Рифампіцин

Рифампіцин - антибактеріальний препарат.

Відео: Введення рифампіцину в суглоб

Форма випуску та склад

• капсули тверді желатинові, розмір №1 (капсули 150 мг) і №0 (капсули 300 мг), з корпусом і кришечкою оранжево-червоного (капсули 150 мг) або червоного (капсули 300 мг) кольору; вміст - порошок червоного або червоно коричневого кольору з білими вкрапленнями (по 10 шт. в контурних чарункових упаковках, по 100 шт. в банках полімерних- в картонній пачці 2, 3, 5, 10 упаковок або 1 банка);
• ліофілізат для приготування розчину для інфузій: гігроскопічна пориста маса або порошок коричнево-червоного кольору, можлива мармуровість забарвлення (у флаконах місткістю 10, 20 і 30 мл, в картонній коробці 1 або 10 флаконов- для стаціонарів - в картонній коробці від 1 до 50 флаконів ).

Активна речовина - рифампіцин:

• 1 капсула - 150 або 300 мг;
• 1 флакон з ліофілізат - 150, 300, 450 або 600 мг.

Допоміжні компоненти капсул: карбоксиметилкрохмаль натрію (прімогель), кремнію діоксид колоїдний (аеросил марки А-300), целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, крохмаль кукурудзяний, магній вуглекислий основний.

Склад желатинової капсули: желатин, натрію лаурилсульфат, вода очищена, титану діоксид, барвники: в капсулах 150 мг - Понсо 4R Е 124 і сонячний захід жовтий Е 110 в капсулах 300 мг - Понсо 4R Е 124 і азорубін Е 122.

Допоміжні компоненти ліофілізату: аскорбінова кислота, натрію сульфіт, натрію гідроксид.

Показання до застосування

• інфекційні захворювання, викликані чутливими мікроорганізмами (після виключення туберкульозу та лепри- в разі резистентності до інших антібіотікам- в складі комбінованої протимікробної терапії);
• туберкульоз всіх форм і локалізацій (в складі комплексної терапії);
• мультібаціллярние типи лепри;
• бруцельоз (у комбінації з антибіотиком групи тетрациклінів - зазвичай доксициклином);
• менінгококовий менінгіт у бацилоносіїв Neisseria meningitidis, а також профілактика захворювання у людей, які були в тісному контакті з хворим на менінгококовий менінгіт.

Протипоказання

абсолютні:

• жовтяниця;
• легенево-серцева недостатність II-III стадії;
• хронічна ниркова недостатність;
• недавно перенесений (менше 1 року) інфекційний гепатит;
• дитячий вік до 1 року;
• лактація;
• гіперчутливість до компонентів.

відносні:

• вагітність (препарат може застосовуватися тільки за життєвими показаннями);
• захворювання печінки в анамнезі;
• зловживання алкоголем;
• виснажені хворі при поновленні лікування після перерви;

Спосіб застосування та дозування

У формі капсул Рифампіцин слід приймати всередину за 30 хвилин до прийому їжі.

З ліофілізату готують розчин для внутрішньовенного крапельного введення: у флакон з препаратом додають воду для ін`єкцій *, енергійно струшують до повного розчинення, потім змішують з інфузійних розчином * - натрію хлориду 0,9%, фруктози 5% або глюкози 5%.

* Обсяги ін`єкційної води і інфузійного розчину в залежності від дози рифампіцину:

• 150 мг рифампіцину: 2,5 мл води для ін`єкцій і 125 мл інфузійного розчину;
• 300 мг: 5 мл і 250 мл;
• 450 мг: 7,5 мл і 375 мл;
• 600 мг: 10 мл і 500 мл.

Швидкість введення препарату - 60-80 крапель в хвилину.

Внутрішньовенне введення рекомендується при необхідності швидкого створення високих концентрацій препарату в крові і вогнищі інфекції, при важких гнійно-септичних процесах, поширених і остропрогрессірующіх формах деструктивного туберкульозу легень, а також в разі, коли прийом капсул всередину утруднений.

Режим дозування лікар встановлює індивідуально для кожного пацієнта, виходячи з вигляді захворювання, тяжкості його перебігу і реакції на препарат.

Якщо лікар не призначив інакше, дотримуються описаних нижче режимів дозування.

При туберкульозі препарат застосовують в комбінації з протитуберкульозними засобами - ізоніазидом, етамбутолом, пиразинамидом, стрептоміцином і / або ізоніазидом. Дорослим з масою тіла від 50 мг призначають 600 мг рифампіцину на добу, з вагою менше 50 кг - 450 мг на добу, дітям старше 1 року - 10-20 мг / кг на добу, але не більше 600 мг. Якщо лікування починають з в / в введення Рифампіцину, в подальшому пацієнта переводять на пероральну форму препарату. Загальна тривалість лікування залежить від ефективності лікарського засобу та може досягати 1 року.

