Нітрогліцерин

Нітрогліцерин - судинорозширювальний лікарський засіб, що застосовується при купировании нападів стенокардії.

Форма випуску та склад

Нітрогліцерин випускається в трьох лікарських формах:

• Спрей підязиковий дозований: прозорий, безбарвний (по 10 мл (200 доз) у балонах або флаконах, по 1 балону або флакону в картонній пачці в комплекті з механічним дозуючим насосом);
• Таблетки під`язикові (для сублінгвального прийому): білі або майже білі, плоскоциліндричні, мають шорстку поверхню (по 40 шт. В полімерних, щільно закупорених полімерної пробкою, пробірках, по 1 пробірці в картонній пачці);
• Концентрат для приготування розчину для інфузій: прозорий, безбарвний (по 2, 5 або 10 мл в ампулах, по 5 ампул у контурних чарункових упаковках, по 1-2 або 10 упаковок в картонній пачці).

До складу 1 дози спрею під`язикової входить:

• Діюча речовина: нітрогліцерин - 0,4 мг;
• Додатковий компонент: 95% етанол (у формі 1% розчину).

До складу 1 таблетки для сублінгвального прийому входить:

Відео: Лайфхак - як зробити вибухівку - PARAVIN

• Діюча речовина: нітрогліцерин - 0,5 мг (у перерахунку на 100% речовину);
• Додаткові компоненти: глюкоза (декстроза) - 9,3 мг-цукор (сахароза) - 7,9 мг-картопляний крохмаль - 9,3 мг.

До складу 1 мл концентрату для приготування інфузійного розчину входить:

• Діюча речовина: нітрогліцерин - 1 мг;
• Додаткові компоненти: дигідрофосфат калію, хлорид натрію, декстроза, вода для ін`єкцій.

Показання до застосування

• Стенокардія (з метою купірування і нетривалої профілактики нападів стенокардії перед майбутньою фізичним навантаженням або емоційним напруженням);
• Гострий інфаркт міокарда, включаючи ускладнений гострою лівошлуночковою недостатністю (для інфузійного розчину);
• Нестабільна стенокардія (для інфузійного розчину);
• Набряк легень (для інфузійного розчину).

Протипоказання

• колапс;
• Вік до 18 років (для цієї вікової групи пацієнтів безпеку і ефективність застосування Нітрогліцерину не встановлена);
• Гіперчутливість до компонентів препарату.

Додатково, в залежності від форми випуску Нітрогліцерину, протипоказаннями до проведення терапії є такі стани / захворювання:

• Будь-які стани, які пов`язані з підвищенням внутрішньочерепного тиску (для спрею під`язикової);
• Тяжка артеріальна гіпотензія при систолічному артеріальному тиску нижче 90 мм рт. ст. (Для спрею під`язикової);
• Кардіогенний шок, крім випадків, якщо проводяться заходи з підтримки кінцевого діастолічного тиску (для спрею під`язикової);
• Стенокардія, пов`язана з гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією (для спрею під`язикової);
• Констриктивному перикардит (для спрею під`язикової);
• Тампонада перикарда (для спрею під`язикової);
• Гострий інфаркт міокарда і хронічна серцева недостатність з низьким тиском наповнення лівого шлуночка (для спрею під`язикової);
• Первинна легенева гіпертензія, важкий стеноз мітрального і / або аортального клапана (для спрею під`язикової);
• Шок (для таблеток і спрею для сублінгвального прийому);
• Глюкозо-галактозна мальабсорбция (для таблеток для сублінгвального прийому);
• Одночасна терапія з інгібіторами фосфодіестерази-5, включаючи силденафіл, варденафіл, тадалафіл (для таблеток і спрею для сублінгвального прийому).

Нітрогліцерин призначають з обережністю (після оцінки лікарем співвідношення користі з існуючим ризиком) при наявності таких станів / захворювань, як:

