Нитро концентрат для інфузій

Нитро концентрат для інфузій (Nitro)

хімічна назва: гліцерілтрінітрат;

Основні фізико-хімічні характеристики: Прозора, безбарвна рідина;

Склад. 1 мл містить нітрогліцерину 5 мг;

допоміжні речовини: спирт етиловий 96%, пропіленгліколь для парентерального використання, вода для ін`єкцій

Форма випуску лікарського засобу. Концентрат для інфузій.

Фармакотерапевтична група. Периферичні вазодилататори, які застосовують в кардіології. Органічні нітрати. Код АТС С01DА02.

дія ліків.

Фармакодинаміка. Нітрогліцерин - антиангінальний препарат групи периферичних вазодилататорів з переважною дією на венозні судини. Механізм дії пов`язаний з вивільненням діючої речовини оксиду азоту (NO) у гладкій мускулатурі судин. Оксид азоту викликає активацію гуанілатциклази і підвищує рівень цГМФ, що призводить до розслаблення гладких клітин в стінках судин. Під впливом нітрогліцерину артеріоли і прекапілярні сфінктери розслабляються меншою мірою, ніж великі артерії і вени.

Антиангінальна дія нітрогліцерину підвищена в основному з зниженням потреби міокарда в кисні за рахунок зниження переднавантаження (розширення вен і зниження прилив крові в праве передсердя) і постнавантаження (зниження загального периферичного опору судин). Сприяє розподілу коронарного кровообігу в ішемізованих ділянках міокарда. Підвищує толерантність до фізичного навантаження у хворих на ІХС, стенокардію. при серцевої недостатності сприяє розвантаженню міокарда в основному за рахунок зниження переднавантаження. Знижує тиск в малому колі кровообігу.

Фармакокінетика. Ефект спостерігається через 1-2 хвилин від початку інфузії гліцерілтрінітрата і триває 3-5 хв.

Обсяг розподілу гліцерілтрінітрата - 3, 3 ± 1, 2 л / кг. При концентрації в сироватці 50-500 мкг / л 60% нітрогліцерину зв`язується з протеїнами плазми.

Метаболізм нітрогліцерину здійснюється переважно в печінці під впливом глутатіон залежностей редуктази. Крім того, в сироватці проходить спонтанний гідроліз і неорганічне розщеплювання нітрогліцерину. Метаболіти переважно водорозчинні, частково або повністю вивільнено від азоту, надалі метаболізуються до глюкуронідів та екскретуються з сечею або жовчю. Ентерогепатична рециркуляція не спостерігається.

Фармакокінетика нітрогліцерину складна та залежить від індивідуальних особливостей пацієнтів. Коливання обумовлені, наприклад, первинним метаболізмом при проходженні через печінку, великим об`ємом розподілу, концентрацією в стінках судин, значною ризницею концентрацій в артеріях і венах, гідролізу в сироватці та непостійній "steady-state" концентрації в плазмі. Плазмовий кліренс нітрогліцерину при тривалій інфузії становить 230 ± 9 мл / хв / кг.

Показання для використання.

гострий інфаркт міокарда, в тому числі ускладнений гострою лівошлуночковою недостатністю. Стенокардія, зокрема нестабільна і постінфарктна. Набряк легенів. Гіпертензія в зв`язку з хірургічним втручанням на відкритому серці та іншими хірургічними операціямі- індукція контрольованої гіпотензії в разі хірургічних втручань.

Спосіб використання і дози.

Режим дозування встановлюється індивідуально, залежно від стану пацієнта і гемодинамічних показників.

Під час інфузії слід проводити постійний моніторинг систолічного і діастолічного артеріального тиску, частоти серцевих скорочень, ЕКГ, хвилинного обсягу серця, а також (по можливості) систолічного і діастолічного тиску в легеневій артерії, тиску заклинювання в легеневих капілярах.

Зазвичай застосовують інфузійний розчин, який включає 100 мкг / мл нітрогліцерину. Такий розчин готується шляхом розведення 5 ампул Нітро, концентрату для інфузій (= 50 мг нітрогліцерину) в 500 мл фізіологічного розчину, 5% розчину глюкози або фізіологічного глюкоза-сольового розчину для виникнення концентрації розчину 0,1 мг / мл (не слід застосовувати в комбінації з іншими препаратами). Можна застосовувати великі концентрації, але не більше 400 мкг / кг.

Флакони для інфузій повинні бути виготовлені з скла, тому що нітрогліцерин абсорбується пластиковою поверхнею.

