Нітрогліцерин концентрат для інфузій

Нітрогліцерин концентрат для інфузій (Nitroglycerinum)

міжнародна та хімічна назви: глицерил трінітрат- (1, 2, 3-пропантриол тринитрат);

Основні фізико-хімічні характеристики: Безбарвна прозора рідина;

Склад. 1 мл розчину містить нітрогліцерину розведеного - 10 мг;

допоміжні речовини: етиловий спирт.

Форма випуску лікарського засобу. Концентрат для інфузій.

Фармакотерапевтична група. Засоби, які впливають на серцево-судинну систему. Вазодилататори, що застосовуються в кардіології. Органічні нітрати. АТС С01D A02.

дія ліків. Фармакодинаміка. Нітрогліцерин - антиангінальний препарат групи органічних нітратів, переважно венозний дилататор. Знижує не тільки перед-, а й після навантаження, оптимізує роботу серця і знижує потребу міокарда в кисні. Крім цього, при порушенні коронарного кровотоку нітрогліцерин викликає його перерозподіл на користь субендокардіальних відділів. Покращує перфузію постстенотіческое ділянок міокарда за рахунок поліпшення колатерального кровотоку. Знижує ексцентричні стенози за рахунок протидії вазопресорних факторів. Усуває коронароспазм. У пацієнтів із застійною серцевою недостатністю органічні нітрати поліпшують гемодинаміку у спокої і при напрузі. За рахунок зниження потреби міокарда в кисні і збільшення її коронарної перфузії обмежує зону некрозу при інфаркті міокарда. Вплив на інші системи органів включає розслаблення гладких м`язів бронхів, травного тракту, сечових і жовчовивідних шляхів.

Як і інші органічні нітрати, нітрогліцерин діє як донор оксиду азоту (NO), приводячи до розслаблення гладких м`язів судин шляхом підвищення внутрішньоклітинної концентрації цГМФ.

Фармакокінетика. Відрізняється значними індивідуальними коливаннями, зумовленими великим об`ємом розподілу, значних розбіжностей концентрацій в стінках артерії і вен, гідролізом в крові і ін. Ефект розвивається через 1-2 хвилини після початку інфузій, зберігається 3-5 хвилин. Обсяг розподілу - 3, 3 ± 1/2 л / кг при концентрації в сироватці 50-500 мкг / л. 60% нітрогліцерину зв`язується з білками плазми крові. Кліренс при тривалій інфузії становить 230 ± 9 мл / хв на 1 кг маси тіла. Метаболізується переважно в печінці за участю глутатіону залежностей редуктази. Крім цього, в крові виникає спонтанний гідроліз нітрогліцерину. Метаболіти переважно водорозчинні, кон`югується з глюкуроновою кислотою і виводяться з сечею і жовчю. У ентерогепатичну рециркуляцию не включається.

Показання для використання. гострий інфаркт міокарда, гостра лівошлункової недостатність, в тому числі при інфаркті міокарда і гіпертонічний криз, нестабільна стенокардія, контрольована гіпотензія в період хірургічних втручань.

Спосіб використання і дози. При призначенні препарату слід враховувати переносимість хворими нітрогліцерину і відповідно підбирати дозу, контролюючи самопочуття хворого, пульс і артеріальний тиск, особливо при максимальній разовій або добовій дозі.

Залежно від клінічної картини, показників гемодинаміки (систолічний артеріального тиску не нижче 100 мм рт.ст.), ЕКГ і діурезу лікування може бути продовжено до 3 днів і більше. Швидкість інфузії підбирають індивідуально для кожного хворого. Лікування слід починати з невеликої швидкості інфузії, поступово підвищуючи її до необхідної. Рекомендована швидкість введення - від 0,75 до 8 мг / год, рідко - до 10 мг / год.

При нестабільної стенокардії, інфаркті міокарда, гострі лівошлуночкової недостатності (набряк легенів) лікування проводять у відділі інтенсивної терапії, призначаючи зі швидкістю від 2 до 8 мг / год (до 33 мкг / хв) під контролем показників гемодинаміки: систолічного і діастолічного артеріального тиску, частоти серцевих скорочень , тиску в легеневій артерії, тиску наповнення лівого шлуночка, МОК і ЕКГ.

При гіпертонічному кризі з декомпенсацією серцевої діяльності інфузію проводять зі швидкістю 2-8 мг / год при безперервному контролі артеріального тиску і частоти серцевих скорочень.

При контрольованою гіпотензії залежно від типу наркозу і необхідного рівня зниження артеріального тиску доза становить від 2 до 10 мкг / кг за хвилину під контролем ЕКГ і инвазивном контролі рівня артеріального тиску.