• Внутрішньочерепна гіпертензія;
• Закритокутова глаукома;
• Геморагічний інсульт;
• Важка анемія;
• Ниркова недостатність (при важкому перебігу);
• тиреотоксикоз;
• Травми голови, перенесені недавно;
• Печінкова недостатність (для таблеток для сублінгвального прийому і інфузійного розчину), тяжка печінкова недостатність (для спрею під`язикової);
• Тампонада серця (для таблеток для сублінгвального прийому і інфузійного розчину);
• Зловживання алкоголем (для спрею під`язикової);
• Артеріальна гіпотензія з низьким систолічним тиском - менше 90 мм рт. ст. (Для таблеток для сублінгвального прийому і інфузійного розчину);
• Ортостатичнагіпотензія і схильність до розвитку ортостатичної гіпотензії (для спрею під`язикової);
• Мігрень (для спрею під`язикової);
• Епілепсія (для спрею під`язикової);
• Констриктивному перикардит (для таблеток для сублінгвального прийому і інфузійного розчину);
• Гіпертрофічна кардіоміопатія (для таблеток для сублінгвального прийому і інфузійного розчину);
• Ізольований мітральний стеноз (для таблеток для сублінгвального прийому і інфузійного розчину);
• Токсичний набряк легенів (для інфузійного розчину);
• Аортальнийстеноз (для інфузійного розчину) - ідіопатичний гіпертрофічнийсубаортальний стеноз (для таблеток для сублінгвального прийому);
• Неконтрольована гіповолемія (зниження об`єму циркулюючої крові) при низькому або нормальному тиску в легеневій артерії у пацієнтів з серцевою недостатністю (для інфузійного розчину);
• Гострий інфаркт міокарда, серцева недостатність (хронічний перебіг) з низьким тиском наповнення лівого шлуночка (для таблеток для сублінгвального прийому і інфузійного розчину);
• Шок, включаючи кардіогенний, крім випадків з досить високим тиском заповнення лівого шлуночка, в т.ч. забезпеченим препаратами з позитивним інотропним дією або внутрішньоаортальної контрпульсація (для інфузійного розчину);
• Виражений церебральний атеросклероз (для інфузійного розчину);
• Крововилив в мозок (для інфузійного розчину);
• Вагітність і період грудного вигодовування;
• Похилий вік (для інфузійного розчину).

Спосіб застосування та дозування

Щоб уникнути ускладнень, результаті застосування препарату можливо тільки після лікарського призначення.

спрей підязиковий

Спрей впорскують на мову або під нього, процедуру краще проводити в положенні сидячи, затримуючи дихання. Після сприскування дози Нітрогліцерину на кілька секунд необхідно закрити рот, чи не ковтаючи препарат відразу. Струшувати упаковку зі спреєм перед застосуванням не слід. Флакон при розпилюванні необхідно тримати у вертикальному положенні.

При появі перших симптомів нападу стенокардії слід впорснути 1-2 дози Нітрогліцерину (визначається тяжкістю стану). Можливе застосування додаткової дози, однак протягом 15 хвилин можна використовувати не більше 1,2 мг препарату (3 дози). Якщо стан не покращився, рекомендується звернутися до лікаря.

Максимальна разова доза Нітрогліцерину - 3 дози.

При застосуванні препарату для профілактики зазвичай за 5-10 хвилин до передбачуваного навантаження або стресу призначають по 1 дозі.

Таблетки для сублінгвального прийому

Препарат приймають під язик, що не ковтаючи таблетку до повного розсмоктування.

Нітрогліцерин необхідно приймати відразу після появи перших ознак нападу стенокардії або (з профілактичною метою) перед передбачуваним емоційною напругою або фізичним навантаженням. Разова доза становить 1 таблетку. При стабільній стенокардії ефект від терапії може наступити і від застосування меншої дози. Якщо стан покращився, залишок таблетки, який до цього моменту не встиг розсмоктатися, рекомендується виплюнути. Зазвичай (у 75% хворих) ефект від прийому Нітрогліцерину відзначається протягом 3 хвилин. Якщо через 5 хвилин після прийому першої дози стан не покращився, рекомендується прийняти ще 1 таблетку. Якщо напад не куповані, слід якомога швидше звернутися за лікарською допомогою.

інфузійний розчин

Швидкість введення розчину Нітрогліцерину підбирається лікарем індивідуально, з урахуванням артеріального тиску, частоти серцевих скорочень, центрального венозного тиску, електрокардіограми та інших показників. Препарат потрібно вводити через инфузомат або автоматичний дозатор, що дозволить точно дозувати розчин, а також контролювати ритм введення.

Відео: Berkut Show ™ Нітрогліцерин

Введення Нітрогліцерину за допомогою звичайної системи для переливання рідин забезпечує точність його дозування. Попередньо перед введенням розчин Нітрогліцерину слід розвести до концентрації 0,01% в 0,9% розчині хлориду натрію або 5% розчині глюкози (глюкози). Застосування інших розчинників не рекомендується.

Початкова швидкість введення розчину Нітрогліцерину становить від 0,5 до 1 мг на годину, максимальна швидкість - 8-10 мг на годину.

Рекомендовані концентрації і швидкість введення Нітрогліцерину складають (1 мл відповідає 20 краплям): 0,0166 мг / хв (1 мг / год) - 24 мг в день через автоматичний дозатор (обсяг розчину становить 1 мг / мл) або 240 мг в день через систему для внутрішньовенного введення (обсяг розчину становить 0,1 мг / мл) - швидкість введення - 3-4 краплі в одну хвилину.

