі (винятком є алкогольний делірій і абстинентний синдром);
• синдром нічного апное;
• закритокутова глаукома;
• тяжка міастенія;
• гостра дихальна недостатність;
• важкі хронічні обструктивні захворювання легенів;
• гострі інтоксикації препаратами, які мають гальмівну дію на центральну нервову систему (наркотичними, снодійними або психотропними засобами);
• шок;
• кома;
• вагітність (особливо I і III триместри) і період лактації;
• ранній дитячий вік до 30 днів включно;
• підвищена чутливість до компонентів реланиума або іншим бензодиазепинам.

З обережністю:

• абсанси (petit mal);
• синдром Леннокса-Гасто;
• епілепсія або епілептичні припадки в анамнезі;
• церебральна і спинальна атаксія;
• ниркова і / або печінкова недостатність;
• гіперкінези;
• органічні захворювання головного мозку;
• депресія;
• схильність до зловживання психотропними препаратами;
• гипопротеинемия;
• похилий вік.

Спосіб застосування та дозування

Реланіум вводять внутрішньом`язово (в / в) або внутрішньовенно (в / в).

Рекомендовані режими дозування для дорослих:

• епілептичний статус: в / в або в / м 10-20 мг, при необхідності через 3-4 години вводять ще одну дозу;
• правець: 10 мг повільно в / в або глибоко в / м, після чого в / в крапельно зі швидкістю 5-15 мг / год вводять 100 мг діазепаму в 500 мл 5% розчину глюкози або 0,9% розчину натрію хлориду;
• купірування психомоторного збудження, пов`язаного з тривогою: 5-10 мг повільно внутрішньовенно, при необхідності з інтервалом 3-4 години вводять повторну дозу;
• спазм скелетних м`язів: 10 мг в / м за 1-2 години до майбутньої операції;
• в акушерстві: в / м 10-20 мг при розкритті шийки матки на 2-3 пальця.

Рекомендовані дози для дітей:

• немовлята старше 30 днів і діти до 5 років - повільно в / в по 0,1-0,3 мг / кг до максимальної дози 5 мг, при необхідності (в залежності від вираженості клінічних симптомів) через 2-4 години введення повторюють;
• діти від 5 років - повільно в / в по 1 мг кожні 2-5 хвилин до максимальної дози 10 мг, якщо виникає необхідність, через 2-4 години препарат вводять повторно.

Внутрішньовенно Реланіум слід вводити повільно в крупну вену - з розрахунку мінімум 1 хвилина на кожен 1 мл розчину (5 мг). Не рекомендується проводити безперервні внутрішньовенні інфузії, тому що може утворюватися осад в розчині, а також можлива абсорбція препарату полівінілхлоридними матеріалами інфузійних трубок і балонів.

Побічна дія

• з боку центральної та периферичної нервової системи: на початку лікування (особливо у літніх людей) - запаморочення, уповільнення психічних і рухових реакцій, порушення концентрації уваги, підвищена стомлюваність, атаксія, запаморочення, дезорієнтація, сонливість, притуплення емоцій, антероградная амнезія- рідко - дизартрія , каталепсії, депресія, ейфорія, сплутаність свідомості, головний біль, дистонічні екстрапірамідні реакції (неконтрольовані рухи), тремор, стани, що характеризуються зниженням рефлексів, м`язова слабкість, астенія- в окремих випадках - парадоксальні реакції (страх, тривога, сплутаність свідомості, психомоторне збудження , порушення сну, галюцинації, спалахи агресії, м`язовий спазм, суїцидальні нахили);
• з боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, затримка або нетримання сечі;
• з боку серцево-судинної системи: збільшення частоти серцевих скорочень, артеріальна гіпотензія;
• з боку дихальної системи: при занадто швидкому введенні препарату - пригнічення дихання;
• з боку травної системи: збільшення секреції слинних залоз або сухість у рту- нудота, зниження апетиту, гикавка, печія, блювання, біль у шлунку, запор, жовтяниця, підвищення активності печінкових трансаміназ і лужної фосфатази, порушення функції печінки;
• з боку системи кровотворення: агранулоцитоз (гіпертермія, озноб, болі в горлі, виражена стомлюваність / слабкість), нейтропенія, тромбоцитопенія, анемія, лейкопенія;
• з боку статевої системи: хворобливі менструації, зниження або підвищення лібідо;
• шкірні алергічні реакції: висип, свербіж;
• місцеві реакції: венозний тромбоз або флебіт у місці введення (біль, припухлість, красноста);
• інші: лікарська залежність, прівиканіе- рідко - зниження маси тіла, булімія, пригнічення дихального центру, диплопія;
• при застосуванні в акушерстві у новонароджених: задишка, гіпотермія, м`язова гіпотонія, слабкий акт смоктання.