У пацієнтів з тяжкою печінковою або нирковою недостатністю може виникнути необхідність в корекції дози.

Для виникнення концентрації 0,1 мг / мл (0,01%) 2 мл (1 ампулу) Нітрогліцерину, концентрату для інфузій 10 мг / мл розводять до виникнення 200 мл готового розчину- для виникнення концентрації 0, 2 мг / мл (0, 01%) 4 мл (2 ампули) Нітрогліцерину, концентрату для інфузій 10 мг / мл розводять до виникнення 200 мл готового розчину.

Дані для розрахунку швидкості інфузії наведені в таблиці:

Побічна дія. З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, припливи крові до обличчя і шиї, тахікардія, колапс, ціаноз.

З боку центральної нервової системи: головний біль, занепокоєння, запаморочення, слабкість.

З боку системи травлення: нудота, блювота.

Протипоказання.

Крововиливи в мозок, підвищений внутрішньочерепний тиск, виражена артеріальна гіпотензія (систолічний AT нижче 95 мм рт. Ст.), Індивідуальна непереносимість, закритокутова форма глаукоми, гостра судинна недостатність (шок, колапс), кардіогенний шок (при неможливості корекції кінцево-діастолічного тиску лівого шлуночка за допомогою внутрішньо-аортальний контрапульсації або використання препаратів з позитивною інотропною дією).

Передозування.

Симптоми: артеріальна гіпотензія, блідість шкірних покривів, слабкий пульс, тахікардія, запаморочення (у тому числі ортостатичні реакції), головний біль, загальна слабкість, нудота, блювота, діарея. При передозуванні органічних нітратів можливий розвиток метгемоглобінемії з ціанозом, тахіпное, відчуттям тривоги, втратою свідомості та зупинкою серця. Препарат в дуже високих дозах може викликати підвищення внутрішньочерепного тиску.

Лікування. Надмірну артеріальну гіпотензію можна усунути шляхом зниження швидкості інфузії препарату або припинення його введення. Фармакологічні ефекти нітрогліцерину зберігаються протягом 5-10 хвилин після припинення інфузій. Якщо припинення інфузії не приносить бажаного ефекту, хворого слід покласти в горизонтальне положення з опущеним головним кінцем ліжка-у важких випадках показано використання вазоконстрікторних засобів, допаміну. При метгемоглобінемії внутрішньовенно вводять 0,1-0,15 мл 1% розчину метиленового синього на 1 кг маси тіла.

Особливості використання.

При тривалому застосуванні нітратів до них може розвиватися толерантність. Нітрогліцерин абсорбується пластичними матеріалами, тому розчин готують в тарі з скла. Надмірне зниження артеріального тиску (нижче 90 мм рт. Ст.) При внутрішньовенному введенні нітрогліцерину вимагає відміни препарату. При цьому потрібно опустити основний кінець ліжка і трохи підняти ноги хворого. Артеріальний тиск, як правило, нормалізується протягом 15-20 хвилин після припинення введення Нітрогліцерину, після чого можлива повторна інфузія з адекватним корекцією швидкості введення препарату. Для корекції артеріального тиску можна застосовувати мезатон. Для профілактики небажаної гіпотензії слід індивідуально і методично правильно, як зазначено вище, підбирати швидкість введення препарату. Знижені рівні артеріального тиску може спостерігатися не тільки при підборі швидкості введення Нітрогліцерину, а й пізніше - на фоні тиску, який стабілізувався початково. Тому моніторинг артеріального тиску потрібно проводити постійно протягом інфузії Нітрогліцерину.

Вагітність і лактація.

У період вагітності і лактації застосовують тільки за суворими показаннями.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Системи для інфузій, виготовлені з полівінілхлориду або поліуретану, абсорбують препарат, який вимагає підвищення його дози. Чи не вступають в взаємодію з препаратом вироби з поліетилену, поліпропілену, політетрафторетілену і скла. Нітрогліцерин послабляє дію гепарину при одночасному застосуванні. Гіпотензивну дію препарату потенціюють інші вазодилататори, гіпотензивні препарати, антагоністи кальцію, циклічні антидепресанти, інгібітори МАО і алкоголь. Нітрогліцерин підсилює Метгемоглобінобразованія в комбінації з іншими препаратами, що викликають утворення метгемоглобіну. При одночасному застосуванні Нітрогліцерину і дигідроерготаміну концентрація останнього в крові може підвищуватися, що веде до посилення його гіпотензивної дії. Неможливим є одночасне використання Нітрогліцерину і силденафілу, який призначають при еректильної дисфункції, внаслідок посилення антигіпертензивної дії нітрогліцерину.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 30 ° С, подалі від вогню. Термін придатності - 2 роки.