Левопранола тартрат
Левопранола тартрат. Levo-Dromoran. Levorphanol tartrate.
препарати: Левопранол: таблетки по 2 мг-ін`єкційний розчин 2 мг / мл.
Показання до застосування. Для купірування гострого болю, хронічного болю, як знеболюючий засіб в онкології.
Спосіб застосування та дози. Знеболюючий засіб: перорально / підшкірно 2 - 4 мг кожні 4-6 годин. Внутрішньовенно повільно: 1 мг (0,02мкг / кг).
У пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок елімінація препарату уповільнена, що призводить до накопичення його в організмі і посилення його седативного ефекту.
Для посилення анальгетического ефекту можливе поєднання з наркотичними анальгетиками, антидепресантами, а також немедикаментозними засобами, наприклад, чрезкожной електростимуляцією нерва.
Шляхи виведення: печінка, нирки.
фармакологія. Є синтетичним похідним морфіну і потужним швидкодіючим наркотичним анальгетиком з короткою тривалістю дії. Левопранол за структурою відноситься до похідних фінантрена.
1 мг парентерально введеного левопранола по анальгетичної активності еквівалентний 5 мг парентерально введеного морфіну.
Левопранол (і інші наркотичні анальгетики) підсилює дію місцевих анестезуючих засобів. Це відбувається через слабкі месгаоанестезірующіх властивостей засобів цієї групи (у високих дозах вони гальмують проведення імпульсу по нерву), а також в результаті дії на опіатні рецептори в периферичних терміналах нерва.
Левопранол рідше, ніж морфін, викликає нудоту, блювоту, запор, в еквівалентних дозах продукує більш виражений седативний ефект і стимуляцію гладкої мускулатури.
Левопранол проникає через плацентарний бар`єр і може порушити розвиток плоду. Великі кількості виявляються в грудному молоці, тому препарат повинен обережно використовуватися матерями, що годують.
Фармакокінетика.
Початок дії: при внутрішньовенному введенні -10-15 хв.
Максимальна концентрація в плазмі: при внутрішньовенному введенні - менше 20 хв, при підшкірному - менш 60-90 хв.
Тривалість дії: при внутрішньовенному / підшкірному введенні - 6 - 8 годин.
Взаємодія з іншими лікарськими речовинами. Пригнічення дихального і сосудодвігагельного центрів потенцируется прийомом наркотичних анальгетиків, седативних засобів, засобів для інгаляційного наркозу, закису азоту.
Пригнічення дихального центру - амфетамінами, інгібіторами МАО, похідними фенотіазину і трициклічними антідепрессантамі- аналгетичний ефект посилюється і пролонгується А2-адреноблокаторами, такими як клонідин, і адреналіном.
токсичність: Токсичний діапазон не зареєстрований.
Симптоми інтоксикації. Сонливість, кома, зупинка дихання, апное, порушення серцевого ритму, дихальний та метаболічний ацидоз, судинний колапс, зупинка серця, можливий летальний результат.
Антидоти. Налоксон вводиться по 0,4 -1 мг внутрішньовенно кожні 2 - 3 хвилини до 10 - 20 мг.
Лікування ускладнень та отруєння. Припинити введення препарату, забезпечити нормальну вентиляцію і кровообіг (прохідність дихальних шляхів, оксигенотерапія, внутрішньовенна регідратація, вазопресори) - ввести антидот. Ввести дихальні аналептики.
Визначити газовий склад крові, рН і електроліти- провести корекцію ацидозу і порушень електролітного обміну (при молочнокислом ацидозі внутрішньовенно вводиться 1 - 2 мЕкв / кг бікарбонату натрію) - симптоматична терапія.
Потім, уникаючи аспірації, очистити шлунок шляхом призначення протиблювотних засобів (наприклад, сиропу кореня іпекакуани в дозі 30 мл або 0,5 мл / кг, запиваючи 200 мл або 4 мл / кг води) або шляхом промивання шлунка з подальшим прийомом всередину активованого вугілля ( 50-100 г або 0,5-1 г / кг).
Запобіжні заходи:
1. Дозу препарату необхідно зменшити у пацієнтів старшого віку, при гіповолемічних станах, при ризику хірургічної патології, при одночасному використанні седативних засобів та інших наркотичних анальгетиків.
2. Наркотичні ефекти препарату купіруються налоксоном (починаючи з 0,2-0,4 мг внутрішньовенне).
3. При нудоті і блювоті можна призначити метоклопрамід (як протиблювотний засіб).
4. Дуже неприємним і погано піддається лікуванню побічним ефектом є запор.
