Омнопон розчин для ін`єкцій
Омнопон розчин для ін`єкцій (Solutio Omnoponum pro injectionibus)
Основні фізико-хімічні характеристики: Прозора безбарвна або жовтувата рідина;
Склад. 1 мл розчину містить морфіну гідрохлориду - 11,5 мг, носкапіна - 5, 4 мг папаверину гідрохлориду - 0,72 мг, кодеїну - 1, 44 мг, тебайна - 0,1 мг;
допоміжні речовини: динатрію едетат, гліцерин, розчин кислоти хлористоводневої 1 М, вода для ін`єкцій.
Форма випуску лікарського засобу. Розчин для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Анальгетики. Опіоїди. Природні алкалоїди опію. Морфін, комбінації. Код АТС N02A A51.
дія ліків. Фармакодинаміка. Опіоїдний анальгетик. Володіє виражений аналгетичний ефект. Механізм дії обумовлений стимуляцією різних підвидів опіоїдних рецепторів центральної нервової системи (дельта-, мю- і капа-). Порушення дельта-рецепторів обумовлює аналгезіі- мю-рецепторів - супраспінальних аналгезії, ейфорію, фізичну залежність, пригнічення дихання, збудження центрів блукаючого нерва капа-рецепторів - спинальную аналгезії, седативний ефект, міоз.
Пригнічує міжнейронну передачу больових імпульсів у центральній частині аферентного шляху, знижує емоційну оцінку болю, викликає ейфорію, яка сприяє формуванню залежності (фізичної і психічної). Знижуючи збудливість больових центрів, надає протишокову дію. У високих дозах седативну активність, викликає снодійний ефект. Гальмує умовні рефлекси, знижує сумаціонное здатність центральної нервової системи, посилює дію піодерміерующіх засобів. Знижує збудливість центру терморегуляції, стимулює виділення вазопресину. На судинний тонус практично не впливає. Пригнічує дихальний центр, знижує збудливість кашльового центру, збуджує центри блукаючого нерва, викликаючи виникнення брадикардії, стимулює нейрони окодвігательних нервів, звужує зіницю (міоз). Може стимулювати хеморецептори тригерних зон довгастого мозку і викликати нудоту і блювоту. Пригнічує блювотний центр, тому застосування препарату в повторних дозах і блювотних засобів, що вводять після нього, не викликають блювоту. Підвищує тонус гладкої мускулатури внутрішніх органів: сфінктерів Одді, сечового міхура, антральному частини шлунка, кишечника, жовчовивідних шляхів, бронхів. Послаблює перистальтику, уповільнює рух харчових мас, сприяє розвитку запору.
Омнопон в ряді випадків краще переноситься, ніж морфін, рідше викликає спазм гладкої мускулатури (у зв`язку з спазмолітичну впливом папаверину, тебайна і Наркотин).
Фармакокінетика. При підшкірному введенні швидко всмоктується в системний кровотік. Велика частина дози метаболізується з утворенням глюкуронідів і сульфатів. Проникає через гістогематичні бар`єри, у тому числі гематоенцефалічний, плацентарний (може викликати пригнічення дихального центру плода), надходить в грудне молоко. Період напіввиведення становить 2-3 години. Виводиться у вигляді метаболітів переважно нирками - 90%, решта - з жовчю, невеликі кількості виділяються усіма залозами внутрішньої секреції. При порушенні функції печінки і нирок, а також у пацієнтів літнього віку можливе збільшення періоду напіввиведення.
Показання до застосування. Больовий синдром сильної інтенсивності, в т.ч. при злоякісних новоутвореннях, інфаркті міокарда, тяжких травмах, підготовці до операції та в післяопераційному періоді.
Спосіб використання і дози. Препарат вводять підшкірно. Режим дозування індивідуальний. Як правило, дорослим вводять по 1 мл.
Максимальні дози для дорослих: разова - 1,5 мл, добова - 5 мл.
Дітям від 2 до 7 років підшкірно вводять 0,05 мл на рік життя, дітям 8-10 років - 0, 3 мл, від 10 років - 0, 4 мл.
Побічна дія. З боку серцево-судинної системи: брадикардія.
З боку дихальної системи: пригнічення дихання.
З боку нервової системи: седативний або збуджувальне дію (особливо у літніх пацієнтів), делірій, галюцинації, підвищення внутрішньочерепного тиску з імовірністю подальшого порушення мозкового кровообігу.
З боку травної системи: нудота, блювання, запори, холестаз в головній жовчної протоки.
З боку сечовидільної системи: порушення відтоку сечі або погіршення цього стану при аденомі передміхурової залози і стенозі уретри.
Інші: алергічні реакції.
Протипоказання. Порушення дихання внаслідок гальмування дихального центру, тяжка печінкова недостатність, черепно-мозкова травма, внутрішньочерепна гіпертензія, інсульт, кахексія, епілептичний статус, загальне сильне виснаження, біль в животі неясної етіології, гостра алкогольна інтоксикація, делірій, дитячий вік до 2 років, одночасне лікування інгібіторами моноаміноксидази, гарячка, індивідуальна підвищена чутливість до компонентів препарату, вагітність, період годування груддю у жінок.
Передозування. Найбільш рання і небезпечна прояв - пригнічення дихального центру. Лікування: общереанімаціонние заходи, призначення антагоністів і агоністів-антагоністів опіатних рецепторів (налоксон, налорфин). Специфічним антидотом при отруєнні морфіном є налоксон (по 0,01 мг / кг маси тіла, внутрішньовенно, в разі необхідності - кожні 20-30 хвилин, далі з перервою 2 години внутрішньом`язово до відновлення дихання). Проводять трансфузійної терапії, оксигенотерапію, перитонеальний діаліз. Аналептики протипоказані.
Особливості використання. Чи не застосовують для знеболювання пологів, оскільки морфін проникає через плацентарний бар`єр і може викликати пригнічення дихання у новонародженого.
З обережністю застосовують при порушенні функції печінки і нирок, гіпотиреозі, недостатності кори надниркових залоз, гіпертрофії простати, шоку, міастенії, запальних захворюваннях шлунково-кишкового тракту, а також у пацієнтів після 60 років.
Викликає виражене ейфорію. При повторному застосуванні можливий розвиток лікарської залежності. Синдром відміни може виникнути через кілька годин після припинення тривалого курсу лікування і досягати максимуму через 36-72 години.
В період лікування омнопон не слід керувати автотранспортом і займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, які потребують швидкості психомоторних реакцій. В період лікування не допускати вживання алкоголю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні: з іншими препаратми, що роблять депресивний вплив на центральну нервову систему, можливе посилення пригнічення центральної нервової системи-з бета-адреноблокаторами - посилення переважної впливу на центральну нервову систему-з бутадионом - можлива кумуляція морфіна- з допаміном - зниження аналгезивну дії омнопона- з циметидином - посилення гальмування дихання-з похідними фенотіазину та барбітуратами - посилення гіпотензивного ефекту і пригнічення дихання. Тривале застосування барбітуратів (особливо фенобарбіталу) або наркотичних анальгетиків викликає розвиток перехресної толерантності. Хлорпромазин посилює аналгетичний, а також міотичний і седативний ефекти омнопона.
Налоксон усуває пригнічення дихання і аналгезії, викликані наркотичними анальгетиками. Налорфин усуває депресію дихання, викликану наркотичними анальгетиками, при збереженні їх знеболювальної дії.
Умови та термін зберігання. Згідно з вимогами до зберігання наркотичних засобів, в захищеному від світла місці при температурі від 8 ° С до 15 ° С. Термін придатності - 3 роки.