При різкому зниженні дози реланиума або припинення лікування може розвинутися синдром відміни: порушення сну, тривога, підвищена дратівливість, психомоторне збудження, головний біль, посилення потовиділення, спазм гладких м`язів внутрішніх органів та скелетної мускулатури, дисфорія, нудота, депресія, деперсоналізація, страх, тремор , блювота, розлади сприйняття, в т.ч. парестезії, гиперакузия, світлобоязнь, галюцинації, тахікардія, судорогі- в рідкісних випадках - психотичні розлади.

особливі вказівки

Під особливо ретельним наглядом повинні перебувати пацієнти з важкою депресією, тому що вони можуть використовувати препарат для реалізації суїцидальних намірів.

При застосуванні реланиума в високих дозах в ході тривалого лікування пацієнтів, раніше зловживали лікарськими засобами або алкоголем, зростає ризик формування лікарської залежності. Не слід застосовувати препарат тривалий час без особливої потреби.

У зв`язку з ризиком розвитку синдрому відміни не можна різко припиняти лікування. Хоча, варто відзначити, діазепам виводиться повільно, тому прояви даного синдрому виражені набагато слабкіше, ніж при застосуванні інших препаратів з групи бензодіазепінів.

При тривалому лікуванні, ниркової та печінкової недостатності необхідно контролювати активність печінкових ферментів і картину периферичної крові.

Терапію слід припинити при виникненні нетипових реакцій: суїцидальні думки, поверхневий сон, важке засинання, відчуття страху, психомоторне збудження, тривога, підвищена агресивність, посилення м`язових судом, галюцинації.

На початку лікування та при різкому його припинення у пацієнтів з епілепсією або епілептичними припадками в анамнезі можливе прискорення розвитку припадків або епілептичного статусу.

Через вірогідність розвитку гангрени Реланіум не слід вводити внутрішньоартеріально.

Під час лікування заборонено вживати алкоголь, рекомендується утриматися від водіння автомобіля і виконання інших потенційно небезпечних видів діяльності.

Діти, особливо молодшого віку, дуже чутливі до гнітючого впливу бензодіазепінів на центральну нервову систему (ЦНС).

Не рекомендується призначати новонародженим препарати, зміст бензиловий спирт, тому що виникає ризик розвитку токсичного синдрому, його прояви: метаболічний ацидоз, утруднення дихання, пригнічення центральної нервової системи, артеріальна гіпотензія, ниркова недостатність, внутрішньочерепний крововилив і, можливо, епілептичні припадки.

лікарська взаємодія

• інші транквілізатори, похідні бензодіазепіну, міорелаксанти, опіоїдні анальгетики, антидепресанти, засоби для загальної анестезії, нейролептики, седативні і снодійні препарати, етанол: різке посилення пригнічувальної дії на ЦНС;
• зидовудин: посилюється його токсичність;
• серцеві глікозиди: підвищується їх концентрація в сироватці крові, внаслідок чого може розвинутися дигіталісна інтоксикація;
• рифампіцин: посилюється метаболізм діазепаму і, як наслідок, зменшується його концентрація в плазмі крові;
• леводопа: зменшується її ефективність;
• кетоконазол, метопролол, ізоніазид: сповільнюється метаболізм діазепаму, через що підвищується його концентрація в плазмі крові;
• гіпотензивні засоби: посилюється гіпотензивний ефект;
• інгібітори моноаміноксидази, коразол, стрихнін: виявляється антагонізм щодо ефектів діазепаму;
• психостимулятори, дихальні аналептики: зменшується ефект реланиума;
• клозапин: виникає ризик посилення пригнічення дихання;
• пропранолол, вальпроєва кислота: збільшується концентрація діазепаму в плазмі крові;
• естрогенвмісні препарати, які конкурентно інгібують метаболізм в печінці, оральні контрацептиви, еритроміцин, дисульфірам, флуоксетин, циметидин: сповільнюється метаболізм діазепаму і підвищується його концентрація в плазмі крові;
• омепразол: збільшується період виведення діазепаму;
• індуктори ферментів печінки: знижується ефект реланиума;
• теофілін (в низьких дозах): зменшується седативну дію діазепаму.

Діазепам не можна змішувати з будь-якими іншими препаратами в одному шприці.

Премедикація реланиума дозволяє знизити дозу фентанілу, необхідну для загальної вступної анестезії, а також зменшує час настання анестезії.

Терміни та умови зберігання

Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці з дотриманням температурного режиму 15-25 ° C.

Термін придатності - 5 років.