Нитро-мик спрей під`язиковий
Нитро-Мік спрей під`язиковий (Nitro-Mik spray)
Загальна характеристика:
хімічна назва: гліцерил-трінітрат- 1, 2, 3-тріол тринитрат;
основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна рідина з спиртовим запахом;
Склад. 1 флакон Нитро-Міка включає нітрогліцерину розведеного в перерахунку на 100% нітрогліцерин - 0,12 г (1 доза містить 0, 4 мг нітрогліцерину);
допоміжні речовини: пропіленгліколь, спирт етиловий 96%, вода очищена.
Форма випуску лікарського засобу. Спрей дозований під`язиковий.
Фармакотерапевтична група. Периферичні вазодилататори, які застосовуються в кардіології. Органічні нітрати. Код АТС С01D А02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Антиангінальний препарат з групи органічних нітратів, периферичний вазодилататор з переважним впливом на венозні судини, механізм дії якого пов`язаний з утворенням оксиду азоту (ендогенного фактора релаксації) в присутності цистеїну або інших тіолів. Оксид азоту стимулює активність гуанілатциклази, сприяє накопиченню цГМФ та релаксації гладеньких м`язів судин.
Розширення вен призводить до збільшення венозної ємності і зниження переднавантаження, а артерії - до зниження загального периферичного судинного опору, тиску в легеневій артерії, і зниження після навантаження на міокард. При цьому зменшується кінцево-діастолічний тиск, поліпшується коронарний кровотік, кровопостачання найбільш чутливою до ішемії субендокардіальному частини міокарда. Зменшення венозного повернення і артеріального опору сприяє зниженню втрат енергії і потреби міокарда в кисні. У хворих із серцевою недостатністю та ішемічною хворобою препарат підвищує серцевий викид, толерантність до фізичного навантаження.
Препарат розширює судини мозку, звужує судини внутрішніх органів, розслаблює гладку мускулатуру бронхів, травного каналу, жовчо і сечовидільної шляхів. Нітрогліцерин сприяє переходу гемоглобіну в метгемоглобін і може погіршити транспорт кисню, дещо пригнічує агрегацію і адгезії тромбоцитів.
Фармакокінетика. Препарат дуже швидко і досить повно всмоктується після подязикового використання, через мембрани слизової оболонки порожнини рота. Біодоступність - майже 100%, зв`язок з білками плазми - 60%. Препарат визначається в крові через 15 сек. Максимальна концентрація в плазмі (1, 8 мкг / л) (2, 7 ± 0, 38 нг / мл) спостерігається через 2 - 4 хвилин після прийому, зберігається протягом 7 - 8 хв. Через 20 хвилин препарат майже не визначається в крові.
Препарат метаболізується в першу чергу в артеріо-венозного судинному руслі, дифундує в клітини гладких м`язів, де перетворюється на оксид азоту. Незначна частина препарату переважно під впливом глутатіон-S редуктази біотрансформується в печінці до ди-, мононітрати і гліцерину. При прийомі всередину більша частина препарату метаболізується в печінці (ефект "першого проходження"). Значна частина динітрату і мононітрату створюють кон`югати з глюкуроновою кислотою. Екскреція метаболітів нітрогліцерину відбувається, головним чином, нирками, частина метаболітів через легені і видихається з повітрям. Загальний кліренс нітрогліцерину становить 25-30 л. Період напіввиведення - 4-5 хв. Період напіввиведення метаболітів - 4 год.
При під`язикової застосуванні ефект настає через 1 - 5 хвилин, триває 8-15 (до 30) хвилин.
Препарат Нитро-Мік у вигляді спрею в порівнянні з подязичнимі таблетками викликає більш бистние гіпотензивний і антиангінальний ефекти - через 30-60 сек з максимальним ефектом на 3-й хвилині.
Показання для використання. Лікування (купірування) нападів стенокардії, в комплексному лікуванні інфаркту міокарда та гострої лівошлуночкової недостатності, для запобігання нападів стенокардії перед фізичними навантаженнями.
Спосіб використання і дози. Спрей розпилюють під`язично. Дозу і схему лікування встановлюють індивідуально, залежно від показань, конкретної клінічної ситуації.
Для лікування нападів стенокардії: відразу після виникнення болю препарат розпилюють під язик. Після впорскування дози препарату необхідно закрити рот. Антиангінальний ефект розвивається вже через 0,5 - 2 хв. При відсутності антиангінальної дії протягом 3 - 5 хвилин слід зробити ще одне впорскування.
