Декапептил депо
Декапептил депо (Decapeptyl depot)
мікрокапсули: 172 мг порошку містять 4, 12 мг триптореліну ацетату, що відповідає 3, 75 мг триптореліну (Д-Трп-6-ГнРГ);
Рідина для приготування суспензії: полісорбат 80, декстран 70, натрію хлорид, буфер фосфатний, вода для ін`єкцій.
Форма випуску.
Порошок ліофілізований для приготування суспензії для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Аналоги гонадотропін-релізинг гормону.
Код АТС: L02AE04.
дія ліків. Фармакодинаміка. Діючі речовини препарату Декапептил депо - трипторелин (Д-Трп-6-гонадорелін) - синтетичний аналог гонадотропін-релізинг гормону. Результатом заміни 6-го амінокислотного залишку в молекули природного релізингу були: більш виразне спорідненість з рецепторами ГнРГ і більш тривалий, ніж у природного молекули, період напіврозпаду. Початочним ефектом введення препарату Декапептил депо є стимуляція секреції гіпофізом ФСГ (фолікулостимулюючого гормону) і ЛГ (лютеїнізуючого гормону). Після тривалої стимуляції (постійна концентрація триптореліну в крові) гіпофіз стає нечутливим до дії ГнРГ, який призводить до зниження рівня гонадотропінів у крові, результатом чого є зниження рівня статевих гормонів в крові до посткастрационного або менопаузального рівня. Описані ефекти є оборотними. Дослідження на тваринах не виявили тератогенної або мутагенної дії.
Фармакокінетика. Фармакокінетичні тести виконувались на пацієнток з підтвердженим діагнозом ендометріозу або міоми матки, на пацієнтах з карциномою простати і здорових чоловіках-волонтерах.
У перші години після внутрішньом`язового введення препарату Декапептил депо реєструється максимальний рівень концентрації триптореліну в плазмі крові. Потім концентрація триптореліну помітно знижується протягом 24 год. На 4-й день після ін`єкції концентрація триптореліну в крові досягає другого максимуму, слідом за яким концентрація знижується в біекспоненціальною порядку до невизначених значень протягом 44 днів.
Після підшкірного введення зниження концентрації триптореліну в крові виникає повільніше, тривалість зниження концентрації до невизначених значень становить 65 днів. Повторні, з інтервалом в 28 днів, ін`єкції препарату Декапептил депо не призводять до підвищення концентрації препарату в крові. При внутрішньом`язовому і підшкірному введеннях вміст триптореліну в крові напередодні чергової ін`єкції знижувався до рівня 85 пг / мл і 100 пг / мл - відповідно.
біологічна доступність
У чоловіків: постійна біологічна доступність активного компонента - триптореліну з внутрішньом`язової депо становить 38, 3% в перші 13 днів. Потім вивільнення препарату стає лінійним з середнім щоденним значенням - 0, 92% від введеної дози.
У жінок: після 27 днів дослідження в середньому визначається 35, 7% від спочатку введеної дози, при цьому 25, 5% дози вивільняється в перші 13 днів з подальшим лінійним виділенням, в середньому по 0, 73% від введеної дози щодня.
Метаболізм і виведення. Період напіврозпаду триптореліну в плазмі - 18, 7 хвилин, при цьому для природного гонадотропін-релізинг гормону цей показник становить 7, 7 хв. Кліренс триптореліну (503 мл / хв) втричі повільніше, ніж у природного релізинг гормону (1766 мл / хв) і складається з двох компонентів - швидкого і повільного виведення. Менше 4% триптореліну в незмінному вигляді виводиться з сечею.
Показання до застосування. Для лікування чоловіків: гормонозависимая карцинома передміхурової залози.
Для лікування жінок: ендометріоз, міома матки, лікування безпліддя із застосуванням допоміжних репродуктивних технологій (ЕКЗ і ПЕ - екстракорпоральне вагітності і перенесення ембріонів в порожнину матки).
Спосіб використання і дози. Концентрація шприца з препаратом Декапептил депо після попереднього змішування з доданим суспензії реагентом вводиться підшкірно, в середню черевну стінку або внутрішньом`язово, кожні 28 днів. Місце введення препарату слід змінювати.
При лікуванні чоловіків
Симптоматична терапія пізніх стадій гормонів залежностей карциноми простати, так кличуть входити фармакологічне орхіектомія - як альтернатива хірургічній кастрації, як підготовка до простатектомії, післяопераційне лікування. Для дослідження гормональної залежності карциноми простати терапія препаратом Декапептил депо проводитися протягом 3 місяців.
При лікуванні жінок
ендометріоз: у випадках безпліддя, зумовленого ендометріозом, доцільно призначення курсу терапії препаратом Декапептил депо перед операцією. До початку терапії слід провести лапароскопічне і гістологічне дослідження для підтвердження діагнозу.
