Нітрогліцерин таблетки сублінгвальниє
Нітрогліцерин таблетки сублінгвальниє (Nitroglycerinum)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Glyceryl trinitrate- пропан-1, 2, 3-тріол тринитрат;
Основні фізико-хімічні властивості: Білі або білі з жовтуватим відтінком круглі, плоскі таблетки з поверхнею від гладкої до шерстистої, з фаскою;
склад:
1 таблетка містить розчину нітрогліцерину еквівалентно нітрогліцерину 0,5 мг;
допоміжні речовини: манітол, аспартам, целюлоза мікрокристалічна, полівінілпіролідон, магнію стеарат.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки подязиковие (сублінгвальниє).
Фармакотерапевтична група. Вазодилататори, що застосовуються в кардіологіі- органічні нітрати. Гліцеріла тринитрат. Код АТС С 01D А02.
дія ліків. Нітрогліцерин - це препарат групи органічних нітратів, переважно венозний дилататор, має антиангінальну, спазмолітичну, коронаророзширювальний дію і знижує венозний тиск.
Фармакодинаміка. Нітрогліцерин (гліцеріла тринитрат) денітріруется в гладких м`язах, утворюючи при цьому оксид азоту. Останній, подібно до ендотеліального релаксуючого фактора (ERF), активує гуанілатциклазу і сприяє накопиченню цГМФ, який є медіатором вазодилатації. Нітрогліцерин також стимулює утворення судинорозширювальних простациклинов в стінці судин. Препарат розширює коронарні судини, викликає зниження загального периферичного судинного опору і зменшує венозний приплив крові в серце, знижує тиск у правому передсерді і системі легеневої артерії. В результаті дії нітрогліцерину знижується гемодинамическое навантаження на серце. Знижується його потреба в кисні і енергетичні витрати. Нітрогліцерин виявляє антиангінальну та спазмолітичну дію, сприяє розслабленню гладких м`язів судин, бронхів, травної системи, жовчних і мочевовиводящіх шляхів. При тривалому застосуванні розвивається толерантність. Щоб уникнути розвитку толерантності, слід щодня дотримуватися інтервалу в прийомі (8-12 годин). При сублінгвальному застосуванні напад стенокардії купірується через 1,5 хвилини. Гемодинамический і антиангінальний ефект триває до 30 хвилин.
Відео: Звідки взявся динаміт або відкриття нітрогліцерину (Галілео)
Фармакокінетика. Нітрогліцерин швидко і повністю адсорбується з поверхні слизової оболонки. Дія препарату починається через 1-2 хвилини і триває 8-30 хвилин. Біодоступність становить майже 100%. Максимальна концентрація препарату в крові досягається через 5 хвилин. Відзначається кореляція між концентрацією нітрогліцерину в крові, частотою серцевих скорочень, артеріальним тиском систоли, функцією лівого шлуночка. З білками плазми крові зв`язується 60% нітрогліцерину. Нітрогліцерин швидко метаболізується за участю нітратредуктази, виводиться у вигляді метаболітів з сечею. Загальний кліренс становить 25-30 л / хв. Період напіввиведення нітрогліцерину становить 4-5 хвилин, а його метаболітів - 3, 5 - 4, 5 години.
Показання для використання. Лікування і профілактика нападів стенокардії, як препарат швидкої допомоги при гострої лівошлуночкової недостатності, в тому числі при інфаркті міокарда (у складі комбінованої терапії, при моніторингу гемодинаміки - показників кількості серцевих скорочень, артеріального тиску).
Спосіб використання і дози. Дозу препарату підбирають індивідуально, враховуючи чутливість пацієнта до Нітрогліцерину і тяжкість захворювання. Для зняття приступу стенокардії - під язик 1 - 2 таблетки. При необхідності дозволено прийом великих доз препарату: максимум 3 таблетки протягом 15 хвилин. Максимальна добова доза становить 6 таблеток. Для попередження розвитку приступу стенокардії при фізичному навантаженні приймають 1 таблетку за 5 - 10 хвилин до навантаження.
При лівошлуночкової недостатності можна приймати до 3 таблеток протягом 10 - 15 хвилин.
Побічна дія. Запаморочення, головний біль, тахікардія, гіперемія шкіри, відчуття жару, зниження артеріального тиску, ціаноз, сухість у роті, нудота, блювота, біль у животі, іноді - алергічні реакції (свербіж шкіри, висипання), загальна слабкість, нечіткість зору, гіпотермія, метгемоглобінемія.
Протипоказання. Підвищена чутливість до Нітрогліцерину та інших органічних нітратів, виражена артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 100 мм рт. Ст., Діастолічний артеріальний тиск нижче 60 мм рт. Ст.), Підвищений внутрішньочерепний тиск, виражена анемія, крововилив в мозок, констриктивний перикардит, тампонада серця, гіповолемія. Нітрогліцерин (таблетки) не призначають дітям. Використання Нітрогліцерину жінкам в період вагітності та годування груддю можливе тільки у випадках, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду або дитини.