При дисемінованому туберкульозі, туберкульозному менінгіті, ураженні хребта з неврологічними проявами, а також в разі поєднання туберкульозу з вірусом імунодефіциту людини (ВІЛ-інфекцією) тривалість лікування становить 9 місяців, перші 2 місяці Рифампіцин застосовують в комбінації з пиразинамидом, ізоніазидом і етамбутолом (або стрептоміцином ), наступні 7 місяців - одночасно з ізоніазидом.

При легеневій туберкульозі і в разі виявлення мікобактерій в мокроті тривалість терапії становить 6 місяців. Терапію рифампіцином проводять по одній з наступних схем:

• перші 2 місяці - в поєднанні з пиразинамидом, ізоніазидом і етамбутолом (або стрептоміцином), наступні 4 місяці - в комбінації з ізоніазидом щодня;
• перші 2 місяці - в поєднанні з пиразинамидом, ізоніазидом і етамбутолом (або стрептоміцином), наступні 4 місяці - в комбінації з ізоніазидом 2-3 рази в тиждень;
• весь курс лікування Рифампіцин застосовується в поєднанні з пиразинамидом, ізоніазидом і етамбутолом (або стрептоміцином) 3 рази на тиждень.

При інфекційних захворюваннях, викликаних чутливими до рифампіцину мікроорганізмами, препарат застосовують у комбінації з іншими протимікробними засобами. Добові дози: дорослі - 600-1200 мг, діти - 10-20 мг. Добову дозу ділять на 2 прийоми.

При лепроматозном і прикордонно-лепроматозном типах лепри дорослим призначають по 600 мг рифампіцину 1 раз на місяць в поєднанні з клофазімін (по 50 мг 1 раз на добу + 300 мг 1 раз на місяць) і дапсоном (по 100 мг 1 раз на добу) - дітям - по 10 мг / кг 1 раз на місяць в поєднанні з клофазімін (по 50 мг через день + 200 мг 1 раз на місяць) і дапсоном (по 1-2 мг / кг 1 раз на добу). Тривалість лікування - не менше 2-х років.

При туберкулоідном і прикордонно-туберкулоідном типах лепри дорослим призначають по 600 мг рифампіцину 1 раз на місяць в поєднанні з дапсоном (по 100 мг 1 раз на добу) - дітям - по 10 мг / кг 1 раз на місяць в поєднанні з діпсоном (1 2 мг / кг на добу). Тривалість терапії - 6 місяців.

При бруцельозі призначають по 900 мг 1 раз на добу, приймати препарат рекомендується в ранковий час. Середня тривалість терапії - 45 днів.

Для профілактики менінгококового менінгіту дорослим призначають по 600 мг, дітям - по 10 мг / кг 2 рази на добу (з інтервалами 12 годин) протягом 2 днів.

Пацієнтам з порушеннями функції нирок, але збереженій функції печінки не слід перевищувати дозу 600 мг на добу.

У разі відновлення терапії після перерви потрібно поступово підвищувати дозу Рифампіцину і контролювати функцію нирок, при необхідності - призначити глюкокортикостероїди.

Побічна дія

• з боку шлунково-кишкового тракту: часто - анорексія, нудота, діарея, рвота- рідко - гіпербілірубінемія, псевдомембранозний коліт, гострий панкреатит, ерозивний гастрит, гепатит, підвищення активності печінкових трансаміназ і лужної фосфатази в сироватці крові;
• з боку сечовидільної системи: нефронекрозу, інтерстиціальнийнефрит;
• з боку органів зору: рідко - зниження гостроти зору;
• з боку органів кровотворення: рідко - лейкопенія;
• з боку нервової системи: рідко - дезорієнтація, атаксія, головний біль, м`язова слабкість, запаморочення;
• алергічні реакції: артралгія, еозинофілія, кропив`янка, лихоманка, бронхоспазм, набряк Квінке;
• місцеві реакції (при внутрішньовенному введенні): флебіт у місці введення;
• інші: міастенія, порушення менструального циклу, загострення подагри, гіперурикемія, порфірія.

При поновленні лікування після перерви, при интермиттирующей або нерегулярної терапії можливі: шкірні реакції, тромбоцитопенічна пурпура, гемолітична анемія, гостра ниркова недостатність, грипоподібний синдром (головний біль, озноб, лихоманка, запаморочення, біль у м`язах).

