Нитро-мик концентрат для інфузій

Нитро-Мік концентрат для інфузій (Nitro-Mik)

міжнародна та хімічна назви: Глицерил трінітрат- (1, 2, 3-пропантриол тринитрат);

основні фізико-хімічні властивості: безбарвна прозора рідина;

склад 1 мл розчину Нітро-Мік (концентрат нітрогліцерину для інфузій 1 мг / мл) містить нітрогліцерину - 1 мг;

допоміжні речовини: вода для ін`єкцій, натрію хлорид, дигідрофосфат калію.

1 мл розчину Нітро-Мік (концентрат нітрогліцерину для інфузій 10 мг / мл) містить нітрогліцерину - 10 мг;

допоміжні речовини: етиловий спирт.

Форма випуску.

Концентрат нітрогліцерину для інфузій 1 мг / мл і 10 мг / мл.

фармакологічна група. Засоби, які впливають на серцево-судинну систему.

Вазодилататори, що застосовуються в кардіології. Органічні нітрати. АТС С01D A02.

Фармакологічні властивості. Нітрогліцерин являє собою органічний нітрат, вазодилататор, механізм дії якого опосередкований ендотелієм і грунтується на відщепленні молекули NO. Таким чином, Нітрогліцерин розширює периферичні і коронарні судини, збільшує коронарний кровотік, покращує кровопостачання міокарда. Нітрогліцерин оптимізує роботу серця, викликаючи зниження перед- і постнавантаження, збільшення ударного обсягу, зниження діастолічного та кінцевого систолічного опору, зниження напруження міокарда та роботи серця під впливом Нітрогліцерину, сприяє зниженню споживання міокардом кисню. Крім того, Нітрогліцерин впливає на біохімічні процеси в міокарде- він бере участь в обміні біогенних амінів, в тому числі сприяє вивільненню катехоламінів в серце. Нітрогліцерин викликає позитивний інотропний ефект (збільшення ЧСС та сили серцевих скорочень), який є результатом його симпатоміметичної дії.

Фармакокінетика. Відрізняється значними індивідуальними коливаннями, які обумовлені великим обсягом розподілу, значним розходженням концентрацій у стінках артерії і вен, гідролізом в крові і ін. Ефект розвивається через 1-2 хвилини після початку інфузій, зберігається 3-5 хвилин. Обсяг розподілу - 3, 3 ± ½- л / кг при концентрації в сироватці 50-500 мкг / л. 60% нітрогліцерину зв`язується з білками плазми крові. Кліренс при тривалій інфузії становить 230 ± 9 мл / хв на 1 кг маси тіла. Метаболізується переважно в печінці за участю глутатіону залежностей редуктази. Крім цього, в крові виникає спонтанний гідроліз нітрогліцерину. Метаболіти переважно водорозчинні, кон`югується з глюкуроновою кислотою і виводяться з сечею і жовчю. У ентерогепатичну рециркуляцию не включається.

Показання для використання. гострий інфаркт міокарда, гостра лівошлункової недостатність, в тому числі при інфаркті міокарда, нестабільна стенокардія, стенокардія Принцметала, контрольована гіпотензія.

Спосіб використання і дози. При призначенні препарату слід враховувати переносимість хворими нітрогліцерину і відповідно підбирати дозу, контролюючи самопочуття хворого, пульс і артеріальний тиск, особливо при максимальній разовій або добовій дозах.

Лікування нітрогліцерином, призначеним для внутрішньовенного крапельного введення, проводять шляхом індивідуального підбору швидкості його введення.

Концентрат нітрогліцерину 10 мг / мл для внутрішньовенного введення розводять у фізіологічному розчині натрію хлориду до концентрації, що дорівнює 0,01%. Цей розчин містить 100 мкг (0,1 мг) нітрогліцерину в 1 мл.

Для приготування розчину нітрогліцерину для інфузій з концентрацією 0,01% (100 мг / мл) необхідно:

а) 10 мл концентрату нітрогліцерину для інфузій 1 мг / мл «Нітро-Мік» розвести в ізотонічному розчині до об`єму 100 мл.

б) 1 мл концентрату нітрогліцерину для інфузій 10 мг / мл «Нітро-Мік» розвести в ізотонічному розчині до об`єму 100 мл.