Передозування. Зниження артеріального тиску (нижче 90 мм. Рт. Ст.), Ортостатичні реакції, головний біль, запаморочення, сонливість, відчуття жару, нудота, блювота. При значному передозуванні (20 мг / кг) - колапс, ціаноз, метгемоглобінемія.
Лікування: припинити використання Нітрогліцерину. Опустити наголов`я і підняти нижню частину ліжка. Артеріальний тиск нормалізується протягом 15-25 хвилин. Можливе використання фенілефрину, адреналіну. При метгемоглобенеміі призначають аскорбінову кислоту, внутрішньовенно метиленовий синій (0,1-0,15 мл / кг 1% розчину до 50 мл). Оксигенотерапія.
Особливості використання. При відкритокутовій глаукомі та мігрені застосовувати препарат необхідно з обережністю. Нітрогліцерин підсилює виведення з сечею катехоламінів і ванілілміндалевой кислоти. Індивідуальна чутливість хворих до Нітрогліцерину значно варіює, що необхідно враховувати при підборі доз. Безперервне тривале застосування Нітрогліцерину призводить до розвитку толерантності, коли для досягнення антиангінального і гемодинамічного ефекту потрібно збільшення дози, а іноді частоти прийомів. Розвиток толерантності пов`язаний з поступовим зниженням активності цГМФ і зниженням утворення оксиду азоту. Для запобігання виникненню толерантності слід дотримуватися 10-12-годинний перерви, переважно в нічні години. З обережністю застосовують Нітрогліцерин, враховуючи ризик при недавно перенесеної черепно-мозковій травмі, при гострому інфаркті міокарда (ризик зниження артеріального тиску і виникнення тахікардії, які можуть підсилити ішемію), при глаукомі (ризик підвищення внутрішньоочного тиску), важкої анемії, гіпертиреозі, гіпотензії з низьким артеріальним тиском систоли (можливість погіршення стану - парадоксальна брадикардія і напади стенокардії), при гіпертрофічній кардіоміопатії (Можливо почастішання нападів стенокардії), при тяжкій нирковій недостатності, печінковій недостатності (ризик виникнення метгемоглобінемії), в періоди вагітності та годування груддю, в дитячому віці.
Для запобігання почастішання нападів стенокардії слід уникати різкої відміни препарату.
Відео: вибух нітрогліцерину в відрі з водою
При застосуванні Нітрогліцерину можливі значне зниження артеріального тиску і поява запаморочення при різких зміні положення (у вертикальне положення з горизонтального), при виконанні фізичних вправ, при жаркій постривай. Можливі посилення стенокардії при різкому зниженні артеріального тиску, ішемія і навіть інфаркт міокарда і раптове смерть.
З обережністю призначати при аортальному, мітральному стенозі. Під впливом Нітрогліцерину збільшується ретроградний кровотік внаслідок розширення і збільшення кількості функціонуючих колатералей. При застосуванні Нітрогліцерину знижується тиск в легеневих капілярах, що дає можливість призначати препарат при інфаркті міокарда з Загальною гіпертензією.
Головний біль при застосуванні Нітрогліцерину можна зменшити, знизити дозу препарату і / або одночасно приймаючи валідол.
Пацієнти, які приймають препарат, повинні утримуватися від керування транспортними засобами та всіх видів діяльності, що потребують підвищеної уваги і швидкої реакції. Під час лікування препаратом заборонено вживати алкоголь.
Використання Нітрогліцерину жінкам в період вагітності та годування груддю можливе тільки у випадках, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду або дитини.
Нітрогліцерин (таблетки) не призначають дітям.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні з гіпотензивними препаратами (з клофеліном), трициклічнимиантидепресантами (з имипрамином, амітриптиліном), інгібіторами МАО (з ніаламідом), інгібіторами АПФ (з еналаприлом), діуретиками (з фуросемідом), етанолом можливо посилення гіпотензії. При застосуванні з блокаторами -адренорецепторів (з Піндолол, надололом), антагоністами кальцію (з ніфедипіном) спостерігається посилення антиангінальної дії, з дигідроерготаміном - Можливе підвищення його концентрації в плазмі крові і зниження антиангінального ефекту. Використання Нітрогліцерину одночасно з хінідином або прокаїнамідом може спричинити ортостатичний колапс. З обережністю застосовувати Нітрогліцерин з гепарином (збільшення антикоагулянтної дії). При довготривалому прийомі діуретиків (фуросеміду, буфенокс) і Нітрогліцерину може розвинутися гіповолемія. Є відомості про посилення дії Нітрогліцерину на тлі прийому ацетилсаліцилової кислоти. Протипоказано використання Нітрогліцерину з інгібіторами фосфодіестерази (з силденафілом - препаратом віагра) У зв`язку з можливістю розвитку ортостатичний колапс. Одночасне використання з наркотичними анальгетиками (з морфіном), засобами для наркозу (з фторотаном) сприяє значному зниженню артеріального тиску.
Терміни та умови зберігання. Зберігати при температурі до +25 ° С в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці, подалі від вогню.
Термін придатності - 1,5 року.