Відео: verniciare a bomboletta - by mik
Хоча толерантність до нітрогліцерину розвивається в одиничних випадках, іноді доводиться дозу препарату поступово збільшувати, доводячи її до 0, 8 - 1, 2 мг, оскільки в попередніх дозах препарат вже неефективний. При гострої лівошлуночкової недостатності (серцевій астмі та набряку легень), оскільки ефект нітрогліцерину не тривалою, можна застосовувати препарат повторно з інтервалами 10 - 15 хв. Разова доза не повинна перевищувати 2-3 впорскування, оскільки на цьому фоні можливе виникнення колаптоїдний стан і порушень ритму і провідності у вигляді шлуночкової екстрасістологіі і синоаурикулярной блокади. При гострому інфаркті міокарда Нітро-Міктм спрей сприяє усуненню і попередженню рецидивів ангінозного болю.
Побічна дія.
Відео: tutorial, smontare le carene di un aerox / nitro
З боку центральної нервової системи: головний біль, нечіткість зору (особливо на початку лікування), запаморочення і відчуття слабкості.
З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, в тому числі ортостатична, відчуття жару, рефлекторна тахікардія, гіперемія обличчя. Іноді при різкому падінні артеріального тиску може спостерігатися посилення симптомів стенокардії (парадоксальні "нітратні" реакції).
Шлунково-кишковий тракт: сухість у роті, нудота, блювота.
Алергічні реакції: в окремих випадках - висипання на шкірі, свербіж.
Протипоказання. Шок, колапс, артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 100 мм рт.ст., діастолічний артеріальний тиск нижче 60 мм рт.ст.), гострий інфаркт міокарда з низьким тиском наповнення лівого шлуночка, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, підвищення внутрішньочерепного тиску (в тому числі при геморагічному інсульті, після перенесеної травми голови), закритокутова глаукома з високим внутрішньоочним тиском, підвищена чутливість до нітратів, одночасне застосування з віагрою (силденафілом), токсичний набряк легенів.
Передозування.
Симптоми: головний біль, нудота, блювота, гіпотензія, відчуття жару або озноб, підвищене потовиділення, диспное, підвищення внутрішньочерепного тиску (мозкові симптоми до розвитку судом і коми), метгемоглобінемія (ціаноз і тахіпное).
Лікування: перевести хворого в горизонтальне положення (ноги піднімають вище рівня голови), симптоматична терапія (у тому числі плазмозаменители, симпатоміметики, кисень). Для усунення метгемоглобінемії препаратом вибору є метиленовий синій.
Особливості використання. З обережністю застосовують у пацієнтів з вираженим церебральним атеросклерозом, порушеннями мозкового кровообігу, при схильності до ортостатичної гіпотензії, при тяжкій анемії, глаукомі, у пацієнтів похилого віку, а також при гіповолемії і виражених порушеннях функції печінки і нирок. В період лікування не допускати вживання алкоголю. Нитро-Міктм може знижувати швидкість реакції, що слід враховувати при керуванні транспортними засобами або при заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності.
Необхідна обережність при виконанні фізичних вправ в горизонтальному положенні через посилення ортостатичних реакцій. Використання Нитро-Мікутм при вагітності і в період лактації можливо тільки в разі, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду або дитини.
Досвіду застосування препарату в педіатричній практиці немає.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні з іншими вазодилататорами, інгібіторами АПФ, блокаторами кальцієвих каналів, бета-адреноблокаторами, діуретиками, трициклічними антидепресантами, інгібіторами МАО, віагрою (силденафілом), опіоїдними анальгетиками, етанолом та етанолвмісними препаратами посилюється гіпотензивна дія Нітро-Мікутм- з бета-адреноблокаторами, блокаторами кальцієвих каналів та інгібіторами АПФ спостерігається посилення, а з симпатоміметиками (норадреналін, мезатон) - гальмування антиангинального дії-з дигідроерготаміном - можливе підвищення концентрації Нітро-Мікутм в плазмі. Використання Нитро-Мікутм на тлі хінідину або новокаїнаміду може викликати ортостатичний колапс. При застосуванні з гепарином можливе зниження антикоагулянтної дії. Атропін та інші препарати, ща мають М-холінблокірующее дію (етацизин, етмозін) можуть знизити ефект Нітрогліцерину. Донатори сульфідрільних груп (каптоприл, ацетилцистеїн, унітіол) відновлюють знижену чутливість до препарату.
Прийом алкоголю посилює вазодилататорного дію Нітро-Мікутм.
Терміни та умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, при температурі від + 3 ° С до + 35 ° С, подалі від вогню.
Термін придатності - 4 роки.
