Диферелин
Відео: "штучний клімакс" при ЕКЗ заплідненні
Диферелин - це препарат, який є аналогом природного гонадотропін-рилізинг-фактора. Останній належить до класу пептидних гормонів гіпоталамуса і грає важливу роль в посиленні секреції передньою долею гіпофіза гонадотропінів (або гонадотропнихгормонів), фізіологічною функцією яких є регуляція роботи статевих залоз. При цьому гонадотропін-рилізинг-фактор більшою мірою впливає на вироблення гормону, ніж фолликулостимулирующего.
Згідно нозологічної класифікації, Диферелин показаний пацієнтам із злоякісними утвореннями передміхурової залози, з доброякісними новоутвореннями в матці, при наявності симптомів передчасного статевого дозрівання, а також для лікування ендометріозу і жіночого безпліддя.
Активним компонентом Диферелина є синтетичне декапептідное речовина трипторелин.
Препарат випускається в декількох лікарських формах:
- У вигляді порошку для приготування розчину для підшкірних ін`єкцій. Зміст триптореліну в 1 флаконі ємністю 1 мл становить 0,1 мг. Додатково комплектуються розчинником;
- У вигляді порошку для приготування суспензії для внутрішньом`язового введення. Ліофілізат характеризується пролонгованою дією. Зміст триптореліну в 1 флаконі ємністю 2 мл може становити 3,75 або 11,25 мг. Комплектуються розчинником, шприцом і парою голок.
Фармакологічна дія Диферелина
Що входить до Диферелин трипторелин, активністю якого обумовлюється терапевтичний ефект від застосування препарату, є отриманий синтетичним шляхом поліпептид - аналог виробляється гіпоталамусом гонадотропін-рилізинг-гормону (або гонадореліну). Він надає протипухлинну і антигонадотропну дію, механізм дії якого базується на безпосередньому впливі триптореліну на гонади шляхом зниження їх чутливості периферичних рецепторів до впливу гонадотропін-рилізинг-гормону.
Відгуки про дифереліну свідчать про те, що на тлі застосування препарату після нетривалого початкового періоду стимуляції гонадотропної функції гіпофіза, який характеризується короткочасним підвищенням концентрації в організмі гонадотропінів, трипторелин починає пригнічувати як жіночий, так і чоловічий стероидогенез (тобто пригнічує вироблення ЛГ і ФСГ, а також, відповідно, функцію яєчників і тестикул).
При тривалому введенні Диферелина з вмістом триптореліну в кількості 0,1 мг медикамент пригнічує вироблення фолікулостимулюючого (ФСГ) і лютеїнізуючого (ЛГ) гормону. Інгібування ж проміжних піків ЛГ, в свою чергу, сприяє підвищенню якості фолликулогенеза, збільшує кількість зрілих фолікулів, а також дозволяє підвищити ймовірність настання вагітності за цикл.
При тривалому застосуванні Диферелина з вмістом триптореліну 3,75 або 11,25 мг кількість виробляються яєчниками естрогенів у жінок зменшується настільки, що починає відповідати тому рівню, який відзначається в період менопаузи або після процедури оваріоектомії. Кількість же виробляється у чоловіків тестостерону знижується до тієї концентрації, яка спостерігається після проведення процедури хірургічної кастрації. Причому максимальний ефект розвивається приблизно до двадцятому дню після першого уколу Диферелина. На тлі тривалої терапії препаратом з максимальним змістом триптореліну (11,25 мг) кількісні показники зберігаються на цьому рівні аж до закінчення курсу лікування.
Тривалий курс лікування трипторелін сприяє пригніченню вироблення естрадіолу у жінок, тим самим перешкоджаючи розвитку ендометріоїдних ектопії.
Показання до застосування
Ін`єкції триптореліну 0,1 мг показані для лікування жіночого безпліддя. Препарат призначають в поєднанні з гонадотропінами для запліднення яйцеклітини in vitro і подальшої трансплантації ембріона в порожнину матки.
Уколи Диферелина з вмістом триптореліну 3,75 мг показані:
- Пацієнтам з раком передміхурової залози, а також у тих випадках, коли це захворювання протікає з ускладненнями, при яких рекомендується придушення вироблення в організмі тестостерону;
- Людям з генітальним і екстрагенітальні ендометріоз (відгуки про дифереліну свідчать про те, що препарат ефективний у лікуванні I-IV стадій захворювання);
- ендометріоз;
- При гіперпластичних процесах в ендометрії;
- Для лікування безпліддя у жінок з метою запліднення яйцеклітини in vitro та трансплантації ембріона в порожнину матки (в поєднанні з гонадотропінами);
- Для гальмування процесів занадто раннього статевого дозрівання у дітей;
- Для лікування раку молочної залози, коли пацієнтці рекомендується проходження курсу терапії гормональними препаратами;
- При міомі матки.
Диферелин з вмістом триптореліну 11,25 мг призначають:
- при метастазуючою аденокарциноме передміхурової залози;
- При раку молочної залози;
- Для гальмування процесів занадто раннього статевого дозрівання у дітей;
- Для лікування генітального і екстрагенітальної ендометріозу.
Відео: Cum sa va administrati medicatia FIV: Diphereline 0.1 GENESYS FERTILITY CENTER
Протипоказання
Протипоказаннями до призначення препарату є гіперчутливість до вхідних в його склад інгредієнтів, а також вагітність і годування грудьми.
Крім того, Диферелин 11,25 мг не слід застосовувати хворим, у яких діагностовано гормононезалежний форма раку передміхурової залози, а також пацієнтам, які перенесли процедуру хірургічної тестікулектоміі.
Спосіб застосування та дозування
Оптимальна доза препарату, як і тривалість курсу лікування, визначається в залежності від того, для лікування якого захворювання він призначається.
Диферелин 0,1 мг вводять під шкіру, уколи Диферелина 3,75 і 11,25 мг роблять в м`яз.
При цьому вкрай важливо стежити за тим, щоб кожне введення ліків пролонгованої дії було зроблено відповідно до інструкції Диферелина. Кожна невдала ін`єкція, в результаті якої в шприці залишається більшу кількість розчину, ніж це допускається, повинна бути зареєстрована відповідним чином.
Побічна дія
Численні дослідження властивостей триптореліну та відгуки про дифереліну підтверджують те, що препарат здатний стати причиною розвитку небажаних побічних реакцій. Як правило, більшість з них обумовлюються фармакологічними особливостями активної речовини препарату і є результатом гіпогонадотропного гипогонадизма, а в окремих випадках - первинної гіпофізарно-гонадної стимуляції, яка обумовлюється застосуванням Диферелина.
В якості побічних ефектів Диферелина можуть відзначатися ті чи інші порушення функції сечостатевої системи і з боку кістково-м`язового апарату.
Не виключені головні болі, припливи жару, розвиток астенічного синдрому, підвищення показників артеріального тиску, а також біль у місці введення препарату.