При внутрішньовенному введенні нітрогліцерину спостерігаються виражений гемодинамічний ефект. Тому препарат застосовується тільки в стаціонарних умовах і вимагає постійного контролю функції серцево-судинної системи. Систолічний тиск крові не повинен падати більш ніж на 10-15 мм ртутного стовпа в нормотензивних пацієнтів, не більше ніж на 5 мм ртутного стовпа у хворих на артеріальну гіпотензію або схильних до неї, частота пульсу не повинна підвищуватися більш ніж на 5 уд / хв, якщо в цей же час чітко поліпшується клінічна картина.

Побічна дія.

У більшості випадків побічні ефекти гліцерілтрінітрата пов`язані з надмірним зниженням кров`яного тиску.

З боку центральної нервової системи: "нітратний" головний біль, запаморочення, дуже рідко - психотичні реакції.

З боку ССС: ціаноз, рідко - тахікардія, дуже рідко - метгемоглобінемія, виражене зниження артеріального тиску і / або ортостатичнагіпотензія.

З боку системи травлення: сухість у роті, рідко - нудота, блювота і біль в черевній порожнині.

Місцеві реакції: рідко - гіперемія шкіри, відчуття жару, дуже рідко - висипання на шкірі, свербіж.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до гліцерил тринітрату і інших нітросоедіненій- виражена артеріальна гіпотензія (систолічний тиск lt; 90 мм рт. ст.) - неконтрольована гіповолемія- підвищенийвнутрішньочерепний тиск-констриктивний перікардіт- гипертрофическое обструктивна кардіоміопатія- тампонада серця-токсичний набряк легких- закритокутова глаукома з високим внутрішньоочним тиском.

Силденафіл. Одночасне використання інгібітору фосфодіестерази типу 5 силденафілу, оскільки силденафіл потенціює гіпотензивну дію нітратів (перерва між прийомами має становити не менше 48 год).

Передозування.

Симптоми: виражене зниження артеріального тиску з ортостатичної дисрегуляцией, рефлекторна тахікардія і головний біль. Може виникнути астенія, запаморочення, підвищена сонливість, відчуття жару, нудота, блювота. При застосуванні високих доз (більше 1-2 мг / кг маси тіла) можуть розвинутися метгемоглобінемія, ціаноз, диспное і тахіпное.

Лікування: при вираженому зниженні артеріального тиску і / або хворим при шоці слід вводити рідину. У виняткових випадках для поліпшення кровообігу можна вводити норадреналін (норепінефрин) і / або допамін. Введення адреналіну (епінефрину) і споріднених сполук протипоказано. Залежно від ступеня тяжкості у випадках метгемоглобінемії застосовуються такі антидоти.

1. Вітамін С: 1 г всередині або в формі натрієвої солі внутрішньовенно.

2. Метиленовий синій: до 50 мл 1% розчину внутрішньовенно.

3. Оксигенотерапія, гемодіаліз, обмінне переливання крові.

Особливості використання.

Призначення препарату хворим на анемію, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, аортальний або мітральний стеноз, з легеневим сердцем- гострим інфарктом міокарда, при наявності ниркової / печінкової недостатності, при вираженій анемії, хворим похилого віку, з геморагічним інсультом / черепно-мозговою травмою в анамнезі повинно проводитися з обережністю.

Інформація про застосування препарату в періоди вагітності і лактації обмежена, тому його слід застосовувати тільки в цьому випадку, коли очікуваний результат перевищує можливу шкоду для плода / новонародженого. У цих випадках повинна застосовуватися максимально низька доза.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні з іншими вазодилататорами, інгібіторами АПФ, блокаторами "повільних" кальцієвих каналів, бета-адреноблокаторами, діуретиками, трициклічними антидепресантами, інгібіторами МАО та інгібіторами фосфодіестерази, етанолом і препаратами, які містять етанол, посилюється гіпотензивна дія нітрогліцерину. Пацієнтам, які раніше отримували терапію органічними нітратами, для досягнення бажаного гемодинамічного ефекту може знадобитися введення більш високих доз Нітро.

Алкоголь може викликати розвиток гіпотензії та відчуття слабкості при терапії нітрогліцерином.

поєднання з дигідроерготаміном нераціонально, оскільки може привести до підвищення біодоступності останнього, збільшуючи ризик дігідроерготамініндуцірованного коронарного спазму.

Спільне використання гепарину і нітрогліцерину призводить до послаблення дії гепарину. При регулярному контролі параметрів згортання крові доза гепарину повинна бути відповідно підібрана. Після припинення терапії препаратом можливе істотне зниження показників згортання крові, яке може зумовити зниження дози гепарину.

Силденафіл підвищує гіпотензивний ефект нітрогліцерину.

Одночасне використання нітрогліцерину і препаратів-інгібіторів фосфодіестерази протипоказано.

Умови та термін зберігання.

Зберігати при кімнатній температурі (15-25 ° C) в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.

Розчин повинен бути використаний відразу після розведення!