особливі вказівки

Рифампіцин призначають після дослідження функції печінки - проведення тимолової проби, визначення активності амінотрансфераз і концентрації білірубіну в крові. Ці ж дослідження проводять щомісяця під час терапії. При наростаючих явищах порушення функції печінки препарат відміняють.

Під час лікування шкіра, сеча, кал, піт, слізна рідина і мокрота набувають оранжево-червоний колір. Також рифампіцин може стійко фарбувати м`які контактні лінзи.

Щоб уникнути розвитку резистентності мікроорганізмів препарат слід застосовувати в комбінації з іншими протимікробними засобами.

Відео: Випадання волосся! Як запобігти? Мій спосіб

У період терапії потрібно контролювати функцію нирок. При необхідності додатково можна призначати глюкокортикоїди.

У разі розвитку грипоподібного синдрому, якщо він не ускладнений задишкою, бронхоспазмом, гемолітична анемія, нирковою недостатністю і шоком, у пацієнтів, які отримують Рифампіцин по интермиттирующей схемою, необхідно розглянути можливість переведення пацієнта на щоденний прийом. У цьому випадку в перший день приймають 75-150 мг, далі дозу препарату повільно збільшують, досягаючи терапевтичної дози за 3-4 дня. При розвитку зазначених вище серйозних ускладнень Рифампіцин слід скасувати.

Якщо препарат призначається для профілактики Бацилоносії менінгококу, необхідно ретельно стежити за станом пацієнта, щоб вчасно виявити симптоми захворювання у разі виникнення резистентності до рифампіцину.

При тривалому лікуванні потрібно регулярно контролювати картину периферичної крові і функцію печінки. Під час терапії не можна застосовувати мікробіологічні методи визначення в сироватці крові вітаміну В12 і фолієвої кислоти.

Жінкам дітородного віку під час лікування слід застосовувати надійні методи контрацепції (пероральні гормональні і додаткові негормональні контрацептиви).

Під час вагітності (особливо в I триместрі) Рифампіцин може бути призначений тільки за життєвими показаннями. Слід мати на увазі, що препарат може викликати післяпологове кровотеча у жінки і кровотеча у новонародженого. У цьому випадку показано застосування вітаміну K.

Внутрішньовенне введення препарату необхідно проводити під контролем артеріального тиску.

лікарська взаємодія

Рифампіцин, викликаючи індукцію ферментної системи печінки системи цитохрому Р-450, прискорює метаболізм і знижує активність наступних лікарських засобів: пероральні гіпоглікемічні препарати, пероральні непрямі антикоагулянти, гормональні контрацептиви, антиаритмічні препарати (мексилетін, пірменол, токаїнід, дизопірамід, хінідин), препарати наперстянки, статеві гормони, глюкокортикоїди, блокатори повільних кальцієвих каналів (ніфедипін, дилтіазем, верапаміл), бета-адреноблокатори (наприклад, пропранолол), деякі трициклічніантидепресанти, барбітурати (в тому числі гексобарбітал і фенобарбітал), транквілізатори (наприклад, діазепам), серцеві глікозиди, гіполіпідемічні препарати (в тому числі симвастатин), антималярійні препарати (наприклад, мефлохин), деякі протигрибкові препарати (наприклад, ітраконазол, кетоконазол), інгібітори циклооксигенази-2 (в тому числі целекоксиб), цитостатики (наприклад, тамоксифен), гідантоїни (наприклад , фенітоїн), бензодіазепіни, нейролептики (наприклад, галоперидол), циклоспорин А, хлорамфенікол, теофілін, нортриптилін, азатіоприн, еналаприл, дапсон, циметидин, буспирон, тироксин, зидовудин, карбамазепін, тербінафін, пропафенон, лозартан.

Рифампіцин прискорює метаболізм гестагенів і естрогенів, ніж знижує ефективність пероральних контрацептивів.

Препарат не рекомендується застосовувати одночасно з інгібіторами ВІЛ-протеази (індинавіром, нельфінавіром).

Кетоконазол, опіати, антациди і антихолінергічні засоби знижують біодоступність рифампіцину.

При одночасному застосуванні піразинаміду і / або ізоніазиду у пацієнтів з попереднім захворюванням печінки підвищується частота і тяжкість порушень функції печінки в більшій мірі, ніж при застосуванні тільки одного рифампіцину.

При необхідності застосування препаратів пара-аміносаліцилової кислоти, що містять бентоніт (алюмінію гідросилікат), приймати їх слід не раніше ніж через 4 години після рифампіцину, тому що можливе порушення абсорбції.

Терміни та умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 С в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці.

Термін придатності капсул - 4 роки, ліофілізату - 2 роки.