Майрин-п
Майрин-П (Myrin-P)
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки овальної форми коричнево-червоного кольору, вкриті оболонкою, з розподільчою рискою на одному боці;
Склад. 1 таблетка містить піразинаміду 300 мг, етамбутолу гідрохлориду 225 мг, рифампіцину 120 мг, ізоніазиду 60 мг;
інші складові: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль, метилпарабен, пропілпарабен, желатин, етилцелюлоза, діетілфталат, титану діоксид, магнію стеарат, аеросил 200, тіосечовина, динатрію едетат.
Форма випуску лікарського засобу. Пігулки покриті оболонкою.
Відео: Open air на Нарочи
Фармакотерапевтична група. Комбіновані протитуберкульозні засоби.
Код ATC J04A M02.
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Рифампіцин - основний препарат в лікуванні всіх форм туберкульозу і деяких опортуністичних микобактериозов. Він ефективний у випадках резистентності мікобактерій до решти протитуберкульозних препаратів. При застосуванні препаратів групи рифампіцину не спостерігалося випадки перехресної резистентності. Рифампіцин ефективний у комбінаціях з ізоніазидом, стрептоміцином, етамбутолом і більшістю інших протитуберкульозних препаратів.
Піразинамід, який є похідним нікотинаміду, має високу протитуберкульозну активність і бактерицидну дію.
Етамбутол - синтетичний препарат, який діє на мікобактерії шляхом порушення синтезу ДНК в бактеріальної клітці. Він проявляє ранню бактерицидну дію, поступаючись тільки ізоніазиду і перешкоджає виникненню резистентних до ізоніазиду і рифампіцину штамів.
Фармакокінетика. Всмоктування. Після внутрішнього використання етамбутол всмоктується з травного тракту. Максимальна концентрація (Cmax) Досягається через 2-4 год після одноразового застосування препарату в дозі 25 мг / кг маси тіла і становить 2-5 мкг / мл. При ежесуточному застосуванні препарату в такій дозі протягом тривалого часу концентрація в плазмі крові зберігається на вищезгаданому рівні. Концентрація етамбутолу в еритроцитах досягає максимальних значень, які приблизно в 2 рази перевищують концентрацію в плазмі. Це порівняння підтримується протягом 24 год.
Рифампіцин після внутрішнього використання всмоктується з травного тракту. Cmax досягається через 2-4 год після одноразового застосування препарату в дозі 600 мг і становить в середньому 7 мкг / мл. Рифампіцин здатний проникати через гематоенцефалічний і плацентарний бар`єри, виділяється з грудним молоком.
Ізоніазид після внутрішнього використання швидко всмоктується з травного тракту, добре розподіляється по всіх органах і тканинах організму.
Піразинамід після внутрішнього використання добре всмоктується з травного тракту. Після застосування препарату в дозі 20-25 мг / кг маси тіла Cmax в плазмі крові досягається протягом 2 год і становить 30-50 мкг / мл.
Розподіл і метаболізм. Кумуляція етамбутолу у пацієнтів з нормальною функцією нирок відсутня, препарат метаболізується шляхом окислення.
Рифампіцин метаболізується в печінці шляхом деацетилювання.
Ізоніазид метаболізується шляхом ацетилювання. Беручи до уваги, що швидкість ацетилювання є генетично уповільненою, у осіб з повільним метаболізмом спостерігається підвищення рівня ізоніазиду в крові і тим самим підвищується ризик розвитку токсичних реакцій.
Піразинамід розподіляється в тканинах організму (у т.ч. в печінці, легенях, спинномозкової рідини), здебільшого у пацієнтів із запаленими менінгеальними оболонками.
Зв`язування з білками плазми - 10%. Метаболізується в печінці шляхом гідролізу.
Виведення. Протягом 24 год 50% застосованої дози етамбутолу виводиться з сечею в незмінному вигляді, 8-15% - у вигляді метаболітів, 20-22% - з фекаліями.
15% від дози рифампіцину виводиться з сечею в незмінному вигляді, 15% - у вигляді метаболітів, залишки виводяться з жовчю.
50-70% від застосованої дози ізоніазиду виводиться з сечею через 24 год. Частково в незмінному вигляді.
Період напіввиведення піразинаміду становить 9-10 год. 70% дози виводиться з сечею протягом 24 год.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках. У пацієнтів з нирковою недостатністю спостерігали накопичення етамбутола- період напіввиведення рифампіцину у хворих з обструкцією жовчних шляхів збільшується, при проведенні гемодіалізу або перитонеального діалізу рифампіцин з крові не удаляется- період напіввиведення піразинаміду подовжується у хворих з порушеннями функції печінки.
Показання для використання. Майрин-П застосовується у дорослих для інтенсивної хіміотерапії всіх форм туберкульозу, викликаного чутливими мікроорганізмами. Препарат рекомендується застосовувати в початковій стадії лікування, яка триває приблизно 2 міс.
Спосіб використання і дози. Добову дозу пацієнтам встановлюють залежно від маси тіла: менше 44 кг - 4 таблетки, 45 - 54 кг - 5 таблеток, при масі 55 кг і більше - 6 таблеток. Добову дозу Майрин-П рекомендовано застосовувати відразу за 1 годину до або через 2 години після їжі, запиваючи таблетки однією склянкою води. Курс лікування - 2 міс.