Таблиця розрахунку дози:

Початкова швидкість введення 0,01% розчину нітрогліцерину дорівнює 25 мкг за хвилину (1 мл 0,01% розчину за 4 хвилини). Швидкість введення регулюється в залежності від ефекту і реакції артеріального тиску, який може знизитися на 10-25% від початкового, але не повинен бути нижче 90 мм рт. ст. (Систолічний тиск). При відсутності ефекту і допустимому рівні артеріального тиску швидкість введення підвищують на 25 мкг за 1 хвилину (1 мл 0,01% розчину за 4 хвилини) кожні 15-20 хвилин. Тобто після першого підвищення швидкості введення хворий отримує 2 мл 0,01% розчину нітрогліцерину за 4 хвилини, потім 3 мл - за 4 хвилини і далі 4 мл за 4 хвилини. Для досягнення оптимального ефекту швидкість введення 0,01% розчину нітрогліцерину звичайно не перевищує 100 мкг за хвилину (1 мл розчину за 1 хвилину). При відсутності ефекту від менших доз і допустимому рівні артеріального тиску швидкість введення 0,01% розчину нітрогліцерину може досягати 300-400 мкг за 1 хвилину (3-4 мл 0,01% розчину за 1 хвилину). Подальше збільшення швидкості недоцільне. Тривалість інфузії визначається клінічними показниками і може становити 2-3 доби. Нітрогліцерин для внутрішньовенного введення при необхідності може вводиться повторно під контролем артеріального тиску через будь-які проміжки часу.

Побічна дія. Можливі головний біль, запаморочення, відчуття жару, слабкість, падіння артеріального тиску за типом ортостатичний колапс (найбільш виражене у вертикальному положенні). Надмірне падіння артеріального тиску (нижче 90 мм рт. Ст.) При внутрішньовенному введенні нітрогліцерину вимагає відміни препарату. При цьому необхідно опустити основний кінець ліжка і трохи підняти ноги хворого. Артеріальний тиск, як правило, нормалізується протягом 15-20 хвилин після припинення введення нітрогліцерину, після чого можлива повторна інфузія з адекватним корекцією швидкості введення препарату. Для корекції артеріального тиску можна застосовувати мезатон. Для профілактики небажаної гіпотензії слід індивідуально і методично правильно, як сказано вище, підбирати швидкість введення препарату. Знижені рівні артеріального тиску може спостерігатися не тільки при підборі швидкості введення нітрогліцерину, а й пізніше - на фоні тиску, який стабілізувався початково. Тому контроль артеріального тиску потрібно проводити не рідше 3-4 разів за 1 годину протягом всього часу інфузії нітрогліцерину.

Протипоказання. Крововиливи в мозок, підвищений внутрішньочерепний тиск, виражена артеріальна гіпотензія (систолічний АТ нижче 95 мм рт. Ст.), Індивідуальна непереносимість, закритокутова форма глаукоми, гостра судинна недостатність (шок, колапс), кардіогенний шок (при неможливості корекції кінцево-діастолічного тиску лівого шлуночка за допомогою внутреннеаортальной контрапульсації або використання препаратів з позитивною інотропною дією).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Системи для інфузій, виготовлені з полівінілхлориду або поліуретану, абсорбують препарат, який вимагає підвищення його дози. Чи не вступають в взаємодію з препаратом вироби з поліетилену, поліпропілену, політетрафторетілену і скла. Нітрогліцерин послабляє дію гепарину при одночасному застосуванні. Гіпотензивну дію препарату потенціюють інші вазодилататори, гіпотензивні препарати, антагоністи кальцію, циклічні антидепресанти, інгібітори МАО і алкоголь. Нітрогліцерин підсилює Метгемоглобінобразованія в комбінації з іншими препаратами, що викликають утворення метгемоглобіну. При одночасному призначенні Нітрогліцерину і дигідроерготаміну концентрація останнього в крові може підвищуватися, що веде до посилення його гіпотензивної дії.

Передозування. Надмірну артеріальну гіпотензію можна усунути шляхом зниження швидкості інфузії препарату або припинення його введення. Фармакологічні ефекти нітрогліцерину зберігаються протягом 5-10 хвилин після припинення інфузій. Якщо припинення інфузії не приносить бажаного ефекту, хворого слід покласти в горизонтальне положення з опущеним головним кінцем ліжка-у важких випадках показано використання вазоконстрікторних засобів, допаміну. При метгемоглобінемії внутрішньовенно вводять 0,1-0,15 мл 1% розчину метиленового синього на 1 кг маси тіла.

Особливості використання. При постійному застосуванні нітратів до них може розвиватися толерантність. Нітрогліцерин абсорбується пластичними матеріалами, тому розчин готують в тарі з скла.

Вагітність і період лактації.

У період вагітності та годування груддю застосовують тільки за суворими показниками.

Терміни та умови зберігання Нитро-Міка. Зберігають в прохолодному, захищеному від світла місці, недоступному для дітей, подалі від вогню. Список Б. Термін зберігання - 2 роки.