Тривалість лікування залежить від клінічних показань (від декількох годин до 2-3 днів).

Через те, що на стінках трубок з полівінілхлориду відбувається абсорбція активної речовини (втрати можуть скласти від 40 до 80%), рекомендується застосування трубок з поліетилену і скла. На світлі інфузійний розчин Нітрогліцерину швидко руйнується, тому флакони і системи для переливання необхідно екранувати світлонепроникні матеріалом. Зберігання препарату в розкритій ампулі не допускається.

Побічна дія

• Серцево-судинна система: жар, зниження артеріального тиску, запаморочення, головний біль, тахікардія- рідко (в більшості випадків - при передозуванні) - ціаноз, ортостатичний колапс, посилення симптомів стенокардіі- іноді - колапс з брадиаритмією і втратою свідомості;
• Травна система: сухість слизової оболонки порожнини рота-рідко - абдомінальний біль, нудота, блювота;
• Центральна нервова система: слабость- рідко - загальмованість, психотичні реакції, дезорієнтація, тривожність;
• Алергічні реакції: рідко - ексфоліативний дерматит, висипи на шкірі, свербіж;
• Місцеві реакції: гіперемія шкіри, печіння під язиком;
• Інші: рідко - метгемоглобінемія, гіпотермія, нечіткість зору.

особливі вказівки

Не слід перевищувати рекомендовані в інструкції дози.

Лікування потрібно перервати при нечіткості зору (значної вираженості або збереженні) або сухості слизової оболонки порожнини рота.

До нітрогліцерину, як і до інших органічних нітратів, при частому застосуванні може виникати звикання, що вимагає збільшення дозування.

Головний біль під час лікування можна зменшити зниженням дози Нітрогліцерину і / або спільним застосуванням валідолу.

При частих нападах стенокардії рекомендовано застосування пролонгованих лікарських засобів нитроглицеринового ряду.

Вживання алкоголю під час застосування Нітрогліцерину строго заборонено.

До складу під`язикової спрея входить алкоголь, що важливо для жінок під час вагітності та грудного вигодовування, хворих на епілепсію, функціональними порушеннями печінки, після черепно-мозкових травм і при інших хворобах центральної нервової системи, а також у випадках зловживання алкоголем.

В 1 таблетці для сублінгвального прийому міститься 2,65Ч10^-3 хлібних одиниці (ХО).

До складу розчину для інфузій входить глюкоза (декстроза), що необхідно враховувати при цукровому діабеті.

При гострому інфаркті міокарда або гострої серцевої недостатності Нітрогліцерин потрібно застосовувати тільки під ретельним наглядом стану хворих.

Для того щоб уникнути почастішання нападів стенокардії, різкої відміни препарату рекомендовано уникати.

Індивідуальний підбір швидкості введення інфузійного розчину Нітрогліцерину дозволяє уникнути небажаного зниження артеріального тиску. Також артеріальний тиск може знижуватися і пізніше, на тлі спочатку стабілізованого артеріального тиску, в зв`язку з чим контроль потрібно проводити протягом усього часу інфузії (не рідше 3-4 разів на годину).

Для отримання необхідного гемодинамического ефекту пацієнтам, раніше застосовували органічні нітрати (ізосорбід динітрат, ізосорбіду-5-мононітрат), можуть знадобитися більш високі дози.

У період терапії рекомендується дотримуватися обережності під час керування автотранспортом і при виконанні потенційно небезпечних видів робіт, які потребують швидких психомоторних реакцій і підвищеної концентрації уваги.

лікарська взаємодія

При спільному призначенні Нітрогліцерину з деякими препаратами можливий розвиток наступних ефектів:

• Ацетилсаліцилова кислота: збільшення рівня нітрогліцерину в крові і посилення його дії;
• Гіпотензивні засоби, вазодилататори, прокаїнамід, інгібітори фосфодіестерази-5, інгібітори ангіотензин-перетворюючого ферменту, діуретики, блокатори повільних кальцієвих каналів, етанол, трициклічні антидепресанти, інгібітори моноамінооксидази, бета-адреноблокатори: посилення гіпотензивного ефекту нітрогліцерину;
• Гепарин: зниження його ефективності;
• Дигідроерготамін: збільшення його вмісту в крові і артеріального тиску.

Терміни та умови зберігання

Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці.

Термін придатності:

• Спрей підязиковий: 2 роки при температурі не вище 15 ° C;
• Таблетки для сублінгвального прийому: 2 роки при температурі не вище 25 ° C;
• Концентрат для приготування розчину для інфузій: 3 роки при температурі 5-25 ° C.