Побічна дія. При застосуванні препарату можливе виникнення таких побічних ефектів:
з боку травного тракту і печінки: стоматит, сухість у роті, печія, анорексія, нудота, блювота, біль у животі, метеоризм, діарея, запор, гепатит, желтуха- підвищення рівня печінкових трансаміназ, білірубіну, лужної фосфатази- з боку центральної нервової системи і периферичної нервової системи: безсоння або сонливість, головний біль, запаморочення, атаксія, сплутаність свідомості, дезорієнтація, галюцинації, парез, парестезії, судоми, периферична нейропатія, периферичний неврит, зниження гостроти зору, неврит і атрофія зорового нерва;
з боку системи кровотворення: тромбоцитопенія, транзиторна лейкопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія, метгемоглобінемія, сидеробластна анемія, підвищення концентрації сироваткового заліза, васкуліт;
алергічні реакції: свербіж, кропив`янка, пемфигоид, анафілактичні реакції, ексудативний або ексфоліативний дерматит, еозинофілія, пронос;
з боку сечовидільної системи: підвищення рівня сечовини, сечової кислоти, гемоглобінарія, гематурія, інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність, порушення сечовиділення (у чоловіків);
з боку кістково-м`язової системи: міалгія, артралгія, артрит, гострий напад подагри- дерматологічні реакції: фотосенсибілізація;
ефекти, зумовлені біологічною дією: кандидоз;
інші: порушення менструального циклу, порфірія.
Протипоказання. Вагітність, період годування грудью- вік пацієнтів до 13 років-гострі захворювання печінки будь етіологіі- ізоніазід-, ріфампіцін-, піразинамід-асоційовані захворювання печінки в анамнезе- гіперурикемія, подагра- гіперчутливість до компонентів препарату.
Передозування. Симптоми: нудота, блювота, сонливість, порушення зору, зорові галюцинації, запаморочення, порушення мови, збільшення печінки, жовтяниця, важке ураження печінки, кома- коричнево-червоне або помаранчеве забарвлення шкіри, сечі, поту, слини, слиз і фекалій пропорційно використаної дозі препарату.
Лікування: промивання шлунка з наступним застосуванням активованого вугілля і протиблювотних засобів. Для прискорення виведення препарату показано проводити форсований діурез. При важкому порушенні функції печінки, що триває довше 24-48 годину., Можна застосовувати біліарний дренаж. Можливе проведення екстракорпорального гемодіалізу. У пацієнтів з адекватною функцією печінки протягом 72 год буде спостерігатися зниження розмірів печінки і поновлення її секреторної функції.
Особливості використання. У зв`язку з можливою гепатотоксичностью у хворих з порушенням функції печінки, а також при хронічному алкоголізмі і недостатньому харчуванні Майрин-П слід застосовувати під наглядом лікаря.
У період застосування препарату хворим заборонено вживати алкоголь.
Рифампіцин може спричинити зміну кольору сечі, відхаркування, слізної рідини, а також стійке фарбування м`яких контактних лінз. Хворі мають бути відповідним чином поінформовані.
Оскільки рифампіцин є індуктором мікросомальних ферментів, Майрин-П з обережністю слід застосовувати при гострій интермитирующий порфірії. З тієї ж причини, з метою запобігання невдач при оральної контрацепції, в період лікування препаратом необхідно додаткове використання негормональних засобів контрацепції.
Щоб уникнути погіршення зору необхідно провести офтальмологічне обстеження кожного ока окремо, а також оцінити стан бінокулярного зору. Слід обстежити хворого перед початком терапії і повторювати обстеження періодично в процесі лікування. Хворий має негайно повідомляти лікаря про будь-які зміни гостроти зору. Якщо при об`єктивному обстеженні підтверджується погіршення зору, не пов`язане з іншими причинами, необхідно припинити застосування препарату і проводити динамічне спостереження за станом зору хворого.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Відомо, що рифампіцин індукує деякі ферменти системи цитохрому Р-450. Встановлено, що рифампіцин прискорює метаболізм фенітоїну, хінідину, пероральних антикоагулянтів і протигрибкових препаратів.
Ізоніазид посилює такі ефекти фенітоїну, як сонливість і атаксія.
Гідроксид алюмінію порушує абсорбцію етамбутолу, тому необхідно використовувати альтернативні антацидні препарати.
При одночасному вживанні з нейротоксическими засобами можливе посилення нейротоксичної дії етамбутолу.
При одночасному застосуванні Майрин-П знижує активність пероральних контрацептивів, а також метадону, діазепаму, верапамілу, бета-блокаторів, пероральних гіпоглікемічних засобів, дигоксину, хінідину, дизопіраміду, дапсона і кортикостероїдів. При одночасному застосуванні рифампіцин, який входить до складу майрін П, знижує активність фенітоїну, ізоніазид - уповільнює виведення фенітоїну. Пробенецид може збільшувати концентрацію рифампіцину в плазмі крові.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці, при температурі 15-30 ° С.
Термін зберігання - 3 роки.