Міома матки: найбільш доцільним є поєднання терапії препаратами аналогів ГнРГ з хірургічним лікуванням. Призначення Декапептила депо приводити до значного зниження розмірів міоматозної матки, що полегшує техніку операції. Рекомендується проведення курсу терапії препаратом Декапептил депо молодим пацієнткам з метою збереження репродуктивної функції, коли за допомогою лапароскопічний техніки може бути виконана органосохраняющая операція. Через можливий вплив на щільність кісткової тканини тривалість лікування жінок з ендометріозом або міомою матки не повинна перевищувати 6 місяців.
Допоміжні репродуктивні технології (екстракорпоральне вагітності): Декапептил депо призначається з метою стабілізації рівня ендогенних статевих гормонів з подальшим призначенням екзогенних гонадотропінів для стимуляції зростання фолікулів. Використання препарату Декапептил депо дозволяє уникнути передчасного спонтанної лютеинизации стимульованих фолікулів, що підвищує ефективність програми ЕКЗ в цілому. У схемах стимуляції овуляції за програмою ЕКЗ препарат Декапептил депо вводиться одноразово, на 2-3-й або на 22-й день менструального циклу.
Загальні зауваження: немає необхідності знижувати дозу при наявності порушення функції нирок.
Побічна дія. Побічні дії під час застосування препарату Декапептил депо пов`язані зі зниженням рівня статевих гормонів в крові.
У чоловіків: припливи, імпотенція, зниження статевого потягу, зниження розміру яєчок, порушення сну, депресії, втрата апетиту, тромбофлебіт. У одного пацієнта спостерігалась емболія легеневої артерії.
У жінок: припливи, кров`яні виділення зі статевих шляхів, сухість слизової оболонки піхви і неприємні відчуття в період статевого акту, головний біль, депресії, втрата статевого потягу, деяке підвищення рівня холестеролу в крові, парестезії та порушення зору.
Допоміжні репродуктивні технології (ЕКЗ): оскільки при цьому вводяться екзогенні гонадотропіни, відсутність статевих гормонів в крові триває всього кілька днів. З метою швидкого визначення надмірної гіперстимуляції яєчників необхідний уважне спостереження за динамікою зростання фолікулів.
У чоловіків і жінок: в деяких випадках можуть спостерігатися реакції підвищеної чутливості (свербіж, почервоніння шкіри, лихоманка, анафілаксія). Реакції підвищеної чутливості також спостерігалися після призначення декстрану. В поодиноких випадках можливі скарги на біль у місці введення препарату.
Всі описані побічні явища зникають після закінчення курсу лікування.
Протипоказання.
Для чоловіків: гормональнонезавісімая карцинома простати, попередня хірургічна кастрація.
Для жінок: вагітність, період лактації, клінічні реакції або ризик виникнення остеопорозу. Декапептил депо слід призначати з особливою обережністю пацієнткам з полікістозних яєчників при виконанні програми допоміжних репродуктивних технологій (ЕКЗ) у випадках, коли кількість фолікулів, прописаних за допомогою УЗД, більше 10.
загальні: в разі підвищеної чутливості до трипторелін, полілактідкогліколіду, декстрану або інших компонентів препарату.
Передозування. Про випадки передозування не повідомлялося.
Особливості використання. Курс лікування препаратом Декапептил депо слід проводити під контролем рівня статевих гормонів в плазмі крові.
Для чоловіків: початок терапії може об`єднуватися в деяких пацієнтів з тимчасовим загостренням симптомів захворювання (ускладнення сечовиділення, біль в кістках, симптоми здавлювання спинного мозку, відчуття напруги в м`язах, набряклість ніг). На початку лікування, як додаткова терапія, можуть застосовуватися препарати антиандрогенів з метою полегшення початкового загострення симптомів основного захворювання.
Для жінок: необхідно провести дослідження з метою виключення можливої вагітності на момент початку терапії. При міомі матки та ендометріозі слід застосовувати негормональні методи контрацепції протягом усього курсу лікування, до появи менструації після його закінчення. Проводячи лікування препаратом Декапептил депо, не слід застосовувати препарати, які містять естрогени (контрацептивні таблетки і т.п.).
Лікування міоми матки необхідно проводити під контролем УЗД (ультразвукового дослідження), оскільки швидке зниження розмірів матки може, в деяких випадках, призводити до кровотечі та сепсису. У разі регулярних менструацій, під час проведення лікування препаратом Декапептил депо, слід звернутися до лікаря.
Спеціальне попередження: існують повідомлення про алергічні та анафілактичні реакції у дітей і дорослих. Спостерігалися як місцеві реакції, так і системні симптоми. Патогенез реакцій точно не встановлена. З огляду на те, що реакції частіше зустрічалися у дітей, рекомендується не призначати Декапептил депо дітям.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Чи не відомо.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, недоступному для дітей місці, при температурі + 2-8 ° С.
Термін зберігання: для порошку - 2 роки-для приготовленої суспензії - 3 хвилини.
Препарат не слід застосовувати після дати, зазначеної на упаковці.
